替米沙坦理化性质

中文名称: 替米沙坦

中文别名： 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸

英文名称： Telmisartan

英文别名： 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid

CAS号： 144701-48-4

分子式： C33H30N4O2

分子量： 514.62

替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

临床药效及特点：

1 药代动力学显示：作用迅速(0.3h)，持续时间长 (35.4h)，降压时对心率的影响小

2 同依那普利比较：降压效果优于依那普利，两者同利尿剂合用，效果 仍为替米沙坦好，且咳嗽发生率少

3 同赖诺普利比较：降压(收缩压和舒张压)效果更为明显，咳嗽发生率替米沙坦组（16%）明显低于赖诺普利组（60%）

4 同阿替洛尔比较：降压效果相当，副作用(阳痿和疲劳)发生率低

5 同氨氯地平比较：替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率

总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点：

具有受体作用的专一性

抗高血压作用显著

具有良好的利尿作用

能改善心肌狭窄障碍

用药安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便

专利及行政保护：

1 替米沙坦系由由德国Boehringer Ingelheim制药公司原研，1991年获准德国专利EP502,314， 1998年11月首先批准在美国上市，而后有在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市

2 没有在中国申请专利和行政保护

3 开发本品不存在知识产权问题

【药品名称】

通用名称：替米沙坦片

英文名称：Telmisartan Tablets

汉语拼音：Timishatan Pian

【成份】

本品主要成份为：替米沙坦，其化学名称为：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基）-甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸。

分子式：C33H30N4O2

分子量：514.63

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】用于原发性高血压的治疗。

【规格】40mg

【用法用量】

成人

应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg），每日一次。在20～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg，每日一次。

本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。

肾功能不全的病人

轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。

替米沙坦不通过血过滤消除。

肝功能不全的病人

轻或中度肝功能不良的病人，本品用量每日不应超过40mg。

老年人

服用本品不需要调整剂量。

儿童和青少年

对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性数据尚未建立。

【不良反应】

在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。

以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。

不良反应按发生频率分为：

非常常见（＞1/10）；常见（＞1/100，＜1/10）；少见（＞1/1000，＜1/100）；罕见（＞1/10000，＜1/1000）；非常罕见（＜1/10000）

全身反应：

常见：后背痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）

少见：视觉异常、多汗

中枢和外周神经系统：常见：眩晕

胃肠道系统：

常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱

少见：口干、胃肠胀气

肌肉骨骼系统：

常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛

少见：腱鞘炎样症状

神经系统：少见：焦虑

呼吸系统：

常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎

皮肤和附件系统：

常见：皮肤异常如湿疹

另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

实验室发现：

与安慰剂相比，替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。

【禁忌】

◆对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者

◆妊娠中末期及哺乳者

◆胆道阻塞性疾病患者

◆严重肝功能不全患者

◆严重肾功能不良患者（肌酐清除率＜30ml/分钟）

【注意事项】

肝功能不全

本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。

肾血管性高血压

对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。

肾功能不全和肾移植患者

本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/分钟，参见禁忌）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。

血容量不足患者

对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。

与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况

对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者），使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压，高氮血症，少尿，或罕见急性肾功能衰竭。

原发性醛固酮增多症

抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效。因此本品不推荐用于该类患者。

主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病

与使用其它血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。

电解质不平衡：高钾血症

使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的患者，服用本品期间，应严密监测血钾水平。

基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物（如肝素）合用可致血钾水平升高，因此与本品合用应谨慎（参见药物相互作用）。

其它

与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其他人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。

和其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

对驾驶和操作机器的影响

未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶或操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用

尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。

在妊娠的中末期（第二及第三个三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。

哺乳期使用

由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1、锂剂

锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。

2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意项）。

3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆浓度。

4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。

5、基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。

6、当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物（辛伐他汀酸）的Cmax有轻度升高（1.34倍）且消除加速。

【药物过量】

尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

【药理毒理】

药理作用

替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）呈高亲和性结合，该结合作用持久，但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ）亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体，功能尚不清楚）无亲和力。

在人体，给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高，抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。

首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。

动态血压检测显示，服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。

恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。

对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。（临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平，阿替洛尔，伊那普利，双氢氯噻嗪，氯沙坦和赖诺普利的比较。）

替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，不出现反跳性高血压。

在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制治疗组。

替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

毒理研究

在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数（红细胞，血红蛋白，红细胞压积）降低和肾脏血液动力学改变（血尿素氮与肌酐增加）以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤（糜烂，溃疡或炎症）。这些药理学不良反应，从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可以使用口服盐类补充剂预防。

在上述两种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化，亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，无临床特异性。

动物实验显示，替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响，包括体重减轻，睁眼延迟，死亡率增高。

体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性，在小鼠和大鼠试验中未发现致癌性。

【药代动力学】

吸收：

口服后，替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0-∞）面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。

剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。

性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2-3倍。

分布：

替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（＞99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（VSS）约为500L。

代谢：

替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。

消除：

替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。

口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率（CLtot）（约1000ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。

老年人

替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。

肾功能不全患者

进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。

肝功能不全患者

药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变.

