镇静剂有哪些_备孕

ICU常用镇静药物的药理学特点

1.苯二氮卓类：苯二氮卓类能增强γ氨基丁酸（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，抑制中脑网状结构对皮层的激醒，抑制边缘系统神经元活动，产生剂量相关的催眠？抗焦虑抗惊厥及顺行性遗忘作用，无镇痛作用，使用个体差异较大，经肝肾代谢，长时间应用可引起蓄积，对血流动力学有一定影响。

地西泮具有抗焦虑和抗惊厥作用，大剂量可引起一定的呼吸抑制和血压下降。静脉注射可引起注射部位疼痛。单次给药起效快，苏醒快，可用于急性躁动患者治疗。其代谢产物去甲基西泮和奥沙西泮有类似地西泮的药理活性，半衰期长达20~50h,反复用药易引起体内蓄积，负荷剂量为5~10mg。

咪达唑仑为水溶性苯二氮卓类衍生物，作用强度是地西泮的2~3倍。起效快，2~4min达中枢峰效应，半衰期1.5~3.5h,大剂量对呼吸血压抑制明显。其代谢产物α-羟基咪达唑仑具有药理活性，特别在肾功能不全的患者中易蓄积，临床一般短期使用（<72h），否则难以预测清醒和拔管时间。常用负荷剂量为0.01~0.05mg/kg,维持剂量为0.02~0.1mg/（kg·h）。

劳拉西泮目前在国内应用不多。国外常用于ICU的长期镇静，起效慢，半衰期长，不适于治疗急性躁动。对呼吸及血压影响较小，易蓄积，长时间应用其溶剂丙二醇可引起急性肾小管坏死代谢性酸中毒高渗透压状态。

2.非苯二氮卓类：丙泊酚为γ受体激动剂，起效快，半衰期短，大剂量应用丙泊酚时对呼吸及心血管抑制作用明显，可减少脑血流、降低颅内压、降低脑氧耗代谢率。短期使用无明显蓄积作用，长期使用可致周围组织饱和，延长作用时间。常用负荷剂量为1~3mg/kg,维持剂量0.5~4mg/（kg·h）。长期或大量使用后需监测甘油三酯水平，并考虑其在营养支持中提供的能量。丙泊酚输注综合征（propofol infusion syn-drome,PRIS）是最新被认识的与丙泊酚相关的严重不良反应，一般指长时间大剂量丙泊酚输注后引起的代谢性酸中毒。高脂血症和心力衰竭伴肝脏肿大并最终导致死亡的临床综合征。目前发现还有横纹肌溶解、高钾血症、肾衰竭、难治性心律失常、肝脏脂肪浸润、肝衰竭等。具体病理生理机制尚不清楚，但共同结局是心血管系统衰竭。PRIS一旦发展，缺乏特异性治疗手段，其对液体治疗及血管活性药物不敏感。血液透析治疗可有效改善酸中毒和脂质代谢，综合其他支持治疗有望扭转PRIS的进展。目前认为控制丙泊酚的输注速度和剂量对预防PRIS的发生尤其重要，尽量避免连续48h输注丙泊酚大于4mg/（kg·h），一旦怀疑可能发生PRIS,应立即停用丙泊酚，改用其他镇静药物。

右美托嘧啶为高选择性α2受体激动剂，作用于中枢神经系统蓝斑部位，抑制去甲肾上腺素分泌从而发挥镇静和镇痛作用。经肝脏代谢，肝功不全患者其半衰期会延长。快速推注可出现低血压、高血压、心动过缓和窦性停搏。低血压和抗交感作用有关，高血压的发生和药物与外周血管平滑肌α2β受体作用有关。因其兼具镇静与镇痛双重作用，对呼吸抑制作用弱，安全性较高，越来越多的医师选择其用于ICU患者的镇静。常用负荷剂量为1μg/kg,维持剂量为0.2~0.7μg/（kg·h）。

第一代经典抗抑郁药

包括单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA）。

第二代新型抗抑郁药

由于新药发展很快，新药层出不穷，如万拉法星、萘法唑酮等，但目前仍以选择性五羟色胺（5-HT）再摄取抑剂为主，临床应用这类药物也最多最广。而某些抗精神病药如舒必利、抗焦虑药阿普唑仑、罗拉、丁螺环酮和中枢兴奋药哌甲酯的抗抑郁作用尚存在争议，故从略。

