分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。
1.Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试验数20~30 例。
2.Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价，试验数大于100例。
3.Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险，试验数大于300例。
4.Ⅳ期临床试验：上市后的监测。
考点2：影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。
2.外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料。
3.药物稳定性实验方法：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。
考点3：药物的化学降解途径
两个主要途径是：水解和氧化
1.水解的药物主要有：酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。
①酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化，使盐酸普鲁卡因注射变黄。
②内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。
③酰胺药物的水解：青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。
2.易氧化的的化学结构：酚类、烯醇类（如维生素C）、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。
考点4：药物的崩解时限
1.普通片剂的崩解时限是15分钟。
2.分散片、可溶片的崩解时限为3分钟。
3.舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟。
4.薄膜衣片的崩解时限为30分钟。
考点5：散剂
1.特点：
粒径小，比表面积大，制备工艺简单，便于婴幼儿与老人服用，吸湿性大。
2.注意事项：
①对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
②口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。
③制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混合过筛。
3.质量要求：
①中药散剂中一般含水量不得超过9.0%。
②散剂中除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%。
③用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。
考点6：颗粒剂
1.特点：
①分散性、附着性、引湿性小；服用方便；颗粒可包衣。
②防止复方制剂中由于各成分粒度或密度差异而产生离析。
2.质量要求：
①颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
②中药颗粒剂一般水分含量不得过8.0%，颗粒剂减失重量不得过2.0%。
③可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。
考点7：片剂常用的辅料
①稀释剂（填充剂）：淀粉、XX 糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干粘合剂）、
甘露醇（兼娇味）等。
②黏合剂：甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素
钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮等。
③崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素
钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等。
④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。
⑤润湿剂：蒸馏水、乙醇
考点8：薄膜衣材料
1.胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV 号、聚乙
烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸（AEA）。
2.肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素肽酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（I、II、III 类）、羟丙甲纤维
素肽酸酯（HPMCP）。
3.水不溶型薄膜材料：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。
考点9：注射剂
1.需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。
2.注射剂常用的附加剂
①抗氧剂—亚硫酸钠。
②缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成。
③助悬剂—羧甲基纤维素、明胶。
④抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚。
⑤等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖。
⑥增溶剂—聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、普朗尼克F—68（泊洛沙姆188）。
考点10：胶囊剂
1.特点：
①掩盖药物不良嗅味，起效快、生物利用度高。
②帮助液态药物固体剂型化，药物缓释、控释和定位释放。
2.不宜制成胶囊的药物：水溶液或稀乙醇溶液，风化性药物，吸湿性药物，醛类药物，含有挥发性、小分子有机物的液体药物，O/W 型乳剂药物。
3.质量要求：
①中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。
②胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30分钟，软胶囊的崩解时限为60分钟。
考点11：增溶剂、助溶剂、潜溶剂三者的区别
1.增溶剂：是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度，如聚山梨酯类等。
2.助溶剂：难溶性药物中加入第三种物质以增加溶解度，如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。
3.潜溶剂：指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂，如：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
考点12：乳剂
1.乳剂的三要素
水相、油相、乳化剂
2.乳剂常见的不稳定物理现象
①分层：可逆的，因为分散相和分散介质之间有密度差。
②转相：可逆的，因为乳化剂性质发生转变。
③合并与破裂：不可逆的，因为乳化膜出现破裂。
④絮凝：可逆的，因为分散相乳滴电位降低。
⑤酸败：不可逆的，乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质。
3.静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F—68。
考点13：药物的吸收
1.高溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。
2.低溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠，卡马西平、匹罗
昔康。
3.高溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛
尔。
4.低溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。
考点14：药物的转运方式
一、被动转运（包括滤过、简单扩散）
1.高浓度向低浓度。
