问题二:头孢四代有哪些药? 头孢克肟(胶囊,颗粒)
第一代:头孢氨苄,头孢拉定,头孢唑啉,头孢丙烯,氯碳头孢
第二代:头孢孟多,头孢克洛,头孢呋辛,头孢替安酯,头孢替安
第三代:头孢哌酮,头孢他定,头孢曲松,头孢地琴,头孢地尼,头孢地烯,头孢他美酯,头孢托仑酯,头孢卡品酯,头孢噻wu,头孢wu酯
第四代:头孢匹罗,头孢吡wu,头孢唑兰,头孢瑟利
问题三:第四代头孢菌素类抗生素有哪些 第四代头孢菌素类抗生素有:头孢吡肟 (cefepime,CFPM)是第四代头孢菌素的原型药物,具有良好的抗革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)以及抗革兰阳性菌的活性。与第三代头孢菌素相 比,CFPM对肠杆菌的抗菌活性更强,对部分产超广谱β内酰胺酶(extended spectrumbeta-lactamases,ES-BL)的菌株仍显示较高体外抗菌活性
问题四:抗生素是怎么分类的?第几代头孢又是什么意思 抗生素大致可分为:
1、青霉素类,例如青霉素钠、阿莫西林等等;2、头孢菌素类;3、其他β-内酰胺类,例如美罗培南等等;4、氨基糖苷类,例如链霉素、庆大霉素等等;5、大环内酯类,例如红霉素、乙酰螺旋霉素等等;6、磺胺类,例如磺胺甲基异唑、呋喃唑酮等等;7、喹诺酮类,例如诺氟沙星、环丙沙星等等;8、其他类抗生素,例如氯洁霉素(克林霉素)、万古霉素、甲硝唑等等;9、抗真菌药,例如硝酸咪康唑(达克宁霜、栓)、氟康唑等等;10、抗病毒药,例如吗啉呱(病毒灵)、利巴韦林(病毒唑)等等;11、其他抗感染药物,例如利福平、异烟肼、乙胺丁醇等等。
其中,头孢菌素类又分为4代
第一代:
头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑。
第二代:
头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特。
第三代:
头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。
第四代:
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。
问题五:抗生素种类有哪些 1. 青霉素类:
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林
2.青霉素类复方制剂:
阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
4.头孢菌素类:
第一代头孢菌素类:
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠
第二代头孢菌素类:
头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠
第三代头孢菌素类:
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺
第四代头孢菌素类:
头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗
头孢菌素类+酶抑制剂
头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+
酶抑制剂)
5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
6.其他β-内酰胺类
拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南
7.氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素
8.四环素类
四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
9.大环内酯类
红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素
10.糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
11.磺胺类
磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲恶唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶
12.喹诺酮类
吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星
13.硝咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
14.林克胺类
林可霉素、克林霉素
15.磷霉素类
磷霉素
16.酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
17.其它类
利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素
18.抗真菌类
两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、......>>
问题六:抗生素一代二代三代四代分别是哪几种 一般分一二三四代的也就是头孢类抗生素了,那我就简单总结一下吧:
四代头孢类抗生素的区别除了出现的时间不同外,主要在抗菌谱上有较大差异。
对革兰氏阳性菌:一代>二代>三代≈四代
对革兰氏阴性菌:一代 问题七:头孢抗生素都哪几种? 有几十种之多,头孢氨苄,头孢三嗪,头孢噻肟,头孢呋新,头孢他啶,头孢克肟,头孢克罗等等,这些都是在药店里可以买到的。
问题八:头孢类药有哪些? 头孢类消炎药有哪些?头孢类消炎药可分为四代。下面去具体了解下吧。 头孢类消炎药: 1、第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等,口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。 2、第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强,肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等,口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。 3、第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等,口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。 4、第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小,可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。
问题一:头孢类抗生素有哪些 请分别说 一代有哪些 二代 三代 四代 第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾储毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
问题二:抗生素种类有哪些 1. 青霉素类:
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林
2.青霉素类复方制剂:
阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
4.头孢菌素类:
第一代头孢菌素类:
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠
第二代头孢菌素类:
头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠
第三代头孢菌素类:
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺
第四代头孢菌素类:
