吃药并不是每个人都愿意的,既不能当饭,也不能当菜,还要花费大量的钱,药吃进去后还要经过胃肠的吸收、肝肾的代谢和排泄,短期不明显,长期服药或多或少都会对胃、肝脏、肾脏等器官造成一定的伤害。如果能不吃最好不吃,如果不是为了预防或治疗疾病,谁也不会天天去吃药,俗话都说是药三分毒,就算不是毒,也浪费钱。
老年人为什么要服用阿司匹林呢?是因为老年人常常都有高血压、糖尿病、高血脂、高尿酸等慢性病,无论是高血压、高血脂、高血糖、高尿酸,长期以来都会损伤血管内皮,血管内皮一旦破损,血小板、血液中的胆固醇等这些物质就会在血管内皮沉积下来,慢慢的就像滚雪球一样,越来愈大就会堵住血管,也就是通常所说的血管内长了斑块。
这些血管内的斑块如果堵住的不是致命的部位,也还没事。如果堵住了为心脏供血的冠状动脉,心脏就缺血,如果不能及时的建立侧支循环,就容易发生梗死,也就是通常所说的心肌梗死。心脏缺血,就缺氧缺能量,不能为全身发挥“动力机”的作用,那肯定是致命的,每年因心肌梗死死亡的人也不在少数。
如果堵住了为大脑供血供氧供能量的脑血管,那就是脑梗,或者叫缺血性卒中,如果不能及时溶栓,或者说错过了最佳的溶栓时间。脑梗死引起的神经损伤,就会引起一系列的后遗症,而且好多是不可逆的。如半身不遂、一半身体失去知觉、瘫痪、手脚冰凉麻木、失语等等。凡是与脑神经相关的一个都伤不起,相信大家在生活中也或多或少见到过,或听说过有脑梗后遗症的人,生活质量真的是大打折扣。
说了这么多,回到阿司匹林。阿司匹林最开始是作为解热镇痛抗炎药而存在,前些年尤其是在农村,可能大家更为熟悉的是头痛粉,全名叫阿咖酚散,其中的阿就是阿司匹林。发热、头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛、痛经等,一包下去,分分钟见效,即经济又实效,何药师小时候也经常头痛,对此深有体会。后来慢慢发现小剂量阿司匹林有抗血小板聚集的作用,能抗血小板聚集也就能预防血栓形成,因而如今服用阿司匹林主要就是为了发挥抗血小板聚集预防血栓形成。
国内也出了好多关于阿司匹林的指南或专家共识,如《2019 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用中国专家共识》、《阿司匹林在动脉粥样硬化性心血管疾病中的临床应用:中国专家共识(2016)》等。根据《2019 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用中国专家共识》,不是每一位老年人都需要吃阿司匹林,或者说都能吃阿司匹林。需要评估获益与出血风险之间的大小,因为我们知道阿司匹林是容易引起出血的。
作为一级预防,也就是在发病前预防动脉粥样硬化性心血管疾病,只针对40—70岁之间的成人,小于40岁或大于70岁的人,专家共识并不推荐服用阿司匹林预防,需个体化评估。在40—70岁人中还要进行评估,也就是未来10年发生动脉粥样硬化性心血管疾病的风险≥10%,即有十分之一的患病概率的人,且经积极治疗干预后仍然有≥3 个主要危险因素控制不佳或难于改变(如早发心血管病家族史)的人,可以考虑服用阿司匹林降低缺血性心血管病风险。
主要危险因素包括7个:高血压、糖尿病、血脂异常(总胆固醇TC≥6.2mmol/L或低密度脂蛋白胆固醇LDL-C≥4.1mmol/L或高密度脂蛋白胆固醇HDL-C<1mmol/L)、吸烟、早发心血管病家族史(一级亲属发病年龄<50岁)、肥胖(体重指数BMI≥28)、冠状动脉钙化评分≥ 100或非阻塞性冠状动脉狭窄(<50%)。
如果这部分人,正在使用增加出血风险的其他药物(包括抗血小板药物如氯吡格雷等、抗凝药物如华法林等、糖皮质激素如泼尼松等、非甾体抗炎药物如布洛芬等),或者有胃肠道出血、消化道溃疡或其他部位出血病史,有血小板减少、凝血功能障碍、严重肝病、慢性肾病 4~5 期、未根除的幽门螺杆菌感染、未控制的高血压等情况,以及经评估出血风险大于血栓风险的患者,都不建议服用阿司匹林进行一级预防。大家可以对照自己的情况看一看,是否符合服用阿司匹林预防动脉粥样硬化心血管疾病。如果没有上述情况,满足服用阿司匹林预防的要求,可以每天服用阿司匹林75mg—100mg,动态评估获益—出血风险比。
