头孢分类及注意事项

头孢分类及注意事项,第1张

参考《抗菌药物临床应用指导原则》2015年版

一、头孢菌素类

第一代头孢菌素

第二代头孢菌素:

第三代头孢菌素:

第四代头孢菌素:

第五代头孢菌素:

二、头霉素类

三、氧头孢烯类

答疑:头孢西丁属于几代头孢?

确切地讲,头孢西丁既不属于第二代,也不属于第四代,而是归属头霉素类。

头霉素类、氧头孢烯类(拉氧头孢)药物名称都有““头孢””二字,但都不属于头孢菌素,两药分别有二代和三代头孢菌素类似的分子结构和抗菌谱,抗菌作用均较头孢菌素弱。

头孢菌素类注意事项:

头霉素类注意事项:

答疑:饮酒后是否所有头孢菌素均可能引发双硫仑反应?

双硫仑样反应是抗菌药物常见的不良反应之一,此类反应又称戒酒硫样反应。

双硫仑可抑制体内醛糖氧化还原酶,抑制乙醇的代谢,而使机体产生不适。

双硫仑样反应是指机体接触双硫仑后饮酒,出现的一系列醉酒症状。

其临床表现轻者可产生面部潮红、头痛、腹痛、恶心、呕吐、心动过速和低血压等,重者可导致呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭及死亡。

临床上实际情况往往更复杂:两种药物(药物—药物相互作用)、食物与药物(食物—药物相互作用)。

这是今天主任在群里分享的内容,多次学,总有新意。高手的评论也很有意义,个人对变形杆菌了解甚少。

(以下补充关于头孢丙烯、头孢呋辛、的资料来源于用药助手。)

答疑:临床应用较多的口服品种主要有头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯,这三个药在药效学、药动学、不良反应等方面各有特点?

头孢丙烯

(1)头孢丙烯对产β-内酰胺酶菌株的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有很强的抗菌活性,适合治疗产酶的细菌感染。

(2)头孢丙烯在口服二代头孢菌素中,对肺炎链球菌效果良好,因此是 IDSA 推荐用于治疗青霉素敏感的肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎的二代头孢,但目前还未获得 FDA 批准。

(3)头孢丙烯的药动学较好,生物利用度高,可一日给药 2 次(轻度感染可给药 1 次),临床应用方便。

(4)头孢丙烯较其他两个抗生素相比,适应证中无治疗泌尿生殖系统感染。

头孢呋辛酯

(1)头孢呋辛是头孢二代中有静脉剂型的抗生素,可以进行序贯治疗。

(2)头孢呋辛酯对β - 内酰胺酶高度稳定,适合治疗产酶的细菌感染。

(3)脂溶性强,和食物同服生物利用度高,头孢呋辛酯为前体药,吸收后需要在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,胃肠道吸收障碍者禁用。

(5)头孢呋辛酯半衰期较头孢克洛长,可一日给药 2 次。

头孢克洛

(1)因为其在中耳脓液、唾液、泪液高,适合治疗耳科、口腔科、眼科感染。

(2)因为其口感较好,比较适合儿科患者。

(3)因为其对肺炎链球菌抗菌活性稍差,且痰中浓度低,治疗下呼吸道感染时,不是一个理想药物,不做首选(ABX 指南)。

(4)相对其他头孢菌素来说,其报告的血清病发生率较高。

     各种头孢类皮试液配制方法,

1.头孢唑啉钠皮试液的配制

     0!5g/瓶头孢唑啉钠加等渗盐水至5ml ,?0.1g/ml

     取0.1ml瓶加4.9ml等渗盐水至5ml ,?2mg/ml

     取0.15g/瓶加4.85ml等渗盐水至5ml ,?60μg/ml

     取头孢唑啉钠皮试液0.1ml;含6μg?作皮内注射?观察20分钟后?判断试验结果。 2.头孢曲松钠1g皮试方法,

    ;1?于内含头孢曲松钠的瓶内注入4毫升生理盐水

    ;2?取上液0.2ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢曲松钠50mg ;3?取上液0.1ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢曲松钠5mg ;4?取上液0.1ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢曲松钠0.5mg即配成试敏液 3.头孢哌酮钠舒巴坦钠1g皮试方法,

