吡格列酮二甲双胍片说明书

吡格列酮二甲双胍片(卡双平)治疗2型糖尿病，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。下面是我整理的吡格列酮二甲双胍片说明书，欢迎阅读。

吡格列酮二甲双胍片商品介绍

通用名：吡格列酮二甲双胍片

生产厂家: 杭州中美华东制药有限公司

批准文号：国药准字H20100180

药品规格：14片

药品价格：￥54元

吡格列酮二甲双胍片说明书

【通用名称】吡格列酮二甲双胍片

【商品名称】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)

【英文名称】PioglitazoneHydrochlorideandMetforminHydrochlorideTablets(15mg/500mg)

【拼音全码】PiGeLieTongErJiaShuangGuaPian(KaShuangPing)

【主要成份】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)为复方制剂，其组份为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍。

【性状】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】2型糖尿病，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。

【规格型号】14s

【用法用量】常用起始剂量为1片/次，1日1-2次，根据治疗反应再逐渐增加剂量。高推荐剂量盐酸吡格列酮的高推荐剂量为45mg/日，盐酸二甲双胍的高推荐剂量为2000mg/日。

【不良反应】吡格列酮二甲双胍片(卡双平)副作用主要来自吡格列酮和二甲双胍的副作用，可发生轻度或中度水肿、腹泻等症状。其他不良反应详见说明书。

【禁忌】NYHA心衰III-IV级、肾衰或肾功能障碍(如血清肌酐1.4-1.5mg/dL或肌酐清除率异常)、代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷、糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗)的患者禁用。接受静脉注射碘化造影剂及放疗患者应暂停使用。

【注意事项】用药期间应严密监测乳酸性酸中毒、心衰、低血糖的征象，以及定期复查肝肾功能和眼科检查。不宜用于肝病患者。有心衰风险的患者慎用。推荐绝经前妇女应当采取适当的避孕措施。出现心血管虚脱(休克)、急性心衰或心梗、其它缺氧引起的症状时，应立即停药。用药期间应避免过量饮酒。妊娠期间及母乳喂养的妇女、儿童不应使用。

【儿童用药】儿童使用吡格列酮二甲双胍片(卡双平)的安全性、有效性尚无定论，故不建议使用。

【老年患者用药】盐酸吡格列酮在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。盐酸二甲双胍在二甲双胍对照临床试验中未包括足够数量的老年病人，尚不能确定与年轻病人之间对该药反应存在差异，其它临床试验的报告也不能确定存在这种差异。二甲双胍经肾排泄，若肾功能不全将增加严重副反应的发生。因为衰老与肾功能相关，随年龄增加应慎用吡格列酮二甲双胍片(卡双平)。谨慎选择剂量，定期检测肾功能。一般，老年病人不应增加至吡格列酮二甲双胍片(卡双平)高剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女使用吡格列酮二甲双胍片(卡双平)的研究尚未进行。吡格列酮和二甲双胍单独使用时，在泌乳大鼠中，无论吡格列酮还是二甲双胍均可分泌到乳汁中。尚不清楚在人体中，盐酸吡格列酮或二甲双胍能否分泌进入乳汁中。因为许多药物可分泌进入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用吡格列酮二甲双胍片(卡双平)。若停止使用吡格列酮二甲双胍片(卡双平)，单独靠调节饮食不能很好控制血糖，建议使用胰岛素。

【药物相互作用】慎与以下药物合用：咪达唑仑、吉非贝齐、利福平、速尿、硝苯地平、经肾小管分泌排除的阳离子药物(如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎纳定、奎宁、雷尼替丁、胺苯喋定、甲氧苄胺嘧啶、万古霉素)。以下药物可能造成血糖控制失败：利尿剂、类固醇、吩噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素及口服避孕药、苯妥英、烟酸、类交感神经剂、钙通道阻滞药、异烟肼。

【药物过量】盐酸吡格列酮在对照的临床试验中，出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性病人以120毫克/日的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达180毫克/日。他说，这期间未出现任何临床症状。当出现服药过量时，应根据病人临床症状、体征进行适当的支持治疗。盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍发生药物过量，其中包括摄入量超过50g。药物过量事件中约有10%发生低血糖，但未确定与盐酸二甲双胍相关。药物过量事件中约有32%发生乳酸酸中毒，在良好血液动力学条件下，二甲双胍可被透析清除至170mL/min。对怀疑有药物过量的病人，可使用血液透析清除体内积累的二甲双胍。