因此,只有在获益明显超过风险时,使用阿司匹林进行一级预防才有意义。2016 年美国预防服务工作组复习 11 项阿司匹林一级预防试验,结论是在 10 年动脉粥样硬化性心血管疾病风险≥ 10% 的 50~69 岁成人中,使用阿司匹林有中等程度获益,且获益程度超过出血风险 。美国预防服务工作组推荐 10 年动脉粥样硬化性心血管疾病≥ 10%、出血风险不增加、预期寿命至少 10 年,且本人愿意服用阿司匹林至少 10 年的 50~69 岁成人使用阿司匹林进行心血管疾病和结直肠癌的一级预防。
现代医学研究发现,冠心病、脑血栓的发生主要是由血液的黏稠凝聚和血管内皮功能障碍导致的动脉粥样硬化、血栓形成、血管痉挛引起,这些原因造成了心脏和大脑的血液供应减少或者中断。血管内皮功能障碍是冠心病、脑血栓发生的始动因素和中心环节,是心脑血管病发病更重要的原因,因此,治疗和预防心脑血管病不仅要针对血液的粘稠凝聚,更重要的是要阻断血管内皮功能障碍这个病理环节。目前临床治疗心脑血管病西药需要选择β-受体阻滞剂、降脂抗凝药物、中长效扩血管药物等多种药物组合,也就是“鸡尾酒”疗法。因为这些药物都是针对心脑血管病发生的某一个环节,作用都比较单一,全面治疗就要多种药物同用。20世纪末,通络治法在血管病变防治中取得显著进展,以络病理论为指导的代表药物通心络胶囊,不仅可以降脂抗凝、降低血液粘稠度治疗血液病变,还可以改善血管内皮功能、治疗血管自身的病变,双重作用可以用于预防心脑血管病。通心络强大的通络作用更可以抗动脉硬化,解除血管痉挛,消融和稳定血管内的易损血栓斑块,从而有效治疗冠心病、脑血栓,对于已发心脑血管病患者长期服用可以有效防止再发,而且具有多靶点、多角度的治疗与预防作用,起到“鸡尾酒”疗法的效果。行病学调查显示:低气温,是心脑血管病危险因素!<BR> 为什么寒冷气候是心脑血管病,易发因素?<BR> 冬季,是①心脏疾病,②高血压性疾病容易恶化的季节,也是③脑血管病变、④急性心肌梗塞最易发的季节。日最低气温为00C以下的寒冷天气,心脑血管发病人数明显增加。死亡率也显著升高。气象医学研究结果表明:77%心肌梗死患者和55%其他类型冠心病患者,对气候变化,尤其是气温骤降十分敏感,心梗发生率明显升高。我国心肌梗死发病率最高的季节——冬季,尤其是第1次强冷空气入侵,或有冷峰过境时,心脑血管疾病发病率,剧增!<BR> 因为身体在①低温状态下,外围的血管会收缩,造成血管阻力及血压的上升,而且心胆负荷增加,②增加脑溢血和心肌梗塞发作的机会。还由于寒冷而颤抖,身体消耗能量以产生热量,③心脏必须作更大的功能,增加心肌梗塞发作的机会;此外,冬季因排汗减少,水也比较少喝,尤其老年人口渴的感觉差,④水份摄取不足,血液黏稠度增加。⑤血管阻力及血压上升,血栓也容易形成,增加脑梗塞和心肌梗塞发作的机会。还有就是⑥冬季容易患呼吸系统的毛病,例如上呼吸道感染、支气管炎,肺炎、气喘,都会加重原有心脏血管疾病的病情。<BR> 注意:00C是心脑血管病的气象警报!预防心脑血管疾病,专家建议冬季5保健:<BR> <STRONG>1.防寒保健</STRONG><BR> 避免严寒刺激,寒潮袭来,气温骤降,及时添加衣服。保暖可防血管受冷收缩、血压升高,避免加重心脏负担,预防呼吸道感染。冬天换衣、洗澡,避免室内温度过低,衣服鞋帽柔软而保暖。风湿性心脏病患者,除房间暖和,还要房内空气流通、防止流感。冠心病患者,不要在封闭的房间里呆得太久,如果房内开空调取暖,温度不可太高,因房间过于封闭和过高的温度,会使房内缺氧,这样易诱发冠心病。<BR> <STRONG> 2.饮食保健</STRONG><BR> ①多吃一些产热量高和营养丰富的食物,如瘦肉、鸡、鱼、乳类及豆制品。<BR> ②少吃油腻食物,禁忌烟酒,膳食总体上要低盐、低脂肪、低胆固醇。<BR> ③常吃新鲜蔬菜对降低和稳定血压也有好处,芹菜、菠菜、番茄、萝卜、大蒜、鲜竹笋等。