说明:赖氨匹林散说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:赖氨匹林散
曾用名:
商品名:
英文名:DLLysine Aspirin Powder。
汉语拼音:Lɑi'anpilin sɑn
本品主要成份为:赖氨匹林。其化学名称为:DL赖氨酸单[2(乙酰氧基)苯甲酸]盐。
结构式:
分子式:C15H22N2O6
分子量:326.35
【性状】
本品为白色粉末,无臭,味微酸,对湿、热不稳定。
【药理毒理】
本品为阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药,在体内解离为阿司匹林,具解热、镇痛、抗炎作用。(1)镇痛作用。主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性 *** 敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。(2)抗炎、抗风湿作用。确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。(3)解热作用。可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受至抑制有关。(4)抑制血小板聚集的作用。是通过抑制血小板的环氧合酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】
本品口服吸收迅速、完全,在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,血药浓度达峰时间约3.7小时,吸收后分布于各组织,也能渗入关节膜、脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时结合率相应降低,水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。代谢物及小部分游离水杨酸由肾脏排泄,水杨酸盐的t1/2受剂量大小与尿的pH值影响 ,一次小剂量服用时t1/2为2~3小时,大剂量可达20小时。
【适应症】
用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热,并用于类风湿关节炎、骨关节炎等的症状缓解。
【用法用量】
口服。本品宜以凉开水(20℃或更低)溶解后立即服用,开水温度越高,或冲后放置时间越长,易致本品分解为水杨酸。
解热镇痛:一次0.45g~0.9g(12包),一日2~3次。
抗风湿:一次0.9g~1.8g(24包),一日4次,或遵医嘱。
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
2.中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,药物血浓度达200~300mg/m1后出现。
3.过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。
4.肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/∕ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾 *** 坏死的报道。
【禁忌】
下列情况应禁用:(1)活动期溃疡病或其他原因引起的消化道出血;(2)血友病或血小板减少症;(3)有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】
1.交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
2.对诊断的干扰:(1)长期每日用量超过2.4g时,硫酸酮尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;(2)可干扰尿酮体试验;(3)血清尿酸测定:当血药浓度超过130mg/m1时,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;(4)尿5羟吲哚醋酸(5HIA)测定,用荧光法测定时会受本品干扰;(5)尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方法,结果可高可低不稳定;(6)出血时间测定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长4~7天,剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时,但是临床上尚未见小剂量(<150mg)引起出血的报道;(7)肝功能试验,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清堿性磷酸酶,当血药浓度>250mg/ m1时可有异常改变,剂量减小时可恢复正常;(8)凝血酶原时间测定,大量应用,尤其是血药浓度>300mg/ml时凝血酶原时间可延长;(9)血清胆固醇测定,用量每天超过5g时血清胆固醇可降低;(10)血钾测定,本品作用于肾小管,使钾排泄增多,导致血钾降低;(11)血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)测定,当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。
3.下列情况时应慎用:(1)有哮喘及其他过敏性反应史者;(2)溃疡病或腐蚀性胃炎;(3)葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者;(4)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸潴留);(5)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全或肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥心功能不全或高血压,大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。
4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸作用,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应, 哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能会发生瑞氏综合征(Reye’s Syndrome),因而不推荐使用。
【老年患者用药】
老年患者服用本品易出现毒性反应,故减量服用。
【药物相互作用】
1.与其他非甾体抗炎药同用时,胃肠道不良反应增加,而疗效并不加强。
2.抗酸药(长期大量应用)或尿堿化药:堿性尿可增加本品排泄,使血药浓度降低。当血药浓度已达稳定状态停用堿性药物可使血药浓度升高到毒性水平,应予注意。
3.与口服抗凝药同用时,可能增加出血的危险。
4.碳酸酐酶抑制药可使尿堿化,甚至可引起代谢性酸中毒,不仅能导致水杨酸盐排泄增加,血药浓度降低,而且透入脑组织中的量也增加,出现毒性反应。