柠檬变黄了，一半坏掉了，另一半还能吃不？

看得出你分很多 送我得了 现在说说坏了一半的柠檬 要是用营养学专家的说法那就不能吃了 他们会以种种资料表明看上去没坏的部分其实也不新鲜了 如果用相反的观点他们会说能吃 红军过草地连皮带都吃了 如果是我 我会试试味道 能吃就吃 不能吃就扔 你呢 选其中一种吧

芋头烂掉了一半,另一半还能吃吗?

最好不要这么做，芋头烂是因为受到微生物的侵蚀，而且这种现象不是一蹴而就的，它是一个过程。

也就是说，你看起来是好的另一半只是没有发展到你能够看到坏的那个程度而已，其实已经开始坏了。

如果腐败的程度很低，加上高温防毒，也许对身体危害不大，但是个人建议没必要冒这个险。

吃东西是为了身体好，吃了坏东西会对身体坏，不要因小失大。

芋头

芋头又称芋、芋艿，天南星科植物的地下球茎，形状、肉质因品种而异，通常食用的为小芋头。

多年生块茎植物，常作一年生作物栽培。叶片盾形，叶柄长而肥大，绿色或紫红色植株基部形成短缩茎，逐渐累积养分肥大成肉质球茎，称为"芋头"或"母芋"，球形、卵形、椭圆形或块状等。

母芋每节都有一个脑芽，但以中下部节位的腋芽活动力最强，发生第一次分蘖，形成小的球茎称为"子芋"，再从子芋发生"孙芋"，在适宜条件下，可形成曾孙或玄孙芋等。

芋头的营养价值

1、 芋头中富含蛋白质、钙、磷、铁、钾、镁、钠、胡萝卜素、烟酸、维生素C、B族维生素、皁角甙等多种成分，所含的矿物质中，氟的含量较高，具有洁齿防龋、保护牙齿的作用；

2、 其丰富的营养价值，能增强人体的免疫功能，可作为防治癌瘤的常用药膳主食。在癌症手术或术后放疗、化疗及其康复过程中，有辅助治疗的作用；

3、 芋头含有一种黏液蛋白，被人体吸收后能产生免疫球蛋白，或称抗体球蛋白，可提高机体的抵抗力。故中医认为芋艿能解毒，对人体的痈肿毒痛包括癌毒有抑制消解作用，可用来防治肿瘤及淋巴结核等病症；

4、 芋头为碱性食品，能中和体内积存的酸性物质，调整人体的酸碱平衡，产生美容养颜、乌黑头发的作用，还可用来防治胃酸过多症；

5、 芋头含有丰富的黏液皁素及多种微量元素，可帮助机体纠正微量元素缺乏导致的生理异常，同时能增进食欲，帮助消化，故中医认为芋艿可补中益气。

芋头营养丰富，含有大量的淀粉、矿物质及维生素，既是蔬菜，又是粮食，可熟食、干制或制粉。由于芋头的淀粉颗粒小，仅为马铃薯淀粉的十分之一，其消化率可达98.8﹪，在芋头加工方面可制成芋粉及芋泥馅以延长储存。

芋头大约有100多种不同种类；有些为椭圆形类似甘薯，而其它大多为圆形。芋头与其它块茎植物比起来较少奇怪的形状。芋头可以长到6呎高而且有宽大的叶子；然而嫩芽在沸水烫过之后是可以食用的。不过叶子及嫩芽在西方市场的用途较少。而块茎部分呈深褐色，外皮是环状的且相当粗糙，上面还有毛。果肉有白色、米白色及紫灰色，有的还有粉红色或褐色的纹理。

西瓜的一半坏掉了，另一半看起来是好的，还能吃吗？

不能吃。

通常水果的PH值在4.5以下，属于酸性食物。十分适合霉菌和微生物的生存，这类霉菌和微生物会从破损的地方慢慢渗透，在里面繁衍后代，最后衍生为成千上万的幼体霉菌或微生物，可能对我们的健康造成影响。