编辑本段经典抗抑郁药

代经典抗抑郁药，主要有两种，即单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药。

单胺氧化酶抑制剂

异丙肼是本世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药，因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用，1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动，同时，脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单受氧化酶受抑制单胺降解减少，使突解间隙单受含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系，有着重要理论和实践意义，为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用，不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。 80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂，即可逆性单胺氧化酶一个亚型（MAO-A）抑郁剂，它的特点是：1对MAO-A选择性高，对另一种同功酶MAO-B选择性小，故仍可降解食物中的酷胺，从而减少高血压危象风险。2对MAO-A抑制作用具有可逆性，仅8-10小时即可恢复酶的活性，而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久，因而也降低了与食物相互作用的危险。主要产品有吗氯贝胺，剂量150-450mg/d，分次服。据称疗效与三环类抗抑郁药相当。虽比老的半日胺氧化酶抑制剂安全，但仍应注意体位性低血压及潜在的食物、药物间相互作用，一般也不作为首选药。

三环类抗抑郁药

是紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药，以丙咪嗪为代表。它的化学结构与氯丙嗪相似，原以为可能是一种新的抗精神病药，但临床试验结果大出所料，该药对精神分裂症无效，却能改善抑郁心境。以后又经大量，双盲安慰剂对照研究证实，从而取代单胺氧化酶抑制剂，一跃成为抑郁症治疗的首选药，垄断抗抑郁药市场长达30年之久。三环类抗抑郁药共有产品10余种，我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。马普替林虽为四环结构，但药理作用与三环类抗抑郁药一致。三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症，有效率约70%-80%，起效时间1-2周，剂量范围50-250mg/d，缓慢加量，分次服。因镇静作用较强，晚间剂量宜大些。治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。三环类抗抑郁药临床应用时间最长，药理作用研究得也最多最充分，简言之，其主要药理作用为：1阻滞单胺递质（主要为肾上腺素和5-HT）再摄取，使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。2阻断多种递质受体，它与治疗作用无关，却是诸多不良反应的主要原因，如阴滞乙酰胆大碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍；阻滞肾上腺素a1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速；阴滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压；阴滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变。抗抑郁药物副作用较重者，宜减量、停药或换用其他药。一般不主张两种以上抗抑郁药联用，由于本病有较高复发率，症状缓解后尚应维持治疗4-6个月，以利巩固疗效，防止复发。大部分药店是买不到以上药的,只有到正规医院才能买到,妈富隆是不会导致抑郁症的.

编辑本段用药指导

抗抑郁药是反映消除病理情绪低落、提高情绪。用以治疗抑郁症性疾病的精神药物。它不同于精神振奋剂，只能消除病理性抑郁情绪，并不提高正常人的情绪。已用于临床的有三类。（一）三环类抗抑郁药（tricyclic antidepressants, TCA）：常用药物有丙咪嗪（imipramine）、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine)，氯丙咪嗪(Chlorimipramine)等，治疗剂量为50～200mg/d。主要适用于内因性抑郁症及其它疾病中出现的抑郁症状。还可用于治疗症及惊恐发作。严重心、肝、肾疾患和青光眼患者禁用，老年、孕妇、前列腺肥大及癫痫患者慎用。 TCA抗抑郁作用机理尚未TCA阻断胺泵、减少突触前膜对生物胺的回收，特别是减少去甲腺素（NE）和5—羟色胺（5—HT）的回收，使突触后受体部位有效神经递质的浓度增高，起到抗抑郁作用。 TCA的镇静作用出现最早，继之为饮食和行为方面的进步，一般在2～4周后才出现情绪改善。应用时，采取剂时递增法，于取得治疗效应后，继续应用治疗剂量治疗4～6周，然后递减至半量维持治疗6个月。 TCA的副作用，以外周性抗胆碱能副作用为常见，如口干、便秘、视物模糊、排尿困难和体位性低血压，老年患者中可导致尿潴留，肠麻痹等。对血压的影响和对心脏的毒性较大，可引起心肌损害，应密切观察心律及心电图变化。还有诱发躁狂、双手细震颤及抗胆碱能性谵妄状态等副作用。（二）单胺氧化酶抑制剂（monoamine oxidase inhibitor,MAOI）是最早出现的抗抑郁药，主要通过抑郁制单胺氧化酶（MAO），减少中枢神经系统内单胺类递质的破坏，增加突触间隙内的浓度，起到提高情绪的作用。由于MAOI的副作用较多，抗抑郁效果不及TCA，近20年来已逐渐被TCA取代。常用药物有苯乙肼（肼类），从15mg每日2次开始，逐渐加量，最高日量为75mg；超苯环丙胺日用剂量为10～30mg。治疗期间应注意观察其抗胆碱能副作用和对肝脏的损害，有心血管、肝、肾疾病者忌用。服药期内不宜吃含酷胺较高的食物（如乳酪、鸡肝、啤酒等），否则易产生高血压危象。MAOI和许多药物或食物产生交互作用应引起医务人员警惕和提醒患者注意。一般不与TCA合用，如需改用TCA时，应先停用MAOI2周后，再开始服用TCA。（三）四环类抗抑郁药（tetracyclica）代表药物是麦普替林（maprotiline）疗效与TCA相似，但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用谱广等优点。因其对心脏毒性较小，病人对该药的耐受性较好，更适用于老年或已有心血管疾病的抑郁症患者。用药方法同TCA，最高日量为200mg。

