1901年,被Marcel 法国加栢 Guerbet发现。
1921年,首先在法国被用于放射领域,目前其在全球47个国家均有。
以利博多®超液化碘油为代表的碘对比剂,是临床上最常用的一种X线对比剂,至今已近百年,据了解,目前其全世界每年的使用量很大,对于临床工作有着举足轻重的重要性。
造影剂(又称对比剂,contrast media)是为增强影像观察效果而注入(或服用)到人体组织或器官的化学制品。这些制品的密度高于或低于周围组织,形成的对比用某些器械显示图像。如X线观察常用的碘制剂、硫酸钡等。造影剂是介入放射学操作中最常使用的药物之一,主要用于血管、体腔的显示。造影剂种类多样,目前用于介入放射学的造影剂多为含碘制剂。自1924年美国用50%的碘化钠成功地作了第一例股动脉造影以来,与介入放射学的发展一样,造影剂产品不断的更新换代。
20世纪50年代,三碘苯--著名的泛影酸(Amidotrezoic Acid)被发现,由此产生的各类造影剂至今仍在广泛使用,这是现代造影剂史上的第一个飞跃。目前仍在使用的离子型造影剂的碘成分几乎全是由它衍生出来的。
60年代末,瑞典放射学家Almen提出了非离子型造影剂概念,并于1971年报道了第一个非离子型单体造影剂--甲泛葡胺(Metrizamide,Amipaque),非离子型单体造影剂的出现是现代造影剂史上的第二个飞跃。甲泛葡胺具渗透压低[485mmol/L(485mOsm .kg)]及耐受性好等优点,但其性能不稳定。
第一代的造影剂很快被第二代非离子型单体造影剂所取代,代表药物有:碘帕醇(1974年生产)、碘海醇(1976年生产)、碘普胺(1979年生产)、碘美普尔(1979年生产)、碘喷托(1982年生产)、碘佛醇(1982年生产)等,这类造影剂具有渗透压低[500~700mOsm/kg]、耐受性好等特点,性能稳定,可高温消毒,得到广泛应用。
20世纪70年代末,非离子型二聚体造影剂开始研制,以进一步降低渗透压。其中碘曲仑被证实具有无限水溶性,300mgl/ml时与体液等渗,且机能耐受性很好。其缺点是相对分子质量太大(相对分子质量为1626),黏稠度较高。非离子型二聚体的出现被视为现代造影剂史上第三个飞跃,同类的尚有碘克沙醇,性能与碘曲仑相似。
造影剂可分为两大类,原子量高、比重大的高密度造影剂和原子量低、比重小的低密度造影剂。
高密度造影剂:常用的高密度造影剂有硫酸钡和碘制剂。
1、硫酸钡:一般用于消化道造影检查,由纯净的医用硫酸钡粉末加水调制成混悬液。硫酸钡的浓度通常以重量/体积(W/V)表示,根据检查的部位和目的不同,所用硫酸钡的浓度也不同。
2、碘制剂:碘制剂的种类很多,可分为三大类,即无机碘化物、有机碘化物以及碘化油或脂肪酸碘化物。
⑴无机碘化物一般用12.5%的碘化钠水溶液。
可用于瘘管、尿道、膀胱或逆行肾盂造影。用于膀胱造影时,可稀释1倍的浓度。
⑵有机碘化物:亦为水溶性碘制剂,种类繁多,又分为:
①离子型:离子型造影剂按结构分为单酸单体和单酸二聚体。单酸单体的代表药物有泛影葡胺(可用于各种血管造影及静脉肾孟造影。用于不同器官时,其浓度亦不同)、碘他拉葡胺等。单酸二聚体的代表有碘克沙酸。
离子型造影剂的副反应发生率高,肌体的耐受性差。
② 非离子型:如碘苯六醇(iohexol)、碘普罗胺(iopromide)及碘必乐(iopamidol)等。
非离子型碘造影剂较离子型毒副作用小,可用于各种血管造影及经血管的造影检查。非离子型造影剂副反应发生率低,肌体的耐受性好。
③非离子型二聚体:如碘曲伦(iotrolan),多用于椎管内脊髓造影。
⑶碘化油或脂肪酸碘化物:40%的碘化油主要用于支气管、瘘管及子宫输卵管造影(不能用于心血管造影)。碘苯酯为脂肪酸碘化物,是一种油状液体,因其对组织的刺激性小,故适用于椎管及脑室造影,近年来已渐被非离子型二聚体的碘曲伦代替。
造影剂还可按药物的渗透压分类,即高渗、低渗和等渗三种。等渗的药物机体耐受性好,过高过低均有不同程度的刺激反应。
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