研究表明，在距离腐烂部分一厘米处的正常果肉中仍可以查出毒素，只是因为毒素少，所以我们根本看不到果肉的变化。所以如果水果坏了三分之一以上，为了身体健康，就应该立即停止食用了。

食品变质是指食品发生物理变化使外形变化，以及在以微生物为主的作用下所发生的腐败变质，包括食品成分与感官性质的各种酶性、非酶性变化及夹杂物污染，从而使食品降低或丧失食用价值的一切变化。

食品腐败变质的原因是多方面的，归纳起来有以下几种：

因微生物的繁殖引起食品腐败变质；

因空气中氧的作用，引起食品成分的氧化变质；

因食品内部所含氧化酶、过氧化酶、淀粉酶、蛋白酶等的作用，促进食品代谢作用的进行，产生热、水蒸气和二氧化碳，致使食品变质；

因昆虫的侵蚀繁殖和有害物质间接与直接污染，致使食品腐败。

一袋大米有一半变黄有霉味,另一半还能吃吗

如下：

1、已经变黄发霉的大米不建议食用，可能会导致黄曲霉素中毒。

2、少量的话，建议扔掉或者做为肥料。

3、多的话，可以将发黄的部分扔掉，好一点的+盐煮熟喂猪。

不建议自己食用。

薄荷柠檬芦荟饮另一半

可以。芦荟有排毒的作用，柠檬有清火的作用。两者功效差不多类似，所以可以放在一起。如果相对冲突的两种或两种以上的东西就不可以了。比如，玫瑰和金银花。

西红柿坏了一半 另一半能吃吗？

我是路过的，顺便说一下哈1

其实，这样的食物已经不能吃的，你应该知道“分子式在不停的运动的”所以另一半也是不干净的，但是即使你吃了，对身体也不会有太大的影响，当然啦，活着嘛，就要健康，所以还是吃些健康的食品吧！

好好照顾自己哦！

苹果很好看，可是里面坏了一半，另一半还能吃吗

最好不要吃了，应为坏了苹果里面坏的部分毒素肯定会往里面渗透。看起来没坏的地方其实也聚集了很多毒素的，所以一旦坏了的东西建议不要吃得好

香肠切一半 吃了 另一半放著两天了还能吃吗

不一定

放冰箱就可以

放在外头可能坏掉了

天热

容易坏

替米沙坦80mg吃了一半,另一半化了还能吃吗

可以的，替米沙坦是普通片，有20mg、40mg、80mg的规格，因人而异服用不同规格的，大规格的可以掰开吃，不影响吸收，

瓜菜烂一半另一半能吃吗

最好不要吃，另一半也有大量有害物质。

　降低高血压不能依赖药物的一时性降压，如果长期降不到正常水平，应从新找取原因和改变饮食。

       1. 分类

临床上可分为原发性及继发性两大类。

发病原因不明的称之为原发性高血压，又称高血压病，或简称高血压。是一种与遗传、环境有关的可导致心、脑、肾及周围血管、眼底等靶器官病理损害并致功能障碍的常见心血管疾病，占总高血压患者的90%以上。

约有10%的高血压患者，其血压的升高是因为本身有明确而独立的病因及疾病所致一种临床表现，称之为继发性高血压。

　 　2.. 临床表现

高血压的症状因人而异。早期可能无症状或症状不明显，仅仅会在劳累、精神紧张、情绪波动后发生血压升高，并在休息后恢复正常。随着病程延长，血压明显的持续升高，逐渐会出现各种症状。此时被称为缓进型高血压病。缓进型高血压病常见的临床症状有头痛、头晕、注意力不集中、 记忆力 减退、肢体麻木、夜尿增多、心悸、胸闷、乏力等。当血压突然升高到一定程度时甚至会出现剧烈头痛、呕吐、心悸、眩晕等症状，严重时会发生神志不清、抽搐。这就属于急进型高血压和高血压危重症，多会在短期内发生严重的心、脑、肾等器官的损害和病变，如中风、心梗、肾衰等。症状与血压升高的水平并无一致的关系。

　 　3. 治疗

一线治疗药物

按照中国2005年高血压指南分为6类：利尿药、肾上腺素β 受体拮抗药、钙通道阻滞药(CCB)、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管紧张素受体Ⅱ拮抗药(ARB)和α 受体拮抗药(2007年ESC/ESH公布的指南中已不将α 受体拮抗药列为一线治疗高血压药物)。