2.特点：
①不需要载体，不消耗能量。
②膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
二、载体转运
1.主动转运
（1）低浓度向高浓度。
（2）特点：
①逆浓度梯度转运，需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供。
②可出现饱和现象，可与结构类似的物质发生竞争现象，受抑制剂的影响，具有结构特异性。
③主动转运还有部位特异性。
2.易化扩散
（1）高浓度向低浓度。
（2）特点：
①对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制，也有饱和现象。
②与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。
3.膜动转运
（1）脆饮：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮。
（2）吞噬：摄取的是微粒或大分子物质称吞噬。
（3）胞吐：大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。
特点：膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。
考点15：共价键与非共价键
1.共价键键合是一种不可逆的结合形式，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒性。
2.非共价键包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等，键合是可逆的。
①药物与生物大分子通过氢键相结合如：磺酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸苷酶结合。
②离子-偶极、偶极-偶极相互作用如乙酰胆碱和受体作用。
③电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对形成电荷转移复合物。
④范德华力—如普鲁卡因与受体的作用。
考点16：药物的生物转化
分为第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。
1.第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）：氧化、还原、水解、羟基化等反应。
2.第Ⅱ相生物转化：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽
的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。
考点17：物理常数测定法
（1）溶点测定法：
《中国药典》采用毛细管测定法，依照待测药物性质的不同，分为三种方法：
第一法用于测定易粉碎的固体药品，如盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品。
第二法用于测定不易粉碎的固体药品，如脂肪、脂肪酸、石端、羊毛脂等。
第三法用于测定凡士林或其他类似物质，如乙琥胺。
当各品种项下未注明时，均系指第一法。
（2）旋光度测定法：旋光仪。
比旋度：偏振光透过长1dm，且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液，在一定波长与温度下，测得的旋光度称为比旋度，以线表示。
除另有规定外，测定温度为20℃，测定管长度为1dm，使用钠光遍的D线（589.3mm）作光源。
考点18：药物的鉴别
1.化学鉴别法
（1）颜色反应
①三氯化铁呈色反应：对乙酰氨基酚（紫董色）、阿司匹林水解后（紫董色）、去氧肾上腺素（紫色）、肾上腺素（翠绿色）。
②重氮化-偶合反应（又名芳香第一胶反应）：磺胺类药物与亚硝酸钠、β-萘酚的反应。
③双缩脲反应：盐酸麻黄碱与硫酸铜的反应。
⑤Vitali反应（托烷类生物碱反应）：硫酸阿托品与醇制氢氧化钾的反应。
⑥Marquis反应：吗啡与甲醛·硫酸的反应。
⑦硫色素反应：维生素B1与铁氰化钾的反应。
⑧褪色反应：司可巴比妥钠可使碘试液褪色，维生素C可使二氯靛酚钠试液褪色。
（2）沉淀反应
《中国药典》鉴别葡萄糖的方法：取供试品约0.2g，加水5ml溶解后，缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。
2.光谱鉴别法
1.紫外分光光度法：测定药物的最大（或最小）吸收波长，或在最大（或最小）吸收波长处的吸光度（或透光率），对该药物进行鉴别。
2.红外分光光度法：利用红外吸收光对物质进行鉴别的方法称为红外分光度法（IR）。药物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，常用药物的鉴别。
分光光度法常用的波长范围，200~400nm为紫外光区；400~760nm为可见光区；760~2500nm为13近红外光区；2.5~25um（按波数计为4000cm-1~400cm-1）为中红外光区。
3.色谱鉴别法
描述色谱峰的参数：
（1）峰位（用保留值表示，用于定性）。
（2）峰高或峰面积（用于定量）。
（3）峰宽（用于衡量柱效）。
考点19：抗高血压药
1.血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂结构
基于化学结构AEC抑制剂分为三类：
①含巯基的ACE抑制剂（卡托普利）；
②含二羧基的ACE抑制剂（依那普利、赖诺利、贝那普利、雷米普利）；
③含邻酰基的ACE抑制剂（福辛普利）。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。
2.血管紧张素II受体拮抗剂
坎地沙坦酯：和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。
坎地沙退酯是一个前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。
考点20：喹诺酮类抗菌药
1.药物结构：
喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。
2.作用靶点
DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ。
3.喹诺酮类抗菌药的典型药物
诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星及莫西沙星等。
4.作用机制：
①喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，优点是与DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用，同时，在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一。
②缺点是该药效团与钙、镁等金属离子螯合，不仅降低活性还造成体内金属离子流失。
5.有关喹诺酮类抗菌药重要的取代影响：
8位以氟原子取代时，使生物利用度提高，但可增加其光毒性；7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团；喹诺酮药物母核的5位以氨基取代时，可增加3位羧基和4位羰基的电子云密度。
【摘要】 药剂学是化学制药技术专业的一门主干课程。为了培养合格的化学制药技术专业人才，要结合高职培养目标与专业特点，基于学生满意进行药剂学教学。文章结合多年的教学经验，对化学制药技术专业药剂学课程的教学内容和教学方法提出自己的观点。【关键词】 化学制药技术专业； 药剂学； 教学内容； 教学方法
Abstract：Pharmacology is a trunk course in chemical pharmaceutical technology specialty. In order to cultivate qualified pharmaceutical talents, pharmacology teaching should be based on students satisfaction and society demand. Combined with teaching experience in pharmaceutical engineering, some notions on the rearrangement of teaching content and the conducting methods were discussed in the paper.