【药理毒理】盐酸吡格列酮盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在。盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗，增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理，降低了肝糖输出。盐酸吡格列酮为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。在糖尿病动物模型中，吡格列酮降低2型糖尿病胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素和高甘油三酯血症。在许多的胰岛素抵抗动物模型中可观察到，吡格列酮代谢产物可增加胰岛素依赖组织的敏感性。盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的糖耐量，降低基础和餐后血糖。盐酸二甲双胍可降低肝糖产生，降低肠内糖吸收，并通过增加外围血糖吸收利用而提高胰岛素敏感性。毒理研究吡格列酮二甲双胍片(卡双平)尚未进行该项研究，下面数据为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍单独使用时的研究结果。盐酸吡格列酮遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予吡格列酮二甲双胍片(卡双平)剂量达40毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于临床推荐大剂量的9倍)，对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达63毫克/千克/日(按体表面积折算相当于临床推荐大剂量45毫克的14倍)，结果显示，除膀胱外，其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4毫克/千克/日(按体表面积折算，几乎与临床推荐大剂量相等)，在雄性大鼠体内发现良性或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验，经口服给药剂量达100毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于临床推荐大剂量的11倍)，结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受吡格列酮二甲双胍片(卡双平)一年的1800多名病人进行的尿细胞学前瞻性评价中，未发现膀胱肿瘤。盐酸二甲双胍遗传毒性：盐酸二甲双胍在下列体外试验中未显现致突变特性：Ames试验(鼠伤寒沙门氏菌)、基因突变试验(小鼠淋巴瘤细胞)、或染色体畸变试验(人淋巴细胞)。小鼠体内微核试验结果也为阴性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠，口服给药剂量高达600毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于吡格列酮二甲双胍片(卡双平)中二甲双胍的高剂量的3倍)，生育能力不受影响。致癌性：分别用大鼠和小鼠进行为期104周和91周的致癌性试验，经口给药剂量分别达900毫克/千克/日和1500毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于吡格列酮二甲双胍片(卡双平)中2000毫克二甲双胍的4倍)，雄性、雌性小鼠均未发现致癌性。类似的，大鼠中未发现潜在的致癌性。但是，口服900毫克/千克/日的雌性大鼠出现一例良性间质子宫息肉。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】14s/瓶。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20100180

【生产企业】杭州中美华东制药有限公司

吡格列酮二甲双胍片(卡双平)的功效与作用吡格列酮二甲双胍片(卡双平)治疗2型糖尿病，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。

吡格列酮二甲双胍片服用常见问题

吡格列酮二甲双胍片为薄膜衣片，其适用范围广，但儿童不建议服用，孕妇及哺乳期妇女也应该慎用，而吡格列酮二甲双胍片具有一些事项是需要选用的患者去注意的，那么，吡格列酮二甲双胍片的注意事项有哪些?

吡格列酮二甲双胍片的注意事项有以下事项：

1.、用药期间应严密监测乳酸性酸中毒、心衰、低血糖的征象，以及定期复查肝肾功能和眼科检查。

2、不宜用于肝病患者。

3、有心衰风险的患者慎用。推荐绝经前妇女应当采取适当的避孕措施。

4、出现心血管虚脱(休克)、急性心衰或心梗、其它缺氧引起的症状时，应立即停药。

5、用药期间应避免过量饮酒。

据目前资料中，妊娠期间血糖异常，可能增加新生儿先天异常发生及增加新生儿致病率和致死率，因此，多数专家建议，妊娠期间宜使用胰岛素维持血糖接近正常值。妊娠期间不应使用吡格列酮二甲双胍片，除非对胎儿的益处大于潜在的风险。尚未开展妊娠妇女使用吡格列酮二甲双胍片或其单个成分适当的对照研究。与吡格列酮二甲双胍片有关的动物试验也未进行。卡双平吡格列酮二甲双胍片成分当中含有的盐酸二甲双胍，用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降 血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者，以减少胰岛素用量。

看你是要达到什么效果，平稳降糖还是降餐后血糖。再就是还要看消费能力，格华止含量低（12.5mg）价格偏高，适合降餐后血糖，二甲双胍缓释片(0.5g或者500mg)平稳降糖，两种都适合血糖略高，单纯饮食控制或者运动疗法无效的以及存在胰岛素抵抗的单纯使用胰岛素促泌剂或者注射胰岛素疗效不佳的患者服用。

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 二甲双胍说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 二甲双胍的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 二甲双胍的药理作用5.7 二甲双胍的药代动力学5.8 二甲双胍的适应证5.9 二甲双胍的禁忌证5.10 注意事项5.11 二甲双胍的不良反应5.12 二甲双胍的用法用量5.13 二甲双胍与其它药物的相互作用5.14 专家点评 6 甲福明中毒 6.1 临床表现6.2 诊断6.3 治疗 7 参考资料附：1 二甲双胍相关药物* 二甲双胍相关药品说明书其它版本 1 拼音