<BR> ④海产中的海带、紫菜、海蜇、藻类部很好。<BR> ⑤可将各类蔬菜巧妙搭配烹调菜肴,既有治病功效,又美味可口:如清炖竹笋、芹菜炒瘦肉丝、糖渍番茄、糖醋海蜇、糖醋萝卜丝、菊花脑蛋汤、紫菜笋干汤等不妨常吃。<BR> ⑥伴有头昏眩晕,面颊经常充血发赤,局部有麻木感的高血压患者,平时要减少动物蛋白摄取量,可用含植物蛋白丰富的豆类制品代替一部分饮食。<BR> ⑦伴有心脑血管病的高血压患者,为了预防血块凝结,缓解脑动脉硬化症状,可常吃黑木耳、银耳等。血脂、胆固醇过高者,最好用植物油代替动物脂肪烹调菜肴,尤在玉米油,葵花子油、花生油为好。<BR> ⑧伴有习惯性便秘者,要常吃香蕉、柿子、西瓜、香瓜、荸荠、蜂蜜、蜂乳,玉米粉等食物,以利润肠通便。<BR> <STRONG> 3.运动保健</STRONG><BR> 坚持体育锻炼,提高耐寒能力。可参加一些力所能及的文体活动,如户外散步,打<a href="http://bbs.2728.cn/list.asp?boardid=43" title="天癸至论坛太极拳版块">太极拳</a>,做气功等。多到户外晒10分钟的太阳,血压可下降6个毫米汞柱。紫外线照射可使机体产生一种营养素——维生素D3,维生素D3与钙相互影响可控制动脉血压。改善心血管功能,以耐力性运动最好。如慢跑、游泳、骑自行车等,运动频率以每星期3—5次为宜,每次20-60分钟不等,运动强度由小渐大。此外,每天抽几分钟便可起到强身防病的功效。如①起床前,不断地搓双手,包括手心,手背;②起床后,可以伸伸腿舒展一下四肢;③刷牙时,可以按摩嘴部肌肉。<BR> <STRONG> 4.情绪保健</STRONG><BR> 适当控制情绪,谨防过度疲劳。极度愤怒或紧张,都可诱发脑卒中!高血压病患者,保持乐观愉快心情,切忌:①狂喜、②暴怒、③忧郁、④悲伤、⑤恐惧和⑥受惊。<BR> <STRONG> 5.用药保健</STRONG><BR> 坚持经常服药,保持血压稳定。高血压病人服降压药时,不可随意停服,特别是服氯压定、心得安、甲基多巴,利血平等降压药时更应注意。据报道,如果突然停药,约有5%左右的病人可在40小时左右,出现血压大幅度反跳。因此,高血压病人应在医生的指导下,坚持服用相当长时间的维持量,使血压保持在较理想的水平。另外,高血压病人在寒冷季节还要适当的增加降压药物的服用量,一般在冬季其降压药物的用量都要增加三分之一左右。<BR> <STRONG> 6.体格保健</STRONG><BR> 经常体格检查,预防和治疗并发症。在冬季易患流感、鼻炎、咽喉炎、扁桃体炎、气管炎等,应注意预防和积极治广,并应经常测量血压,有条件者,还应定期进行血脂,血糖、心电图、脑血流图等检查,发现头晕,言语不利,半侧肢体麻木等异常,及时处理。<BR> <STRONG> 7.日常保健</STRONG><BR> 日常生活,注意6点:①醒来时,不要立刻起床,应在被褥中活动身体,并请家人将室内变暖和。②洗脸、刷牙,用温水。③如厕时,应穿着暖和。④外出时,戴手套、帽子、围巾、大衣等,注意保暖。⑤等汽车时,可做原地踏步等小动作。⑥沐浴前,先让浴室充满热气等浴室温度上升后,再入浴
2019执业药师《药学专业知识二》每日冲刺
1. 肝素体内抗凝最常用的给药途径是
A.口服 B.肌肉注射
C.皮下注射 D.静脉注射
E.舌下含服
2. 不能直接抑制凝血因子Ⅹa的药物是
A.利伐沙班 B.华法林
C.达比加群酯 D.阿哌沙班
E.贝替沙班
3. 下列药物中不属于凝血因子X抑制剂的是
A.依诺肝素 B.磺达肝癸钠
C.依达肝素 D.阿哌沙班
E.利伐沙班
4. 与肝素相比,华法林的作用特点不包括
A.口服有效,应用方便 B.价格便宜
C.起效快 D.作用持久
E.在体外无抗凝血作用
5. 大剂量使用维生素K1可引起华法林抵抗,以下哪种药物可恢复对华法林敏感性
A.肝素 B.维生素C
C.氨甲苯酸 D.双香豆素
E.氨甲环酸
6. 关于华法林的描述,错误的是
A.口服华法林真正起作用至少需3天