    ;1?于内含头孢哌酮钠舒巴坦钠1g内加4ml生理盐水

    ;2?取上液0.2ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢哌酮钠舒巴坦钠 50mg ;3?取上液0.1ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢哌酮钠舒巴坦钠5mg ;4?取上液0.1ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢哌酮钠舒巴坦钠0.5mg即配成试敏液

4.头孢他啶1g每支的皮试方法:

    ;1?于内含头孢他啶1g内加4ml生理盐水

    ;2?取上液0.2ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢他啶 50mg ;3?取上液0.1ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢他啶5mg ;4?取上液0.1ml加NS至1ml?则1毫升内含头孢他啶0.5mg即配成试敏液

5.头孢呋辛钠0.75g/支皮试方法,

     皮试注射剂量为0.1毫升;含头孢呋辛钠0.5mg/ml ?皮试液配制方法如下, ;1?于内含头孢呋辛钠0.75g的瓶内加入3ml生理盐水?则每毫升含头孢呋辛钠250mg ;2?取上液0.2ml加NS至1ml?则1ml内含头孢呋辛钠50mg ;3?取上液0.1ml加NS至1ml?则1ml内含头孢呋辛钠5mg ;4?取上液0.1ml加NS至1ml?则1ml内含头孢呋辛钠0.5mg即成皮试液

6.头孢呋辛钠1.5g/支皮试法

    ;1?于内含头孢呋辛钠1.5g的瓶内注入3ml生理盐水则每毫升含头孢呋辛钠500mg ;2?取上液0.1ml加NS至1ml?则1ml内含头孢呋辛钠50mg ;3?取上液0.1ml加NS至1ml?则1ml内含头孢呋辛钠5mg ;4?取上液0.1ml加NS至1ml?则1ml内含头孢呋辛钠0.5mg 7.头孢哌酮钠1g皮试法,

     取1g注射用头孢哌酮钠一支加入10ml生理盐水用1ml注射器取出0.1ml再加入0.9ml NS使之变为1ml后推出0.9ml混合液后再用NS加到1ml?在从混合液中取出0.5毫升混合液再用盐水使之成为1毫升后即为皮试。

西医治疗方法

1.治疗原则 对淋病,应遵循以下原则进行治疗。

(1)尽早确诊,及时治疗:首先,患病后应尽早确立诊断,在确诊前不应随意治疗。其次,确诊后应毫不迟疑地立即治疗,切莫坐失良机。

(2)明确临床类型:判断是否为单纯型,或有合并症型,或播散型。临床分型对正确地指导治疗极其重要。

(3)明确有无耐药:明确是否耐青霉素,耐四环素等,这也有助于正确地指导治疗。

(4)明确是否合并衣原体或支原体感染:若合并衣原体或支原体感染时,应拟订联合化疗方案进行治疗。

(5)正确、足量、规则、全面治疗:应选择对淋球菌最敏感的药物进行治疗,尽可能作药敏试验,过敏试验或β-内酰胺酶测定。药量要充足,疗程要正规,用药方法要正确。应选择各种有效的方法全面治疗。

(6)严格考核疗效并追踪观察:应当严格掌握治愈标准,坚持疗效考核。只有达到治愈标准后,才能判断为痊愈,以防复发。治愈者应坚持定期复查,观察足够长的一段时期。

(7)同时检查、治疗其性伴侣:患者夫妻或性伴侣双方应同时接受检查和治疗。

2.一般疗法

(1)性隔离:禁止性生活。

(2)休息:伴有高热,严重合并症的STD患者要适当休息,必要时应卧床休息。

(3)维持水,电解质、糖水化合物的必须与平衡,补充高糖,高蛋白饮食。

(4)用娇妍洁阴洗液清洗或灌洗阴部,消毒、抑菌。

3.全身疗法 治疗淋病的药物很多,但应以高效、安全和价格适宜为原则进行选择。

①青霉素类:通过破坏菌壁合成而起杀菌作用。此类药物适于治疗非耐青霉素酶的淋球菌(PPNG)引起的淋病,是本病的“标准疗法”。然而,在治疗前不作药敏试验,将其作为常规疗法是不适当的,当PPNG菌株的流行率大于5%时,不应采用青霉素类治疗,而应选用其他制剂。加服丙磺舒的目的是减慢青霉素自肾脏排出,并减少其与血浆蛋白结合,提高血内水平,延长半衰期,以充分发挥其抗菌作用。