èr jiǎ shuāng guā

2 英文参考

dimethyldiguanide [朗道汉英字典]

melbinum

diformin

3 国家基本药物

与二甲双胍有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 949 147 二甲双胍 片剂 250mg*48 盒（瓶） 9 化学药品和生物制品部分 * 950 147 二甲双胍 片剂 250mg*12 盒（瓶） 2.4 化学药品和生物制品部分 951 147 二甲双胍 片剂 250mg*24 盒（瓶） 4.6 化学药品和生物制品部分 952 147 二甲双胍 片剂 250mg*60 盒（瓶） 11.2 化学药品和生物制品部分 953 147 二甲双胍 片剂 250mg*100 盒（瓶） 18.3 化学药品和生物制品部分 954 147 二甲双胍 片剂 500mg*24 盒（瓶） 7.8 化学药品和生物制品部分 955 147 二甲双胍 片剂 500mg*36 盒（瓶） 11.6 化学药品和生物制品部分 956 147 二甲双胍 片剂 500mg*40 盒（瓶） 12.8 化学药品和生物制品部分 957 147 二甲双胍 胶囊 250mg*36 盒（瓶） 7.5 化学药品和生物制品部分 958 147 二甲双胍 胶囊 250mg*48 盒（瓶） 10 化学药品和生物制品部分 959 147 二甲双胍 胶囊 250mg*60 盒（瓶） 12.3 化学药品和生物制品部分 960 147 二甲双胍 肠溶片 250mg*48 盒（瓶） 13.6 化学药品和生物制品部分 * 961 147 二甲双胍 肠溶片 250mg*60 盒（瓶） 16.9 化学药品和生物制品部分 962 147 二甲双胍 肠溶片 250mg*100 盒（瓶） 27.6 化学药品和生物制品部分 963 147 二甲双胍 肠溶片 500mg*30 盒（瓶） 14.7 化学药品和生物制品部分 964 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*24 盒（瓶） 12.5 化学药品和生物制品部分 * 965 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*36 盒（瓶） 18.5 化学药品和生物制品部分 966 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*48 盒（瓶） 24.4 化学药品和生物制品部分 967 147 二甲双胍 肠溶胶囊 250mg*72 盒（瓶） 36 化学药品和生物制品部分 968 147 二甲双胍 肠溶胶囊 500mg*24 盒（瓶） 21.3 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

二甲双胍为双胍类口服降糖药。其的显著特点是不 *** 胰岛素分泌，并有一定的抑制对糖类食物的消化吸收作用。除降血糖作用外，还有一定的减肥作用。主要用于2型糖尿病，尤其为肥胖型者。

5 二甲双胍说明书5.1 药品名称

二甲双胍

5.2 英文名称

Metformin

5.3 二甲双胍的别名

迪化糖锭；甲福明；格华止；立克糖；降糖片；美迪康；甲福生；新降糖片 ；盐酸二甲双胍；美福明；Diabex；Mellitin；Obin

5.4 分类

内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物

5.5 剂型

片剂：每片250mg，500mg。

5.6 二甲双胍的药理作用

二甲双胍属双胍类降血糖药，作用机制与磺脲类不同。其不 *** 胰岛β细胞分泌胰岛素，但能帮助糖尿病患者充分利用内源性胰岛素，故对胰岛素依赖型患者也可以与胰岛素合用。二甲双胍可促进组织中糖的无氧酵解，增加肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制肝内糖异生，降低肝糖的输出，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收，提高或改善外周细胞对胰岛素敏感性，促进胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用。二甲双胍还能抑制餐后高胰岛素症。具有轻度降低血胆固醇和其他脂质，增加纤维溶解蛋白活性，降低血小板凝集，降低血管的通透性，对抗动脉粥样硬化的作用。口服二甲双胍治疗并不增加体重。

5.7 二甲双胍的药代动力学

口服后主要从小肠吸收，集中于肝脏的量为苯乙双胍的1/10，生物利用度为50%～60%，每次口服0.5～1.0g后，血浆药物浓度达峰时间为2h，血浆药物浓度峰值为2μg/ml。在胃肠道壁高浓度蓄积为血浆药物浓度的10～100倍，在肾脏、肝脏和涎腺的浓度比血浆中高2倍，与血浆蛋白结合不到2%，血浆半衰期为0.9～2.6h。在尿液中基本上以原形药物排出，清除快，在12h内清除90%。

5.8 二甲双胍的适应证

用于成年型糖尿病（尤其肥胖者）无酮尿患者，经严格限制饮食后体重无法减轻，血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。对磺脲类药物治疗失败者，可与二甲双胍合并使用。对胰岛素疗效不显著的肥胖症者，二甲双胍可作辅助治疗。