利尿药：通过利尿排钠，降低容量负荷，改善增高的血压。主要具有降压作用的排钾类利尿药有噻嗪类(如氢氯噻嗪、氯噻嗪)及袢利尿药(如呋塞米、布美他尼、托拉塞米等)兼有排钾及扩血管作用的利尿药(如吲达帕胺)以及排钾、保钾双重作用的固定复方制剂与规格(如氢氯噻嗪/阿米洛利)。

肾上腺素β受体拮抗药：通过降低心率及交感活性使心排血量降低从而起到降压作用。常用于高血压治疗的β受体拮抗药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔和拉贝洛尔等。。

钙通道阻滞药(CCB)：通过拮抗平滑肌上的L-型钙离子通道从而发挥扩血管(二氢吡啶类)以及降低心排血量(非二氢吡啶类)的降压作用。二氢吡啶类CCB包括：硝苯地平、非洛地平、尼群地平、氨氯地平、左-氨氯地平、尼卡地平和拉西地平等。非二氢吡啶类具有降压作用的药物：缓释地尔硫卓和缓释维拉帕米。

血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)：通过抑制ACE酶使血管紧张素Ⅱ减少，增加缓激肽生成而降压。主要药物：卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利、赖诺普利、咪哒普利等。)

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)：通过拮抗血管紧张Ⅱ的AT1受体有可能继而激活AT2受体发挥降压作用。主要药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦等。)

α受体拮抗药：通过拮抗血管平滑肌上的α1受体，使血管扩张而降压。主要药物：多沙唑嗪、特拉唑嗪、哌唑嗪、乌拉地尔、酚苄明、妥拉唑林等。

固定复方制剂与规格：通过不同降压机制药物的小剂量联合起到协同降压、不良反应下降作用。主要药物：复方降压片、复方利血平/氨本蝶啶片(降压0号)、氯沙坦/氢氯噻嗪、缬沙坦/氢氯噻嗪、厄贝沙坦/氢氯噻嗪、培垛普利/吲达帕胺、复方罗布麻等。

高血压治疗药物选用原则

抗高血压药物的使用应当针对在有明确高血压或伴有靶器官损害及相关临床疾病的高血压患者。

降压治疗中本着个体化的原则，例如以容量增高为主的高血压或老年人以CCB和利尿药作为优先初始治疗，交感活性增高无代谢综合征的患者以肾上腺素β受体拮抗药作为初始治疗，有 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)激活或有蛋白尿的高血压患者以ACEI或ARB作为基础治疗。

高血压的治疗要本着时间治疗学原则，对非杓型(夜间高负荷血压)以及凌晨血压增高的患者可以选择长效、控释剂型抗高血压药物或改变服药时间，以保证全天的血压控制。

高血压分层治疗：

低危、中危组：患者通常无临床症状，常规以生活方式干预为主导治疗，当无效时可考虑药物治疗。如有代谢综合征可考虑首选ACEI或ARB。如无代谢综合征，但有心率偏快，可使用肾上腺素β受体拮抗药。

高危和极高危组：

无危险因素但血压水平在3级(>180/110 mmHg)或有1~2个危险因素而血压水平在2级(160~179/100~109mmHg)，通常在生活方式的干预基础上采用抗高血压药物治疗。治疗原则是要使血压值达标(<140/90 mmHg)。一般应用2种以上药物的联合治疗。也可以应用固定复方制剂与规格。

有心脏靶器官损害(左室肥厚)，血压在1、2级水平的高危患者，超声心动图显示左室肥厚及左室舒张功能不全，但LVEF>50%。通常应用ACEI或ARB联合非二氢吡啶类的钙通道阻滞药，或在肾上腺素β受体拮抗药的基础治疗上联合CCB治疗。

有肾脏靶器官损害(蛋白尿或微量白蛋白尿)，血压在1、2级水平的高危患者，常伴有夜尿增多现象，尿常规或尿蛋白/肌酐比异常，或24小时尿蛋白排泄异常，eGFR <60 ml/min。临床药物治疗以ACEI 或ARB作为基础抗高血压药物，通常采用双倍剂量，在血压没有达标时(<130 /80 mmHg)可联合应用CCB。

有血管靶器官损害(颈、股等动脉内膜增厚或斑块)，血压在1、2级水平的高危患者，多数为高龄，血压以收缩压增高、脉压增大为特征。治疗方案以CCB联合ACEI或ARB为首选。

高危和极高危患者需要长期治疗。选择依从性好、不良作用小、降压质量高的药物(长效、高谷/峰(T/P)比值、高平滑指数)尽可能减少血压的波动，避免增加不良的代谢异常，以达到较好的改善靶器官损害，延缓疾病的进展，降低心血管发生和死亡的风险。