Key words：Chemical pharmaceutical technology specialtyPharmacology Teaching content Teaching methods
高职化学制药专业的目标是培养从事化学制药生产运行、管理和药物生产的新方法、新工艺和新设备与开发等工作的高级技术应用性专门人才。学生毕业后能够在化学制药企业从事生产运行、产品质量控制、生产技术管理、制药新工艺、新设备开发应用等工作，同时也能够从事药品销售等相关工作。药剂学是化学制药专业的主干课程，它是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术科学。综合和应用，是药剂学最重要的外在特征，同时药剂学具有学习内容多而分散，记忆性、背诵性强的特点，难以系统掌握，为了改变这种局面，我们课程组展开了对该课程的全面建设工作，尤其是教学方法与手段的研究与改革。在对学生进行课程满意度调查的基础上，我们在教学方法上改变了以教师讲课为中心的传统教学模式，采用以“学生为主体、教师为主导”的因材施教的模式，在教师理清教学主线的前提下，课堂教学侧重讲练结合、讨论启发，鼓励学生独立思考，激发学习的主动性，培养学生的创新意识和良好的个性，取得了良好的教学效果。在此，谈一下自己的教法与体会，与同行交流共勉。
1 教学内容
《药剂学》是一门实践性较强的主干专业课程，本课程的教学能对学生掌握药学领域的基本知识与技能起到主导作用。学生通过药剂学课程的学习后，能够掌握药物剂型和制剂的制备、生产及质量控制等方面的理论和技能，为日后从事药剂的生产、销售、管理和临床合理用药奠定基础。我们对课程内容的选择围绕着药剂学的基本任务来进行，主要包括药剂基本理论、药剂剂型的处方及生产工艺、药物新制剂、药品调剂与药学服务等4个方面。
1.1 药剂学基本理论基本理论的研究对提高药剂的生产技术水平，制备安全、有效、稳定、质量可控、顺应性好的制剂十分重要，对完善和丰富药剂生产工艺、开发新剂型、新制剂和新型给药系统及提高产品质量都有重要的指导意义。虽然高职的主要培养对象是高技能人才，但是使学生具备一定的基础理论知识，如溶解理论、常见药剂辅料特性、药物制剂的稳定性理论等，还是十分必要的，没有理论指导的技能就犹如空中楼阁，缺乏发展的后劲。
1.2 传统剂型的处方及生产工艺方法、原理和技术成熟的、目前相关工作岗位常用的符合《中国药典》规范的药剂剂型的处方及生产工艺应该是我们课程的重点，教学时间占课程学时的一半以上。常见剂型包括：溶液剂（Solution）、栓剂（Suppositories）、糖浆剂（Syrup）、片剂（Tablets）、注射剂（Injection）、胶囊剂（Capsules）、气雾剂（Aerosol）等。对这些剂型的学习内容主要包括：①剂型的定义、特点、分类、质量要求等，这是一种剂型有别于其它剂型的特征；②制备流程、处方和工艺，这是学习的核心，也是我们组织教学的主线。
1.3 药物新制剂高效、长效、速效、低毒、缓释、控释、定位和靶向释放等各种新剂型与新制剂始终是药剂学的中心工作，也是体现高职课程先进性的地方。课程主要介绍比较成熟的新剂型的制备方法、生产过程、质量监控及相关理论，以典型实例贯穿实际生产操作全过程，以生产或实验室操作过程顺序组织课堂教学。我们讲解的药物新制剂主要包括：缓控释制剂、靶向制剂、透皮给药系统等。
1.4 药品调剂与药学服务药品调剂与药学服务是药房的重要工作，也是药剂工作者必须要熟悉的内容。该部分的学习有利于学生日后在药品流通行业的工作。
2 教学方法
