氨氯地平属于无需缓释、控释便可长效控血压的药物。与硝苯地平普通片相比,其最大的优点便是控血压效果持久、平稳,一天只需服用一次,偶尔漏服一次影响不大,患者依从性高,尤其适合老年人。此外,其引起水肿、反射性心率加快的副作用发生几率明显降低。
但随着制药技术的发展,硝苯地平缓释片、控释片已部分解决普通片的问题,尤其是控释片,与氨氯地平差别不大。
氨氯地平与硝苯地平的差别实际上,尽管这两类药都属于钙通道阻滞剂,但它们存在代际差别。硝苯地平普通片(短效)是第一代,硝苯地平缓释片(中效)是第二代,氨氯地平普通片与硝苯地平控释片(长效)是第三代。
第1代:硝苯地平普通片(代表药物心痛定)
它起效快但药效维持时间短。服用后血压下降很快,人体会反射性加快心律以弥补血压下降幅度,导致患者常感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤。
硝苯地平普通片的药效来也匆匆,去也匆匆。即使每日服用三次,血压也很难平稳,而且长期单独使用硝苯地平降压容易引起猝死。所以,目前硝苯地平普通片已被禁用于长期服用,仅用于高血压危急情况下的降血压。
第2代:硝苯地平缓释片(代表药物圣通平)
为克服第一代硝苯地平的缺点,部分药企给它裹上一层特殊的外衣,以延长药物的释放时间,减少药物释放太快引起的副作用。这就是第二代药物,包括硝苯地平缓释片。
尽管裹上了外衣,但硝苯地平缓释片的释放速度依然不可小觑,其半衰期只有近10个小时左右。在服用时,患者不可将缓释片掰开或嚼碎,若这样做,就相当于服用硝苯地平普通片。
第3代:氨氯地平普通片(代表药物络活喜)、硝苯地平控释片(代表药物拜新同)
以络活喜为代表的第三代钙通道阻滞剂,其半衰期长达35-50小时,不需要裹上外衣进行缓释或控释,制成普通片就可以。每日服用一次能长期平稳控制血压。
硝苯地平控释片的效果与氨氯地平类似。为进一步减慢释放速度、平稳硝苯地平的药效,部分药企将“外衣”进行升级,使其不再仅仅包裹在整体药片的外面,而是包裹在每个硝苯地平分子的外面。即将大外衣制成无数个小外衣。这样一来,即便药片破损,也不会影响药效时长。这便是硝苯地平控释片了。
长效地平类药物的优势在20多年以前,中国人普遍服用硝苯地平普通片来控血压。它起效迅速,2分钟后就可使血压下降,可谓立竿见影。但药效来也匆匆,去也匆匆。过不了多久,待有效成分浓度下降,血压又会快速上升。
这样一来,会带来诸多问题。服用后血压下降速度过快,人体会以为遇到了什么危险,便反射性加快心律以弥补血压下降幅度,常导致患者感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤等副作用。此外,血压在一天内上上下下,就好比是做过山车,反而不利于心血管健康,如易引起猝死。目前硝苯地平普通片已被禁用于长期服用,仅用于高血压危急情况下的降血压。
长效地平类药物的作用持续时间很长,可克服上述不良反应。服用后血压波动不大,病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高,是目前最常用的地平类药物,也是目前中国人最常用的降压药。
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