5.9 二甲双胍的禁忌证

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.嗜酒者、肝肾肺功能不全者、心力衰竭、任何有全身缺氧者禁用。

3.伴有酮症酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。

5.10 注意事项

1.注意药物的不良反应。

2.不宜用于糖尿病酸中毒或乳酸性酸中毒患者。

5.11 二甲双胍的不良反应

由于双胍类药增强糖的无氧酵解，抑制肝糖原生成，少数患者可出现酮尿或乳酸性血症应该警惕，但二甲双胍作用弱，不良反应仅为其他双胍类药物的1/50，且清除迅速，肝脏中无聚积，故很少诱发乳酸酸中毒，有时血乳酸有轻度增加，常见的不良反应有食欲不佳、厌食、呕吐、口苦、金属味、恶心、腹泻等消化道症状，减量或停药后即消失。偶尔产生过敏性皮疹。

5.12 二甲双胍的用法用量

口服初始剂量每次0.25～1g，每天2次，进餐中服用，每周后如血糖控制不良，加至每次0.25～1g，每天3次，以后根据病情调整剂量，每天总量不宜超过30g。

5.13 药物相互作用

西咪替西咪替丁能减少二甲双胍的肾脏排出，提高二甲双胍的血药浓度。琼脂类可减少二甲双胍吸收。与氯磺丙脲合用有协同作用。二甲双胍可降低12 维生素B12或叶酸的吸收，导致体内上述物质缺乏。

5.14 专家点评

国外报道，一项多中心研究发现二甲双胍有助于控制血糖水平而避免磺酰脲类的许多不良反应，如低血糖、体重增加等。对2型糖尿病患者632例，分3组治疗。第1组单用二甲双胍，每天2.5g，第2组单用格列本脲，每天20mg，第3组两药合用连续29周。研究表明，第2组与第1组疗效类似。口服葡萄糖耐药试验后，第1组及第2组平均血糖浓度无变化，而第3组下降61mg/dl。病人总胆固醇浓度第1组降低4mg/dl，第3组降低10mg/dl；LDL胆固醇分别降低6mg/dl及8mg/dl三酰甘油降低16mg/dl及20mg/dl。二甲双胍HDL胆固醇略有增加。另一项临床对照试验比较了2520例2型糖尿病患者单以控制饮食和控制饮食加用氯磺丙脲、格列本脲或二甲双胍的效果，结果发现这三种药物等效，均比单独控制饮食的疗法为好。但服用其他药物的肥胖患者可见体重增加，而使用二甲双胍者的体重却未见增加。上海第二人民医院对28例使用磺酰脲类药物无效的2型糖尿病患者加用二甲双胍，初始剂量为每天0.25～0.5g，以后根据血糖和尿糖浓度调整剂量，最大剂量为每天1.5g，连续3个月。结果联合二甲双胍治疗后疗效满意，空腹及餐后2h血糖、糖化血红蛋白、24h尿糖水平均明显下降，空腹血糖由平均（11.4±3.6）mmol/L降至（8.2±2.4）mmol/L；餐后2h血糖由平均（14.4±4.8）mmol/L降至（9.9±4.3）mmol/L（P<0.01），对空腹及餐后2h血糖控制的有效率为89%，体重与治疗前相比，均下降1.4%。具有较好的降糖效果，能控制餐后血糖，与其他类降糖药物联合应用也可获得很好疗效。但此药不良反应多见，部分患者不能长期服用。

6 甲福明中毒

甲福明（二甲双胍、降糖片、美迪康、美福明、立克糖）为双胍类口服降糖药。本品的显著特点是不 *** 胰岛素分泌，并有一定的抑制对糖类食物的消化吸收作用。除降血糖作用外，还有一定的减肥作用。主要用于2型糖尿病，尤其为肥胖型者。口服后吸收50%，不与血浆蛋白结合，半衰期为1.7～4.5h，12h内被清除掉90%，降糖作用持续8h。起始量0.5g，3/d，根据血糖、尿糖调整给药剂量。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.般不良反应有恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。

2.大剂量服用时可引起腹泻，可有胃肠道反应，厌食、恶心、呕吐、口中金属味、体重下降，以及因组织中无氧酵解增加，可产生大量乳酸，引起严重的乳酸性酸中毒。

3.治疗中有发生低血糖反应的可能。

6.2 诊断

甲福明中毒的诊断要点为[1]：

有甲福明应用史，出现上述表现。

6.3 治疗

甲福明中毒的治疗要点为[1]：

1.出现一般的消化道症状不经处理，多于服药后l～2周减轻或消失。

2.适时调整剂量，避免发生低血糖反应、昏迷或酸中毒。

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