头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗
头孢菌素类+酶抑制剂
头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+
酶抑制剂)
5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
6.其他β-内酰胺类
拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南
7.氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素
8.四环素类
四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
9.大环内酯类
红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素
10.糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
11.磺胺类
磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲恶唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶
12.喹诺酮类
吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星
13.硝咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
14.林克胺类
林可霉素、克林霉素
15.磷霉素类
磷霉素
16.酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
17.其它类
利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素
18.抗真菌类
两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、......>>
问题三:第四代头孢菌素类抗生素有哪些 第四代头孢菌素类抗生素有:头孢吡肟 (cefepime,CFPM)是第四代头孢菌素的原型药物,具有良好的抗革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)以及抗革兰阳性菌的活性。与第三代头孢菌素相 比,CFPM对肠杆菌的抗菌活性更强,对部分产超广谱β内酰胺酶(extended spectrumbeta-lactamases,ES-BL)的菌株仍显示较高体外抗菌活性
问题四:头孢四代有哪些药? 头孢克肟(胶囊,颗粒)
第一代:头孢氨苄,头孢拉定,头孢唑啉,头孢丙烯,氯碳头孢
第二代:头孢孟多,头孢克洛,头孢呋辛,头孢替安酯,头孢替安
第三代:头孢哌酮,头孢他定,头孢曲松,头孢地琴,头孢地尼,头孢地烯,头孢他美酯,头孢托仑酯,头孢卡品酯,头孢噻wu,头孢wu酯
第四代:头孢匹罗,头孢吡wu,头孢唑兰,头孢瑟利
问题五:头孢类(注射药物)第四代有哪些? 第一代: 头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林 头孢替唑 第二代: 头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西 第三代: 头孢噻肟钠 头海哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐 第四代: 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
问题六:头孢类抗生素第一代至第四代各有何特点 1/对革兰阳性菌包括耐青霉素金葡菌抗菌作用强。对革兰阳性菌较弱,学药浓度高,分布广,半衰期长对青霉素酶稳定,对内酰胺酶稳定性差,有肾毒性,脑脊液中浓度低2/对革兰阳性菌抗菌活性以第一代相仿,对阴性菌活性较第一代强,对厌氧菌有效,绿脓杆菌无效对内酰胺酶稳定,肾毒性小与第一代,3/对革兰阳性菌有效,活性较弱,其他较好,对内酰胺酶高度稳定,对肾基本无毒,4/对革兰阳性菌,阴性菌,厌氧菌显示广谱抗菌活性,对肺炎球菌,链球菌有效,对粪链球菌有效可做第三代替代药物
问题七:中国在用第几代抗生素 目前 抗生素共有四代,都在使用!
第一代头孢噻吩头孢噻啶头孢氨苄头孢唑林(钠)头孢拉定头孢羟氨苄
第二代头孢孟多头孢呋辛(钠)头孢克洛头孢尼西钠
三代头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(纳)头孢他定头孢哌酮头孢他美酯头孢米诺钠头孢噻肟钠
第四代是头孢喹肟
问题八:第三代头孢和第四代头孢各是什么? 三代~头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯。
四代~头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃
问题一:β内酰胺类抗生素有哪些 所有青霉素和头孢类都属于这些,如青霉素,氨苄青霉素,头孢氨苄,头孢呋新,头孢噻肟,头孢三嗪,头孢他啶等
问题二:贝塔-内酰胺类抗生素有哪些 我个人喜欢把这类抗生素较详细的分,据我目前的了解,β-内酰胺类抗生素主要有以下几类:
1.青霉素类。
(1).窄谱青霉素类:青霉素G、青霉素V、苄星青霉素、甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氟氯西林、氯唑西林、双氯西林等。
(2)中谱青霉素类:阿莫西林、氨苄西林等。
(3).广谱青霉素类:羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、呋苄西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林等。
2.头孢菌素类。
(1).第一代头孢菌素:头孢噻吩、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢替唑、头孢乙腈等。
(2).第二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢孟多、头孢丙烯、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西等。
(3).第三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢布烯、头孢匹胺、头孢他美、头孢特仑、头孢妥仑等。
(4).第四代头孢菌素:头孢吡肟、头孢唑南、头孢匹罗、头孢噻利、头孢唑兰等。
3.头霉素类。
头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢拉宗、头孢替坦等。
4.碳青霉烯类。
亚胺培南(常用制剂为亚胺培南/西司他丁,商品名叫泰能)、美罗培南、厄他培南、帕尼培南(常用制剂为帕尼培南/倍他米隆)、比阿培南、法罗培南等。
5.氧头孢烯类。
拉氧头孢、氟氧头孢等。
6.单环β-内酰胺类。
氨曲南、卡芦莫南等。
7.β-内酰胺酶抑制剂。
克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等(其本身的抗菌活性很弱,但对细菌产生的可水解β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺酶的活性有强大的抑制作用,常与β-内酰胺类抗生素联用制成复方制剂,用于治疗产酶耐药菌株的感染)。
补充及注意事项:
1.常用的β-内酰胺类抗生素复合制剂:氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、氨苄西林/氯唑西林、阿莫西林/双氯西林、阿莫西林/氯唑西林、头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢他啶/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦、头孢曲松/他唑巴坦等。
2.因为本人才疏学浅,阅历有限,所以难免会有遗漏、出错之处,敬请批评指正。
