哪些是属于袢利尿剂

“袢利尿剂”：常用药物有呋塞米(Furosemide) 、依他尼酸(Etacrynic acid)、布美他尼（Bumetanide）、吡咯他尼（Piretanide），托拉塞米(Torasemide)等。

一。简介

髓袢利尿药 （loop diuretics）或者袢利尿药又称高效能利尿药（high efficacy diuretics）， 该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2CI-同向转运系统，利尿作用强大。

利尿药是一类促进电解质和水从体内排出，增加尿量，消除水肿的药物。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于某些非水肿性疾病，如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。利尿药根据效能和作用部位分为三类，有高效能利尿药，中效能利尿药以及低效能利尿药。髓袢利尿药 （loop diuretics）或者袢利尿药又称高效能利尿药（high efficacy diuretics）， 该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段，干扰Na-K-2CI同向转运系统，利尿作用强大。常用的药物有呋塞米（furosemide）、依他尼酸（etacrynic acid，利尿酸）、布美他尼（bumetanide）等。临床上袢利尿药主要应用于心、肝、肾性水肿、肝硬化腹水、功能障碍以及血管障碍引起的周围性水肿，尤其是急性肺水肿、脑水肿以及高血压危象等。

二、 代表药物

常用药物有呋塞米(Furosemide) 、依他尼酸(Etacrynic acid)、布美他尼（Bumetanide）、吡咯他尼（Piretanide），托拉塞米(Torasemide)等。几种药物的化学结构各不相同，依他尼酸是一个苯氧基乙酸衍生物，呋塞米和布美他尼与碳酸酐酶抑制药一样是磺胺的衍生物，临床常用托拉塞米也是它们的活性代谢物。呋塞米，又名呋喃苯胺酸、速尿 ，是一种广泛应用于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。它也被用于防止赛马在比赛中是鼻出血。与其他一些利尿药一样，由于可被非法用于掩盖其他药物检测，呋塞米被列为世界反兴奋剂机构列为违禁药物。依他尼酸（利尿酸），是髓袢利尿药。适合于对磺胺药过敏者。作用部位和作用机制基本同呋噻米。利尿作用强大，迅速。布美他尼，是一种强效髓袢利尿药，利尿作用机制可能与影响前列腺素的合成和释放以及抑制Na+-K+-ATP酶的活性有关。利尿效果为速效的40～60倍。该药对近曲小管有明显的作用，还具有一定的扩张肾血管的作用。吡咯他尼，为作用于髓袢的高效利尿药，其强度介于呋塞米和布美他尼之间。对钾的排出较少。其降压作用与氢氯噻嗪相似。另外，吡咯他尼可松弛血管平滑肌，溶解纤维蛋白及抗血小板作用。口服吸收完全。与血浆蛋白结合率高，经肾脏排泄。临床上用于治疗各种水肿和高血压。与升压药合用时须注意吡咯他尼可降低动脉对升压药的反应性。对吡咯他尼过敏者、肾功能衰竭所致少尿或无尿、肝昏迷前期、洋地黄中毒、低血钾及低血钠症、低血容量等禁用。主要不良反应为多尿、恶心和口渴等，其他与呋塞米相似。

三、临床应用

袢利尿药通过对血管床的直接作用影响血流动力学。呋塞米和依他尼酸对心力衰竭的病人，能迅速增加全身静脉容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。临床上袢利尿药主要应用于心、肝、肾性水肿、肝硬化腹水、功能障碍以及血管障碍引起的周围性水肿，尤其是急性肺水肿、脑水肿以及高血压危象等。

1．心力衰竭 利尿药是治疗心力衰竭的基石。 呋噻米是治疗心力衰竭和急性肺水肿和脑水肿的首选药。静脉注射呋塞米能迅速扩张容量血管，回心血量减少，在利尿作用发生之前即可缓解急性肺水肿，是急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。同时由于利尿，使血液浓缩，血浆渗透压增高，也有利于消除脑水肿，对脑水肿合并心衰者尤为适用。2008 欧洲心脏病学会( ESC) 建议呋塞米治疗慢性心力衰竭( CHF) 起始剂量为每天20-40 mg，常用剂量为每天40--240mg。[3]

2．其他严重水肿 可治疗心、肝、肾等各类水肿。主要用于其他利尿药无效的严重水肿病人。

3．急慢性肾功能衰竭 急性肾衰时，袢利尿药可增加尿量和K的排出，冲洗肾小管，减少肾小管的萎缩和坏死， 但不延缓肾衰的进程。大剂量呋塞米可以治疗慢性肾衰，增加尿量，在其他药物无效时，仍然能产生作用。

4．高钙血症 本类药可以抑制Ca+2的重吸收，降低血钙。通过联合应用袢利尿药和静脉输入生理盐水而大大增加Ca的排泄，这对迅速控制高钙血症有一定的临床意义。

5．高血压 在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其是伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用[4-5]。

6．急性药物中毒 主要用于那些经肾排泄的药物中毒的抢救，如长效巴比妥类、水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物等。