用途

临床上常用的抗抑郁药指一组用于治疗抑郁症状的精神活性药物，有时也用于治疗某些其他特定状况，如焦虑、惊恐，或强迫症状。主要分为①三环抗抑郁药，包括丙咪嗪，阿米替林、氯丙咪嗪及多虑平（多塞平）等，为目前较好的抗抑郁症药，其中以阿米替林为最常用。②四环抗抑郁药，临床常用的有麦普替林等。其作用和三环类相似。③选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂（SSRI），包括氟西汀，帕罗西汀（赛乐特）、氟伏沙明（兰释）、舍曲林（郁洛复）、文拉法辛（博乐欣、怡诺思）等④单胺氧化酶抑制剂，如苯乙肼，异卡波肼，反苯环丙胺等。还有较新推出的新型抗抑郁药，如瑞美隆等。这类药物主要用于治疗抑郁症及其他精神疾病伴发的抑郁情绪。新研制的四环类抗抑郁药的治疗作用和副作用，与三环类相似。单胺氧化酶抑制剂的副作用大，临床上已很少应用。三环类抗抑郁药物如多虑平、丙咪嗪和氯丙咪嗪等，为治疗抑郁症所首选，已基本替代用电痉挛治疗抑郁症。这类抗抑郁药口服后很快吸收，在肝内代谢，由尿排出，可治疗各种抑郁症，对内源性抑郁症疗效尤佳；对反应性抑郁症、抑郁性神经症、躯体疾病或抗精神病药物治疗伴发的抑郁症状也有疗效。另外，氯丙咪嗪还用来治疗强迫症。严重的心、肝、肾疾病和青光眼病人禁用，老年人和孕妇要慎用。各种三环类药物的抗抑郁效果相似，但是，阿米替林和多虑平具有镇静作用，适于伴有焦虑症状的抑郁症；丙咪嗪和氯丙咪嗪具有激活作用，适于伴有迟滞症状的抑郁症。选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂（SSRI）也已广泛用于临床。氟西汀，氟伏沙明适用于各型抑郁症。还可用于强迫症、恐惧症，神经性厌食或贪食症，抑郁伴有焦虑症状等。帕罗西汀常用于抑郁伴有焦虑和睡眠障碍及惊恐发作。此类药物治疗时要逐渐加量，2-4周左右显效。抑郁症状消失后仍须服治疗量一个月左右，然后逐渐减少，维持治疗6个月左右。

副作用

是困倦、口干、视物模糊、便秘、心跳加快、排尿困难和体位性低血压，这类副作用一般不影响治疗，在治疗过程中可逐渐适应；严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹少见。过量可致急性中毒甚至死亡。

镇静安神的中成药有:

珍黄安宫片:镇惊安神，清热解毒。适用于高热，烦躁不安，失眠

泻肝安神丸:清肝泻火，重镇安神。适用于失眠，心烦，惊悸

磁朱丸:镇心，安神，明目。适用于心肾不足引起的心悸怔仲

败酱片:镇静安神。适用于以失眠为主要症状的神经衰弱

滋肾宁神丸:补气养血，安神定志。适用于惊悸，失眠等症。

增光片（安神药）:补益气血，滋养肝肾，明目安神，增加视力。

枣仁安神液:补心养肝，安神益智。适用于心肝血虚，神经衰弱。

益脑胶囊:补气养阴，滋肾健脑，益智安神。适用于神经衰弱，

夜宁冲剂:安神，养心。适用于神经衰弱，头昏失眠，血虚多梦