联合用药的原则：

根据中国2005年高血压指南、2007年ESC/ESH指南及美国JNC7指南，在以下情况下需要联合治疗:

2级以上高血压(≥160/100mmHg ，无危险因素及相关疾病)。

高危以上高血压患者(有3个以上危险因素及有靶器官损害和有相关心血管疾病)。

单药治疗血压仍未达标者。

联合降压方式及方案：具有2种方式。

第一种是固定复方制剂与规格的联合。它具有使用方便，临床依从性好的特点，但存在调节剂量不方便的缺点。新型2种药物的固定复方制剂与规格有氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪等。我国传统的多种药物组合的固定复方制剂与规格，如复方利血平氨苯蝶啶片、复方降压片、珍菊降压片，也可用于单药控制不良的高血压。

第二种是药物临时组合的联合。它具有可根据疾病的和血压的程度调整剂量和品种特点，主张的联合是以联合机制协同、不良反应减少为原则。具体药物联合方案为：

ACEI/ARB+噻嗪类利尿药

CCB+ACEI/ARB

CCB+噻嗪类利尿药

CCB+β受体拮抗药

特殊情况的处理

老年高血压：降压治疗对80岁以上的高龄老年高血压也是有益的。单纯收缩期高血压，小剂量利尿药或CCB是有效的，必要时可加ACEI/ARB。降压治疗时注意直立性低血压的发生。对于年龄>65岁以上的老年人，收缩压降至140mmHg以下是困难的，因此建议收缩压目标为<150mmHg。

高血压并发糖尿病：糖尿病的血压目标<130/80mmHg，首选ACEI或ARB，往往需要联合治疗，必要时加CCB或利尿药。

高血压肾脏病：血压目标为<130/80mmHg，首选ACEI或ARB，必要时加CCB或襻利尿药。

高血压合并妊娠：选用硫酸镁、甲基多巴降压治疗是安全的，二氢吡啶CCB，肾上腺素β受体拮抗药也是有效的。肼苯哒嗪静脉用药可用于高血压危象。

高血压危象(hypertensive crisis)：按照2005年中国高血压指南，高血压危象包括高血压急症和高血压亚急症。高血压急症(Hypertensive emergencies)的特点为：血压严重升高(>180/120mmHg)并伴发进行性靶器官功能不全的表现，包括高血压脑病、颅内出血、急性心肌梗死、急性左室衰竭伴肺水肿、不稳定型心绞痛、主动脉夹层。高血压急症需立即进行降压治疗以阻止靶器官进一步损害。高血压亚急症(Hypertensive urgencies)是高血压严重升高但不伴靶器官损害。

高血压危象治疗原则：

持续监测血压和尽快应用适合的抗高血压药，通常应采用静脉药物，如α受体阻滞药乌拉地尔静脉制剂与规格，有心衰症状者可采用硝普钠静脉制剂与规格治疗，老年人或有冠心病的患者可考虑首选硝酸酯类静脉制剂与规格。

控制血压降低的速度，尽可能不要降得过快、过低，避免患者出现不耐受的症状。第一小时血压下降约25%左右。在以后的2～6小时内血压降至约160/100～110mmHg。在24～48小时内逐渐降至原血压水平。

降压的幅度可维持在1级高血压水平(140～159/90～99mmHg)

对急性缺血性卒中，没有明确的临床试验证据要求立即抗高血压治疗主动脉夹层应将收缩压迅速降至100mmHg 左右(如能耐受)

4 总结 ： 高血压患者首先要降低血压，但不能仅求表面上的降压，不能依赖药物的一时性降压。定时检测血压。参加小运动量的体育锻炼，如气功、 太极拳 。通过气功锻炼，可积极扶持机体的自稳调节能力，从根本上治疗高血压。不要选择有握、拉、提、举等项目的运动。精神舒畅，戒怒戒躁。 饮食清淡。有利于自疗的食物有：豆类、胡萝卜、芹菜、海带、紫菜、冬瓜、丝瓜、白木耳、食用菌、花生、葵花子、芝麻、核桃、香蕉、柚子、苹果等。少食一些高脂肪、高胆固醇的食品，如蛋黄、奶油、猪肝、猪脑等。忌烟酒、咖啡、浓茶。少吃盐，每日最好不超过5克。 宜晨起即服降压药，忌睡眠前服降压药。如果长期没有降到正常水平应该是服用的药物不对症引起的，平时的饮食要注意少盐才不会引起高血压不下降。建议你可以医院检查高血压引起原因，对症下药，不要盲目服用，饮食注意清淡少盐，多做运动。

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