参考资料

百度百科：https://baike.baidu.com/item/%E9%AB%93%E8%A2%A2%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%8D%AF/9477468?fr=aladdin

呋喃苯胺酸

【英文名】Furosemide

【类别】高效利尿药

【别名】呋喃苯胺酸 , 呋塞米腹安酸利尿磺胺利尿灵速尿速尿灵

【外文名】Furosemide ,Frusemide,LASIX,Diural,Furanlral, Seguril,Urex

【药理作用及用途】 为强有力的利尿剂，作用于亨氏袢升支。

【适应症】

临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬变腹水、功能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大，多用于其他利尿药无效的严重病人。由于水、电解质丢失明显等原因，故不宜常规使用。静脉给药（20～80mg）可治疗肺水肿和脑水肿。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。

产品分类: 药品/化学药品/泌尿与生殖系统药

氯沙坦钾片(海捷亚)本品适用于治疗原发性高血压。下面是我整理的氯沙坦钾片 说明书 ，希望对大家有所帮助。

　 　氯沙坦钾片商品介绍

通用名：氯沙坦钾片

生产厂家: erck Sharp &Dohme (Australia) Pty. Ltd.

批准文号：国药准字J20130148

药品规格：50mg*7s

药品价格：￥64元

　 　氯沙坦钾片说明书

【通用名称】氯沙坦钾片

【商品名称】氯沙坦钾片(海捷亚)

【英文名称】LosartanPotassiumTablets

【拼音全码】LvShaTanJiaPian(HaiJieYa)

【主要成份】氯沙坦钾。

【性状】氯沙坦钾片(海捷亚)50mg为白色椭圆形薄膜衣片，除去膜后片芯显白色或类白色。

【适应症/功能主治】氯沙坦钾片(海捷亚)适用于治疗原发性高血压。

【规格型号】50mg*7s

【用法用量】大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。氯沙坦钾片(海捷亚)可同其他抗高血压药物一起使用。氯沙坦钾片(海捷亚)可与或不与食物同时服用。

【不良反应】低血压及电解质/体液平衡失调血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用氯沙坦钾片(海捷亚)治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。肝功能损害伤药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。肾功能损害伤由于抑制了肾素血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用氯沙坦钾片(海捷亚)也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。

【禁忌】对氯沙坦钾片(海捷亚)任何成份过敏者禁用。

【注意事项】血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用氯沙坦钾片(海捷亚)治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。肝功能损害药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。肾功能损害由于抑制了肾素?血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素?血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用氯沙坦钾片(海捷亚)也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。

【 儿童 用药】在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。

【老年患者用药】在临床研究中氯沙坦钾片(海捷亚)的有效性和安全性没有年龄差异。

【孕妇及哺乳期妇女用药】当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素?血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。当发现怀孕时，应该尽早停用氯沙坦钾片(海捷亚)。尽管没有怀孕妇女使用氯沙坦钾片(海捷亚)的 经验 ，但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡，其机制被认为是通过药物介导而对肾素?血管紧张素系统作用所致。人类胎儿从怀孕中期开始的肾灌注，取决于肾素?血管紧张素系统的发育，因此，如果在怀孕的中期和后期应用氯沙坦钾片(海捷亚)，对胎儿的危险会增加。尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产生不良作用，故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。

【药物相互作用】在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样，氯沙坦钾片(海捷亚)与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。

【药物过量】关于人类用药过量的资料很少。用药过量可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋，可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压，应该给予支持疗法。氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。

【药理毒理】氯沙坦钾片(海捷亚)为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)氯沙坦钾片(海捷亚)可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服氯沙坦钾片(海捷亚)其显著的小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人每天大剂量的500倍和1000倍*。通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。

【药代动力学】氯沙坦钾片(海捷亚)口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及 其它 无活性代谢物生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6?9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。

【贮藏】应贮存于30℃以下。

【包装】铝塑板，1板/盒，7片/板。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字J20130148

【生产企业】erckSharp&Dohme(Australia)Pty.Ltd.

氯沙坦钾片(海捷亚)的功效与作用氯沙坦钾片(海捷亚)本品适用于治疗原发性高血压。

氯沙坦钾片服用常见问题

氯沙坦钾片属于血管紧张素II受体拮抗剂，已投入临床使用多时。氯沙坦钾片常用于高血压，不仅治疗效果显著，且对人体的副作用少。那么，氯沙坦钾片什么时候吃好?

氯沙坦钾片可空腹服用，或与食物同服，但最好每日同一时间服用，有利于血压平衡。空腹服则是指在8～10小时内没有进食的情况或饭前2小时和饭后2小时，通常指晚上入睡后至清晨起床这个时间段内没有进食情况下服用，目的是避免食物的干扰，让药物迅速地进入小肠发挥效力。

氯沙坦钾片的服用 方法 是对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。对血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。氯沙坦钾片可同其他抗高血压药物一起使用。可与或不与食物同时服用。

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