5.糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时,为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。此外,还有发生消化道溃疡的危险。
6.胰岛素或口服降糖药的药效,可因与本品同用而加强。
7.与甲氨喋吟(MTX)同用时,可减少甲氨喋吟与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。
8.丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50mg/ml时降低即明显,超过100~150mg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
9.尿酸化药:酸性尿可减低水杨酸盐的排泄,使后者血药浓度升高。水杨酸血浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血浓度升高,毒性反应增加。
【药物过量】
过量或中毒有以下表现。
1.轻度:即水杨酸反应(Salicyli *** ),多见于风湿病用本品治疗者。表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍等。
2.重度:可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等;儿童患者、精神及呼吸障碍更明显。
过量时实验室检查可有脑电图异常,酸堿平衡改变(呼吸性堿中毒及代谢性酸中毒),低血糖或高血糖,酮尿,低钠血症,低钾血症及蛋白尿、血尿。
超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗法,并合理使用利尿药。
【规格】
2g:0.45g
【贮存】
密封,在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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电话号码:
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自然界存在的多肽,除了有些是蛋白质降解产生的活性肽段外,生物体内已知的活性多肽主要是下 丘脑、垂体、胃肠道等产生的多种具有特殊生理作用的激素。最近从COlbrina texensis中获得一生物碱肽(带有肽的生物碱)叫 Texensine,在动物体上表现有抗癌作用。从BLinghia sapida未成熟果实中获得 一种能降血糖的二肽Hypoglycine B。在白花蛇舌草(Oldenlandia diffusa)中,分离出由11种氨基酸 组成的催产肽(OXytocic PePtid)。有报道说,中药蜃麝香中有比可的松抗炎能力强 10倍的多肽,人参中 有一种14肽具有强烈的抗脂解活性。因此,从植物中发现和研究新的活性多肽是值得注意的。自1953年人工合成了第一个有生物活性的多肽催产素以后,整个20世纪50年代主要精力集中于 脑垂体所分泌的各种多肽激素的研究并取得了很大的进展。到60年代,研究的重点转移到由下丘脑所 形成的激素释放因子和释放激素抑制因子,这是一类典型的神经细胞所分泌的活性肽,亦称神经肽。70 年代,脑啡肽及脑中其他阿片样肽的相继发现,使神经肽的研究进入高潮,在研究脑活性肽(脑肽)的 同时,胃肠激素的研究也十分活跃,是发展较快的一个领域。胃肠道已不仅是体内重要的消化器官,也 是体内最大的内分泌器官,胃肠激素已成为机体调节系统中的一个重要成分。近几年来,由于发现了很 多肽类激素既存在于神经系统中,也存在于胃肠道黏膜内,因而称之为脑一肠肽(brain-gut peptides), 这种活性肽的双重分布现象引起了神经学家、内分泌学家、生化学家和临床工作者的极大兴趣。随着各 学科在脑一肠肽这个领域中的通力协作和研究,可以预料,人们对体内重要神经一内分泌调节机制的认 识将会更加深入。在实际应用上,希望能够获得一些活性多肽用于治疗至今无法或很难治疗的疾病,这 将为脑一肠肽一类新型的多肽药物的应用开辟广阔的前景。
现在知道,活性多肽都是从无活性的蛋白质前体,经过酶的“加工裁剪”转化而来的,它们中间有 许多具有共同的来源,具有相似的结构,甚至有些活性多肽就是由另一些具有不同的生理活性的多肽转 化而来的。例如:
从寻找新药的角度看,研究活性多肽结构与功能的关系,有助于了解多肽中哪些氨基酸系列是 活性所必需的,以便以更短的多肽来代替。用不同的氨基酸去置换活性多肽中的有关氨基酸,可以提高其生 理活性,也可以通过置换某种氨基酸,改变或获得单一生理活性物质,减少临床的不良反应。同时,对 氨基酸排列形式——立体结构的研究,有助于设计新的活性多肽类药物。
目前已经生产,结构又清楚的多肽激素和活性肽,有垂体多肽如於CATH.缩宫素.加压素等。垂体 中叶中含有a-促黑色细胞素(13肽)B-促黑色细胞素(18肽),原苏联早期将其提取物做成滴眼 剂,提高视网膜的功能。消化道多肽有促胰液素(27肽)和从猪十二指肠中提取的多肽激素。缩胆囊 素(32肽)可治疗胆绞痛。四肽和王肽胃泌素是人工合成品。胰高血糖素(29肽)美国药典已收载, 丹麦也有生产。谷跳甘肽是结构最简单的多肽,为解毒药。SQ14225是合成肽,用于原发性及肾性高血 压。降钙素(32肽)、胸腺素a1(28肽)、胸腺生成素 II(49肽)。生长抑素(l4肽),还有舒缓激肽 (8肽)、蛙皮降压肽(8肽)等都是人工合成的多肽药物。用猪四肢骨为原料制备的骨宁注射液等结构 不明的药物,被认为是多肽(抗炎蛋白肽)。眼宁和眼生素注射液不含蛋白质,但有多肽存在,而目 只是一种,据认为有谷胱甘肽和眼酸(由谷氨酸.氨基丁酸和甘氨酸组成)。 20世纪 60年代日本上市 的心脏激素注射液,被认为也含有多肽类物质。其他,如脾水解物、肝水解物和组织提取液,从理论上 分析应含有多种活性多肽物质,但需要系统、深入地研究,最后加以证实。
其实没有关系啊,很多女生的都是平胸的,只要你不是又胖又平胸的就好了。其实大多数平胸的女孩子都是很瘦的,身材比较好一点,苗条一点的身材,还是比较符合我们现代的人的审美的。还有就是瘦瘦平胸的女孩子,穿一些风格的裙子或者衣服,才能穿出味道来,比胸大的女孩子穿出来要好看的多。然后你说的几乎没有一点胸,可是你知道吗你在外面看到的那些瘦瘦的胸又大的女孩子,大都是穿内衣撑起来的,所以你选择好适当的内衣,也都可以有那样的效果。再者其实只要你的男朋友不嫌弃你的胸小就好了呀,并不是所有的男生都喜欢大屁股大胸的女孩子的。
还有女生在怀孕的时候胸也会二次发育,甚至有的女生在怀孕的时候还会长高,所以说,现在也倒不用那么担心这个问题。如果你还是非常的担心和介意的话,你可以买一些丰胸的产品,这个呢不建议你买些口服的,买那些涂在胸上面的产品,然后你每天用手按摩,他会有一套专门的按摩的方法,长期坚持下来是会有效果的。而且其实现在很多美容丰胸的医院也都会有那种项目,他不是说让你去隆胸,他只是帮你胸部做按摩,放一些产品来辅助。确实有身边的朋友也去医院做过这些项目,好像花了不到一万块钱,见效也是蛮明显的。如果你确实想让胸变大一点的话,可以去试一试。如果实在不行的,有条件的就去做隆胸手术吧。
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