B.应用过量易致出血
C.长期服用可增加女性骨质疏松骨折的风险
D.用药期间进食富含维生素K食物应尽量稳定
E.不易同服部分活血化瘀的中药饮片
7. 下列关于直接凝血酶抑制剂的优势描述,错误的是
A.选择性高
B.治疗剂量下不会引起血小板减少
C.不能灭活纤维蛋白结合的凝血酶
D.可抗凝效果,无需监测INR
E.长期口服安全较好,与食物之间相互作用较少
8. 凝血因子X抑制剂的特点不包括
A.磺达肝癸钠可用于防治静脉血栓
B.生物化依达肝素为第一个长效、易中和的抗凝血药
C.作用直接,选择性高
D.血浆半衰期均较长,每日仅服用1~2次
E.治疗窗宽,但仍需监测INR
9. 华法林治疗窗窄,使用时应监测国际标准化比值(INR),理想的INR应维持在
A.0.8~1.5 B.1.5~2
C.2~3 D.3~4
E.>4
10. 关于达比加群酯的描述,错误的是
A.应用期间不能口服奎尼丁类药物
B.胺碘酮可使达比加群酯血浆浓度提高50%
C.与阿司匹林联用不会增加出血风险
D.用药期间应监测凝血功能、肝功能
E.无特效拮抗剂
多项选择题
11. 致维生素K缺乏的因素包括
A.新生儿肠道菌群生长不充分,维生素K合成不足
B.长期使用香豆素类药物
C.长期服用广谱抗生素
D.长期慢性腹泻
E.梗阻性黄疸
12. 应用氨基己酸时应注意以下哪些方面
A.有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者、弥散性血管内凝血高凝期患者禁用
B.对于急性肾衰竭患者,宜在肝素化的基础上应用
C.尿道手术后出血者慎用
D.本品排泄快,需持续给药
E.静脉注射过快可引起明显血压降低、心律失常
13. 下列哪些情况或人群易缺乏维生素K( )
A.新生儿 B.长期使用香豆素类药物
C.长期服用广谱抗生素 D.长期慢性腹泻
E.梗阻性黄疸
14. 维生素K的适应证有( )
A.对抗肝素过量导致的出血 B.用于梗阻性黄疸所致的出血
C.慢性腹泻所致的出血 D.新生儿出血
E.脑出血
【参考答案及解析】
1【答案】D。本题主要考察肝素的临床应用。肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,体内抗凝最常使用静脉注射,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。
2【答案】B。本题考查抗凝药物的作用机制。利伐沙班、达比加群酯、阿哌沙班、贝替沙班均可直接抑制凝血因子Ⅹa。故答案选B。
3【答案】A。本题考查药物分类。间接抑制剂:磺达肝癸钠、依达肝素,直接抑制剂:阿哌沙班、利伐沙班、贝替沙班。
4【答案】C。本题考查药物作用特点。华法林适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。仅口服有效,起效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。
5【答案】A。本题考查药物作用特点。肝素首先从肝脏发现而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂,平均分子量为15KD,呈强酸性。它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中,是动物体内一种天然抗凝血物质。天然存在于肥大细胞,现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。作为一种抗凝剂,是由二种多糖交替连接而成的多聚体,在体内外都有抗凝血作用。临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。随着药理学及临床医学的进展,肝素的应用不断扩大。
6【答案】C。本题考查药物作用特点。华法林长期服用可增加男性骨质疏松骨折的风险。仅口服有效,奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。