②β-内酰胺酶抑制剂:PPNG菌株对青霉素和一些头孢菌素耐药的原因,主要是产生了β-内酰胺酶所致。棒酸和青霉烷砜是抗菌活性很弱的化合物,与含β-内酰胺环的抗生素联合应用时,通过抑制-内酰胺酶,保护抗生素免受破坏,可抑制PPNG菌株的生长,但对非PPNG菌株则不发挥显著意义的作用。 棒酸和青霉烷砜的药代动力学特点分别与阿莫西林(羟氨苄青霉素)和氨苄西林(氨苄青霉素)相似,各适于与后者联合使用。

③氨基糖甙类和氨基环状糖醇类:主要作用为抑制菌体蛋白合成。用于治疗对青霉素耐药或过敏的患者。前一类常用者有庆大霉素(gentamycin)、卡那霉素(kanamycin)、阿米卡星(丁胺卡那霉素)和奈替米星(乙基西梭霉素)后一类药物主要是大观霉素(淋必治),它对PPNG菌株和非PPNG菌株引起的单纯型淋病的治愈率高达98%以上,对有合并症型淋病也有极佳的疗效并且,该药与青霉素和头孢菌素类不产生交叉耐药性,使用安全,是治疗淋病的最佳药物之一。 目前,在一些地区已出现了耐大观霉素的淋球菌菌株。其换代产品trospectomycin的抗菌谱较大观霉素宽,包括Gram阳性菌、阴性菌、厌氧菌和衣原体,并且,它的组织内浓度更高,半衰期更长,因此对淋病效果更好,还对衣原体性尿道炎有较好的疗效。

④头孢菌素类:具有破坏菌壁和抑制菌体蛋白合成的作用。虽也属于含β-内酰胺环的抗生素,但它们对β-内酰胺酶比较稳定或十分稳定,因此,对PPNG菌株和染色体介导的耐药菌株所致的淋病,常能有效地取代青霉素类。大观霉素耐药菌株的出现使它们成为可行性代用品。 常用的头孢菌素有头孢唑林(cefazolin)、头孢西丁(cefoxitin)、头孢呋辛(西力欣)、头孢噻肟(cefotaxime)、头孢哌酮(先锋必)、头孢唑肟(益保世灵)、头孢他啶(复达欣)和头孢曲松(头孢三嗪)。其中以头孢曲松(头孢三嗪)和头孢他啶疗效较佳。拉氧头孢(氧杂头霉唑)在脑脊液中浓度很高,很适于治疗淋菌性脑膜炎。

⑤氟喹诺酮类:通过抑制DNA旋转酶而抑制菌体DNA及蛋白合成。治疗淋病常用的制剂有诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)和环丙沙星(环丙氟哌酸)等。在体外试验中,它们对PPNG菌株和非PPNG菌株均有良好的抗菌作用。据报告,诺氟沙星(氟哌酸)对单纯型淋病的治愈率为97%,依诺沙星(氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)和环丙沙星(环丙氟哌酸)治疗淋病的效果很好,对衣原体感染也有一定的疗效。 近年,又有一种新药氟罗沙星(多氟哌酸)问世,它抗菌谱广,血清半衰期长,每天口服1次即可。

⑥四环素类:通过抑制菌体蛋白的生物合成而发挥作用。对淋病也有较好的疗效,但不作为一线用药。常用的有四环素(tetracycline)、多西环素(强力霉素)和米诺环素(美满霉素)等。

⑦大环内酯类:抑制菌体蛋白的生物合成。不作为一线用药,主要用作四环素类的替代品。近来报告,阿奇霉素(azithromycin)单剂量1.0g对无合并症淋病的治愈率为96.4%,对同时合并衣原体感染的治愈率为100%。

⑧氯霉素类:抑制菌体蛋白的生物合成。常用甲砜霉素(将克)单剂量2.5g,对无合并症淋病的治愈率为93%。

⑨林可霉素类:在体内组织浓度高,低毒,安全,对厌氧菌有良效。常用克林霉素(氯洁霉素)治疗盆腔炎。

⑩利福霉素类:对Gram阴性和阳性菌的作用均很强,且对麻风杆菌、病毒、衣原体感染有效。常用药物有利福平(rifampin)和利福定(rifamdin)等。

⑪磺胺类:对Gram阴性和阳性菌均有较强的抑制作用。常用的药物有磺胺甲恶唑(新诺明)、磺胺甲恶唑/甲氧苄啶(复方新诺明)及丙磺舒等。

4.局部疗法局部疗法仅作为抗菌疗法辅助措施,起清洁、去除分泌物等作用。

(1)泌尿生殖器淋病:

①可用娇妍洁阴洗液清洗局部,并消毒、抑菌。

②也可用苦参30g,野菊花30g,银花20g,黄柏20g,蛇床子20g,白矾15 g,侧柏叶15g,水煎外洗患处。

(2)淋菌性眼炎:应用等渗盐水或眼科缓冲液冲洗患眼,清除分泌物,每2小时1次。冲洗后用0.5%红霉素滴眼液或1%硝酸银滴眼液点眼。 (3)淋菌性咽炎:可用ecu漱口水或溶菌酶片口含。

5.手术疗法

(1)淋菌性盆腔炎:淋菌性盆腔炎患者发生输卵管卵巢脓肿,经48~72h积极治疗无效或破裂者,应手术切除病变组织,清洗腹腔,放置引流,并尽量保留生育功能。

(2)慢性淋病:慢性淋病并发明显的尿道狭窄者,可行尿道扩张术或尿道环状切除术。

6.治愈标准与疗后观察

(1)治愈标准:在治疗结束后3周内,无性接触的情况下,符合下列标准即可判为治愈。

①临床症状和体征全部消失。

②尿液澄清透明。

③男性应在临床症状消失后2周,经前列腺按摩,并全程尿及分段尿沉渣取材,女性应在临床症状消失后1周从宫颈口或尿道口取材,分别作前列腺按摩液、尿沉渣或分泌物涂片和培养,每5~7天1次,连续2次淋球菌培养均阴性。 值得注意的是,PCR是通过检测淋球菌隐蔽质粒上的CppB基因存在而确定淋球菌有无的,部分患者治愈后,尿道在一段时间内尚存在有已杀死的含CppB基因无害性、无繁殖力的菌体及其碎片,尽管涂片和培养未检出淋球菌,但PCR可扩增CppB基因,仍可得到阳性结果。因此,PCR检测结果不能作为淋病治愈的指标。

(2)疗后观察:

①对青霉素类治疗的病例,治疗结束后3~7天仍持续有淋病表现者,要考虑可能为PPNG菌株感染。应选用针对耐药菌株的药物进行治疗。

②经上述治疗后,仍有淋病表现者,可能系对大观霉素或头孢曲松(头孢三嗪)耐药。应作药物敏感试验,改用敏感药物。

③经过治疗后,淋病又复发,则为再感染或重复感染,不一定是治疗失败。应对患者进行宣传教育,并对其性伴侣进行检查,诊断,必要时予以治疗。

④性伴侣的处理:凡在1个月内和淋病患者有过性接触者,均应进行预防性治疗。如有淋病证据者,则应按淋病的治疗方案接受治疗。

中医治疗

中医中药可作为淋病治疗的辅助措施,决不可将其当作主要治疗手段,可结合用娇妍洁阴洗液清洗或灌洗阴部,消毒、抑菌。忽视抗菌治疗,否则只会贻误病情,造成本病迁延不愈。

内治法 

(一)湿热毒蕴(急性淋病)尿道口红肿,尿急,尿频,尿痛,淋沥不止,尿液混浊如脂,尿道口溢脓,严重者尿道粘膜水肿,附近淋巴结红肿疼痛,女性宫颈充血、触痛,并有脓性分泌物,可有前庭大腺红肿热痛等;可有发热等全身症状;舌红,苔黄腻,脉滑数。 辨证分析:外感热毒,湿热秽浊之邪,侵及马口,郁于肌肤,故见尿道口红肿;湿热毒邪下注膀胱,膀胱气化不利,故尿急,尿频,尿痛,淋沥不止,或见尿液混浊如脂;湿毒炽盛,则尿道粘膜水肿,附近淋巴结、前庭大腺红肿疼痛;热盛肉腐,则尿道口溢脓,宫颈有脓性分泌物;湿毒蕴伏血络,则宫颈充血、触痛;舌红、苔黄腻、脉滑数为湿热毒蕴之象。 治法:清热利湿,解毒化浊。 方药:龙胆泻肝汤酌加土茯苓、红藤、草藓等。热毒人络者,合清营汤加减。