问题三:b-内酰胺类抗生素名词解释 β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。
问题四:β-内酰胺类抗生素的作用机制 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins, PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。
问题五:β-内酰胺类抗生素的非典型类 非典型β-内酰胺类抗生素 1、克拉维酸(clavulanic acid,棒酸) 为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶抑制剂,抗菌谱广,但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时,抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀(augmentin,氨菌灵)与泰门汀(timentin),为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。2、舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜) 为半合成β-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用,有明显抗菌协同作用。优立新(unasyn)为舒巴坦和氨苄西林(1:2)的混合物,可供肌肉或静脉注射。舒巴哌酮(sulperazone)为舒巴坦和头孢哌酮(1:1)混合物,可供在静脉滴注。 碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。硫霉素(thienamycin)化学结构属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意义,亚胺培南(imipenem,亚胺硫霉素)具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。在体内易被去氢肽酶水解失活。所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁(cilasTATin)的合剂,称为泰宁(tienam),稳定性好,供静脉滴注。碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素,问世于20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。目前常用的有泰能(亚胺培南西司他丁)、美罗培南等。制剂及用法 青霉素钾盐或钠盐(penicillin G potassium,penicillin G sodium,苄青霉素钾或钠)临用前配成溶液,一般40~80万单位/次,肌内注射,普通感染2次/日,严重感染4次/日,必要时每日总量可再增大。严重感染时可用作静脉滴注,但钾盐忌静脉推注,滴注时亦要计算含钾量(每60万单位青霉素钾盐含钾离子39mg),并注意滴注速度,以防血钾过高。用量较大或病人肾功能不全时,则应改用钠盐滴注。普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)40万单位/次,1次/日,肌内注射,可产生速效及长效作用。苄星青霉素(benzathine benzylpenicillin)成人每月1~2次,儿童每月1次,60~120万单位/次,肌内注射。苯唑西林钠(oxacillin sodium,新青霉素Ⅱ)成人0.5~1.0g/次,4~6次/日,儿童50~100mg/kg/日,分4~6次用。宜在饭前1小时或饭后2小时服用,以免食物干扰吸收。肌内注射剂量同口服,静脉滴注,成人4~6g/日,儿童50~100mg/kg/日。氯唑西林钠(cloxacillin sodium)成人250~500mg/次,2~4次/日;儿童30~60mg/kg/日,分2~4次口服。肌内注射剂量同口服。双氯西林(dicloxacillin)成人1~3g/日,儿童30~50mg/kg/日,分4次......>>
问题六:β-内酰胺类抗生素的青霉素类 青霉素(penicillin G)又名苄青霉素(benzyl penicillin),是天然青霉素,侧链为苄基。常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,20℃放置24小时,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性的降解产物,故青霉素应在临用前配成水溶液。抗菌作用:青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,耐药者罕见。对青霉素敏感的淋球菌日益少见。百日咳杆菌对青霉素敏感。致病螺旋体,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感。体内过程:青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期(t1/2)为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,淋巴液、胎盘、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液等。青霉素的脂溶性低,进入细胞量减少;房水与脑脊液中含量也较低,但炎症时青霉素透入脑脊液和眼的量可略提高,能达有效浓度。青霉素几乎全部以原形迅速经尿排泄,约10%经肾小球过滤。90%经肾小管分泌。无尿患者青霉素的消除半衰期可延长达10小时。丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌,两药合用时能提高青霉素的血药浓度,延长其半衰期。为了延长青霉素的作用时间,还可采用难溶制剂普鲁卡因青霉素(procacaine penicillin)和苄星青霉素(benzathine penicillin;长效西林,bicillin)。它们的水悬剂或油制剂肌内注射后,在注射部位缓慢溶解吸收。普鲁卡因青霉素一次注射40万单位,可维持24小时,苄星青霉素溶解度极小,一次注射120万单位,可维持15天,这两种制剂的血药浓度很低,只用于轻症病人或用于预防感染。临床应用:青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用,当病原菌比较耐药时,可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤风、白喉病人采用青霉素时应与抗毒素合用。不良反应:青霉素的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外,最常见的为过敏反应,有过敏性休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等。毒霉素制剂中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成为致敏原。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,包括用药史,药物过敏史,家属过敏史,并进行青霉素皮肤过敏试验。应用青霉素及皮试时应作好急救准备,如肾上腺素、氢化可的松等药物和注射器材,以便一旦发生过敏休克,能及时治疗。在青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时可有症状加剧现象,称为赫氏反应(Herxheimerreaction)或治疗矛盾,此反应一般发生于青霉素开始治疗后6~8小时,于12~24小时消失,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等;同时可有病变加重现象,甚至危及生命。此反应可能为螺旋体抗原......>>
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