7【答案】C。本题考查药物作用特点。接凝血酶抑制剂通过与抗凝血酶结合而使凝血酶灭活或抑制凝血酶的生成,其依赖抗凝血酶来发挥作用。直接凝血酶抑制剂能够直接抑制凝血酶而不需要抗凝血酶辅助,其作用不依赖抗凝血酶,间接凝血酶抑制剂在临床中应用还比较广泛,主要用于急性冠脉综合征的抗凝治疗,其在PCI中的应用证据还不充分。在安全性方面,普通肝素由于分子量大,干扰血小板功能,可能会导致出血风险增加。
8【答案】E。本题考查药物作用特点。凝血因子Ⅹa位于内、外源性凝血途径的交汇点,主要催化Ⅱ因子向Ⅱa因子转化,由于凝血过程存在的生物信号放大,一个凝血因子Ⅹa抑制剂可以抑制138个凝血酶原分子的生理效果。因此,凝血因子Ⅹa直接抑制剂相比直接凝血酶抑制剂更为有效。治疗窗宽,不用检测INR。
9【答案】C。本题考查华法林用药监护。华法林的有效治疗窗非常狭窄,其出血风险也肯定存在,但不用抗凝药,房颤引发血栓栓塞的风险更大。因此,冒着一定出血的风险,获得防止血栓栓塞的益处是值得的,整体而言是利大于弊。华法林在服用过程中一定要注意监测INR值,INR是国际标准化比值的缩写,它反映的是华法林抗凝的作用。一般而言,INR值在2.0-3.0范围之内时,抗凝的作用最好,也就是说最大限度的减少了血栓栓塞的风险,也使得脑出血的风险降到了最低。
10【答案】C。本题考查药物用药监护。临床上达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs),用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞。达比加群酯可提供有效的、可的、稳定的抗凝效果,同时较少发生药物相互作用,无药物食物相互作用,无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。
11【答案】ABCDE。本题考查维生素K的适应证。维生素K用于维生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致出血,香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原血症,新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。故答案选ABCDE。
12【答案】ABCDE。本题主要考察药物的作用特点。氨基己酸排泄较快,须持续给药。不能阻止小动脉出血,术中如有活动性动脉出血,仍需结扎止血。泌尿道手术后血尿患者慎用。有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者慎用。泌尿道手术后,血尿病人,有栓塞性血管病史者慎用。用口服避孕药的妇女,应用此药发生血栓形成的危险较大。与酚磺乙胺混合注射可引起中毒,慎用。
13【答案】ABCDE。本题考查维生素K的适应证。维生素K用于维生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致的出血,香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原血症,新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。故答案选ABCDE。
14【答案】BCD。维生素K用于维生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致的出血,香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原血症,新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。故答案选BCD。
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