2.1 流程教学法药剂学具有知识点多而分散，叙述性和记忆性强的特点，传统的教学方法没有清晰明确的引导性思路，内容之间缺少必然的联系。采用流程教学法可以将药剂学的主要内容整合进药物剂型的制备或应用流程中，使学生对药剂学的内容有清晰的思路，沿着剂型的制备流程，非常容易掌握各种剂型的学习内容，学习药剂学不再是死背硬记，提高了课程教学的系统性、趣味性，便于学生对相关内容的掌握［1］。如对中药剂型这一章的学习，我们将内容归纳到以下流程中，对本章所有知识点的学习都围绕着这张流程图来进行，提高了学习效率。
2.2 启发式课堂教学以“学为主体、教为主导、发展智能”为原则，在教师指导下，充分调动学生学习的主动性，激发学生的兴趣，师生互动教学，训练学生独立思考、解决问题的能力。如在对药剂质量要求的讲解过程中，抓住“安全、有效、稳定”的原则，启发学生探究如何才能使片剂、注射剂、输液剂等实现以上目标？对个生产环节如何控制？对生产环境有哪些要求？需要哪些质量控制指标？使学生在能够带着问题听课，积极思考，提高了学习效率。
2.3 讲练结合式的课堂教学 改变“满堂灌”的传统教学方法，采用“讲-练-讲”结合的方式进行课堂教学，即教师讲习后，出一些灵活性高且能体现课堂重点知识点的习题由学生自己练习后，教师再总结，这样可以起到事半功倍的效果。如在注射剂这一章关于调节等渗的计算方法讲解后，让学生自己动手用不同的方法（如冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法）计算同一道题，结果数值有差异，再提出问题：用冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法计算同一道题的结果为什么不同？同学马上就会仔细地翻阅书本，找到答案：原来冰点下降数据法计算出的是100 ml该溶液需加入等渗调节剂的量，而氯化钠等渗当量法则是实际溶液所需加入的氯化钠的量，自然有区别。此后教师再对调节等渗的几种计算方法进行总结，加深学生对该知识点的理解。
2.4 运用现代教育技术手段授课多媒体教学是我国高校普遍采用的一种现代化教学手段，它具有信息量大、直观、图声俱全等优点，本课程教学过程中，教师制作了全程的多媒体课件，充分利用药剂学教学素材包括文本、图像、视屏、动画等，并在使用过程不断完善和补充，直观生动、图文并茂的教学方法使学生易于了解和掌握抽象的理论概念和课程难点［2］。如在片剂讲解中我们通过动画影片展现压片的全过程；通过网络将药剂学的发展动态和企业状况介绍给同学，推荐课程国内外相关网站；通过网络实现与学生的交流与互动，激发学生的学习热情，培养学生的创新思维和能力。
2.5 改革课程作业与考试方式从促进素质教育的指导思想出发，改变常规的作业与考试方式［3］。课程作业除了传统的书面题目外，还经常布置药剂学文献检阅与综述题目，提高学生自主学习的能力。采用了综合考核的方式，如以期末开卷考试为基础，综合实验能力的考核、综述能力（归纳报告）、平时测试和课堂讨论、课堂出席等情况综合给分，引导学生平时加强学习、注重活学活用，防止期末突击应付考试
包衣的目的是用于片剂或者丸剂能够达到掩味，防潮，隔离，定位释放的效果，如肠溶衣红霉素肠溶片，吲哚美辛肠溶片，这样片剂服用后，先经过胃，但是不包衣的话在胃里就溶解了，起不到药物的真正左右，包衣后安全才能来到肠道里，再者比如胃溶包衣，片剂很苦或者有很大的刺激，包衣后吃起来感觉不到，终上所述，您应该知道为什么要包衣了吧！ 连云港万泰医药材料有限公司 专业生产薄膜包衣专家 很高兴为您回答！欢迎分享，转载请注明来源：优选云
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