β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安),目前已较少应用第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康可)等第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。
临床常用的降糖药物有很多种,都该如何应用?有哪些注意事项?本文为您一一道来。
一,磺酰脲类降糖药
应用原则与注意事项:
(1)本类药物应从小剂量开始服用,根据需要逐渐增加剂量,且餐前服用效果良好。
(2)老年糖尿病患者及餐后血糖高的患者宜选用短效磺酰脲类降糖药;病程长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者宜选用长效磺酰脲类降糖药。
(3)本药物可致体重增加。若使用不当可导致低血糖,特别是老年患者及肝、肾功能不全者。
(4)使用本类药物的同时应控制饮食,否则疗效不佳。
(5)单用磺酰脲类药物控制血糖不达标时,可以联用双胍类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素及噻唑烷二酮类降糖药。同一患者一般不同时使用两种磺酰脲类药物。
(6)注意 磺酰脲类降血糖药与其他药物的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
乙醇、西咪替丁、氯霉素、氟康唑、磺胺类、香豆素类抗凝药
延缓降血糖药物的代谢,增加降糖作用
水杨酸盐类、贝特类降脂药、双香豆素类抗凝药
与降糖药竞争和蛋白结合,增加降糖作用
奎尼丁、胍乙啶、胰岛素类、单胺氧化酶抑制药和其他口服降血糖药
本身具有降糖作用,增加降糖效果
β受体阻滞剂
增加低血糖风险,掩盖低血糖症状,联用可致不良反应增强
糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、利福平、苯妥英钠、雌激素
减弱本品的降糖作用,易产生高血糖,需要调整使用剂量
二,格列奈类降糖药
应用原则与注意事项:
(1)适用于餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,或与长效胰岛素联合应用治疗胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者。
(2)餐前即刻口服,不进食时不服药。
(3)该类药物在体内的代谢时间较短,也可用于轻中度肝、肾功能不全患者。
(4)主要不良反应是低血糖反应、胃肠功能失调,少见有过敏反应、肝酶升高。
(5) 格列奈类降糖药与其他药物间的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
二甲双胍
联用增强降血糖作用,增加低血糖风险
单胺氧化酶抑制剂、非选择性β受体阻滞剂、非甾体类抗炎药、水杨酸类、奥曲肽、乙醇
联用增强降血糖作用,增加低血糖风险
甲状腺制剂、避孕药、拟交感神经药、噻嗪类利尿药、糖皮质激素、苯妥英钠、肾上腺皮质激素
可引起血糖升高,联用时需增加本品剂量,同时要密切监测血糖。停用这些药物后要密切注意低血糖的发生
β受体阻滞剂
非选择性β受体阻滞剂可增加本品的降糖作用,可能会掩盖低血糖症状
酮康唑、氟康唑、红霉素
可升高本品的血药浓度,应避免联用
利福平
降低本品的血药浓度,使药效降低
三,双胍类
应用原则与注意事项:
(1)大多指南推荐二甲双胍为2型糖尿病患者的一线用药,尤其是伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者。
(2)可联合其他口服降糖药或胰岛素进一步控制血糖。
(3)糖耐量减退者,为防止和延缓其发展为糖尿病,在生活方式干预无效的情况下,可选用二甲双胍。
(4)主要不良作用为胃肠道反应,从小剂量开始并逐渐加量可减轻不良反应。
(5)肝肾功能异常者、处于低氧状态者如心衰、慢性阻塞性肺病等、既往有乳酸性酸中毒病史者、急慢性代谢性酸中毒者、近期有上消化道出血者、血液系统疾病者、当天使用造影剂者禁用。
(6)二甲双胍与其他药物的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
磺酰脲类降糖药、胰岛素
具有协同降糖作用,增加低血糖的发生率,联用需减少剂量
氨苯蝶啶、阿米洛利、地高辛、奎尼丁、雷尼替丁、万古霉素、普鲁卡因胺
理论上可与本品竞争肾小管转运系统,使药效增强,建议密切监测以调整给药剂量
雌激素、钙拮抗剂、甲状腺制剂、避孕药、拟交感神经药、噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪类
可引起血糖升高,联用时应增加本品的剂量,并监测血糖。停用这些药物后要密切注意低血糖的发生
维生素B12
本品可减少肠道对维生素B12的吸收,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞贫血;联用可发生严重的不良反应,应避免
吲达帕胺
合用易发生乳酸酸中毒,应避免联用
双香豆素类
合用可增强抗凝血作用,增加出血倾向,应避免联用
四,α-糖苷酶抑制剂
应用原则与注意事项:
(1)本品应餐前整片吞服,或在刚进食时与食物一起嚼服。
(2)用药从小剂量开始,酌情逐渐加量以减少不良反应。该药适合以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
(3)常见不良反应为胃肠道反应,如腹胀、排气多等。若较严重,可先减量,等症状缓解后再逐渐增加剂量。服药过程中如发生低血糖,应静脉输注或口服葡萄糖纠正。用药期间(尤其大剂量服用时)应定期监测肝功能。
(4)孕妇及哺乳期妇女、18岁以下的青少年禁用。糖尿病患者在感染、创伤、外科手术等特殊时期应使用胰岛素替代本品。
(5)阿卡波糖与其他药物相互作用:
相互作用的药物
作用结果
胰岛素、其他口服降糖药
联用会使降糖作用增强,增加低血糖风险,应从小剂量开始谨慎用药
甲状腺激素、肾上腺素、考来烯胺消化酶制剂
降低本品的降糖作用,使药效降低
五、噻唑烷二酮类
应用原则与注意事项:
(1)心功能不全者、高血压及水肿患者慎用,对有心力衰竭危险者应严密监测其症状和体征。
(2)应用该类药物过程中注意肝功能,尤其对老年患者及肝功能损害者应定期监测肝功能。活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍的患者禁用。
(3)老年患者可能有轻至中度水肿及轻度贫血、体重增加等。
(4)服用片剂时不可掰开。
(5)单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。
(6)孕妇及哺乳期妇女、儿童及未满18岁的青少年禁用。
(7)噻唑烷二酮类药物与其他抗糖尿病药物的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
磺酰脲类
联用具有协同降糖作用,增强降糖效果,引起低血糖风险增加
二甲双胍
联用具有协同降糖作用,且不增加二甲双胍副作用,建议联用
阿卡波糖
互不影响,联用时不需要调整剂量
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文章来源医学内分泌频道 作者李沐梓
普萘洛尔,又叫心得安,为非选择性β受体阻滞剂,有治疗心动过速、早搏等心律失常,治疗高血压、改善甲亢症状,防治肥厚型心肌病等作用。但普萘洛尔也有不少副作用,如可引起心动过缓,心功能减退,诱发心力衰竭,可致支气管痉挛,抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复,引起精神抑郁等。另外,长期服用后不可骤停, 停药时须逐渐递减剂量。根据以上情况,如无必须的适应症,最好不要长期服用,如长期服用,尽量减小用药剂量,避免副作用发生。
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