(二)阴虚毒恋(慢性淋病)小便不畅,短涩,淋沥不尽;腰酸腿软,五心烦热,酒后或疲劳易发,食少纳差,女性带下多;舌红,苔少,脉细数。 辨证分析:久病体虚,或房劳过度,以致正虚毒恋不出,下注膀胱,故见小便不畅,短涩,淋沥不尽;女性湿热邪毒扰及胞宫,故见白带增多;肾阴亏虚,虚热内生,则腰酸腿软,五心烦热;酗酒致湿热内生,疲劳更伤正气,故病情复发;脾虚不运,故见食少纳差;舌红、苔少、脉细数为阴虚毒恋之象。 治法:滋阴降火,利湿祛浊。 方药:知柏地黄丸酌加土茯苓、萆藓等。

外治法 用娇妍洁阴洗液清洗或灌洗阴部,消毒、抑菌。或可选用土茯苓、地肤子、苦参、芒硝各30g,煎水外洗局部.每天3次。

亚特兰大政府研究人员报道,淋病变得越来越难治了,它已对两种抗生素耐药。疾病控制中心报道,在夏威夷,性传染性疾病的菌株对常规治疗--氟喹诺酮(fluoroquinolone)的耐药性从1997年的1.4%猛增到去年的9.5%。在堪萨斯市的Mo,在12个病人中发现淋病对一种新的抗生素--阿齐红霉素(azithromycin)产生耐药。 政府建议应用其他3种抗生素治疗淋病,它们都很贵。一个CDC的流行病学家,Susan Wang说,淋病的药耐菌株从亚洲传入,在美国本土产生类似的耐药性也就不可避免了。在1980年代,淋病对青霉素和四环素产生了类似的耐药性,致使这些抗生素失效。

民间偏方治疗

使用中草药治疗淋病要根据患者患病的不同时期、不同症状辨证施治。患者因不洁性交,感染湿热邪毒,蕴于下焦,以致出现白带量多,外阴红肿的急性期症状;如果未经治愈,淋毒留恋,日久会耗伤肾精,造成肾精已亏而淋毒未去,正虚邪实;也可能因为患者纵欲过度,劳伤肾精,又恰逢外感淋毒浊邪,邪毒乘虚而入,形成正虚邪实的情况。以中药口服治疗淋病,不仅有良好抗菌消炎使用,还可以扶助正气,增强机体免疫力。另外,中药外治也是中医治疗淋病的重要组成部分,清热解毒,祛湿止痒,缓解局部症状。

外治方: 处方①(《皮肤病性病独特秘方绝招》):生军粉10克 鱼腥草60克 黄柏12克 明矾5?克 乌梅3个 水煎外洗,每日2次,每次30分钟。用于治疗急性淋病。

处方②(《实用男女病性病临床手册》):败酱草1000克 具有清热解毒消肿的作用。上药加水2000毫升,煎30分钟,去渣待凉,分2次冲洗前阴。每日1剂。

处方③(《实用男女病性病临床手册》):银花20克 蒲公英20克。 水煎洗涤阴部,每日数次。

食疗方法

患淋病淋病后,饮食宜清淡,多饮水,忌食辛辣之品,也不能饮酒,常常有一些患者因为饮酒使病情加重或复发。下面介绍一些食疗方供参考。

1.滑石粥 来源:《寿亲养老新书》 原料:滑石30g,瞿麦10g,粳米30~60g。 制作:先将滑石用布包扎,再与瞿麦同入水中煎煮,取汁,去渣,加入粳米煮稀粥。 用法:空腹服用。 适应证:主治淋病属湿热证者。

2.冬葵汤 来源:《药性论》 原料:冬葵叶200g。 用法:煮汤食。 适应证:淋病属湿热证者。

3.石韦汤 来源:《贵州草药》 原料:石韦15g,连线草15g,猪鬃草15g。 用法:水煎取汁,代茶频饮。 适应证:各型淋病。

4.葵根饮 来源:《圣惠方》 原料:冬葵根30g,车前子15g。 用法:煎汤取汁,代茶饮。 适应证:各型淋病。


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