sī jí níng
2 药品说明书2.1 药物别名丙炔苯并胺，克金平、思吉宁 , 盐酸司来吉兰
2.2 外文名LDeprenyl, Selegiline Hydrochloride
2.3 药理毒理本药是一种选择性单胺氧化酶B抑制剂，抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。
2.4 适应症左旋多巴治疗的辅助用药，也可单用于早期震颤麻痹。
2.5 不良反应
可见口干、恶心、低血压、肝脏转氨酶暂时性增高等。偶有焦虑、幻觉、运动障碍等。与左旋多巴合用时易出现上述现象。
2.6 相互作用增加哌替啶和其他阿片类药的毒性及氟西汀的作用。
2.7 思吉宁的用法用量口服，5mg/次，不超过10mg/日，早饭顿服或早饭和午饭时服，2～3日后可降低左旋多巴剂量。
2.8 注意事项妊娠C类。对本品过名敏，非多巴胺缺乏的锥体外系综合征禁用。胃及十二指肠溃疡、高血压、心律失常、精神病患者慎用。要留意本药与间接拟交感神经药相互作用所引起的理论上高血压反应。治疗帕金森病所用的本药剂量与含酪胺食品同时服用未发现有高血压反应。本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。但同期服用此类药品（MAOA及MAOB抑制剂）及酪胺类物质（含酪胺食品，如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、动物肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品），会轻度增加高血压反应。
2.9 规格片剂:5mg、10mg。
目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 苯海索说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 苯海索的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 苯海索的药理作用5.7 苯海索的药代动力学5.8 苯海索的适应证5.9 苯海索的禁忌证5.10 注意事项5.11 苯海索的不良反应5.12 苯海索的用法用量5.13 苯海索与其它药物的相互作用5.14 专家点评 6 苯海索中毒 6.1 临床表现6.2 诊断6.3 治疗 7 参考资料附：* 苯海索相关药品说明书其它版本 1 拼音běn hǎi suǒ
2 英文参考benzhexol [朗道汉英字典]
Antitrem,Romparkin,trihexyphenidyl [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与苯海索有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 450 55 苯海索 片剂 2mg*100 盒（瓶） 3.9 化学药品和生物制品部分 *△
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述苯海索为叔胺抗毒蕈堿药。其作用主要是阻断中枢纹状体胆堿受体，而对外周的抗胆堿作用弱。不良反应较轻。临床用于治疗震颤麻痹、药物引起的锥体外系表现和肝豆状核变性等，疗效不及L多巴和金刚烷胺。
5 苯海索说明书5.1 药品名称苯海索
5.2 英文名称Trihexyphenidyl ,Benzhexol, Artane, Pargitam
5.3 苯海索的别名安坦；三己芬迪；盐酸苯海索；Benzhexol；Artane
5.4 分类神经系统药物 >抗帕金森病药 >抗胆堿能药
5.5 剂型1.片剂: 2mg，5mg（盐酸盐）；
2.胶囊：5mg；3.糖浆剂：0.1%。
5.6 苯海索的药理作用苯海索为叔胺抗毒蕈堿药。临床用其盐酸盐。为选择性中枢抗毒蕈堿药，而外周抗毒蕈堿作用仅为阿托品的1/10～1/3。苯海索的疗效不如左旋多巴，主要应用于轻症帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴无效者。对脑炎后震颤麻痹综合征的震颤、强直症状有较好的改善作用。对吩噻嗪类药引起的锥体外系症状也有效，但对该类药物所致迟发性运动障碍无效，且尚有可能加重其症状。
5.7 苯海索的药代动力学口服易于吸收，分布广泛。小剂量时t1/2为1.7h，大剂量为3.7h。以原形及代谢物随尿排出。口服1h后可显示出疗效。
5.8 苯海索的适应证1.用于轻症帕金森综合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴无效者。
2.用于治疗脑炎后帕金森综合征。
3.用于控制吩噻嗪类药物所致的锥体外系症状、肝豆状核变性、痉挛性斜颈和面肌痉挛等运动障碍。
5.9 苯海索的禁忌证1.对苯海索过敏者、哺乳者、3岁以下儿童禁用。
2.前列腺增生、膀胱颈梗阻、青光眼、幽门或十二指肠梗阻、狭窄性消化性溃疡、重症肌无力、巨结肠、贲门失弛缓症和有严重过敏反应史的患者禁用。
3.脑内缺乏乙酰胆堿的帕金森痴呆综合征患者禁用。
5.10 注意事项1.（1）心血管功能不全者：有发生心律失常的危险。（2）迟发性运动障碍患者。（3）闭角型青光眼患者或有青光眼倾向者：可引起眼压增高，促使闭角型青光眼急性发作。（4）肝功能障碍者。（5）高血压患者。（6）完全性或部分性肠梗阻，或有此病史者，苯海索可使肠运动减弱及张力降低，加重或促发肠梗阻。（7）重症肌无力患者/病情可加重。（8）尿道梗阻、中重度前列腺肥大或尿潴留者，苯海索可加重排尿困难。（9）肾功能障碍者，苯海索排泄减少，不良反应增加。（10）有滥用倾向（Potential for abuse）者。（11）精神病患者：苯海索可加重精神症状并促发中毒性精神病。（12）由吩噻嗪类及利血平引起的锥体外系反应。
2.药物对儿童的影响：小儿对苯海索敏感。
3.药物对老人的影响：老年人长期应用容易促发青光眼。有动脉硬化的老年患者，使用常规剂量也易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。
4.药物对妊娠的影响：尚未对妊娠期间用药的安全性进行研究。FDA妊娠分类为C类。
5.药物对哺乳的影响：苯海索可抑制乳汁的分泌。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：治疗期间应定期监测眼压，特别是闭角型青光眼患者。
7.苯海索可导致嗜睡和头痛，故用药期不宜做有危险的工作。
8.苯海索还可减少出汗及热量散失，故用药者不宜暴露在炎热环境下。
9.与食物同服或在饭后服用可避免胃部 *** 。
10.苯海索有蓄积作用，治疗开始及治疗中用量应缓慢调整。用药剂量需个体化，以最好的控制患者的症状为度。
11.年轻人的震颤麻痹往往比老年人的震颤麻痹用量要大。
12.停用时，剂量应逐渐递减，以防症状突然加重。
13.与单胺氧化化酶抑制药应至少相隔14天使用。
14.若眼睛对光敏感可以佩戴太阳镜。
15.过量时表现为步态不稳或蹒跚、严重时可出现严重口渴、呼吸短促或困难、心跳加快、皮肤异常红润干燥、皮肤灼热感，均为抗胆堿作用。也可出现惊厥、幻觉或睡眠障碍（中枢神经系统兴奋）、严重嗜睡（中枢神经系统抑制）。至于中毒性精神病样情绪或精神改变，则可出现在原有精神病患者并用镇定药治疗时。
16.超量或中毒时的处理：（1）除了处于昏迷前期、惊厥或精神病状态的患者外，都应催吐或洗胃。（2）对心血管与中枢神经系统的毒性反应，可肌内注射或缓慢静脉滴注水杨酸毒扁豆毒扁豆堿1～2mg，按需每隔2h可重复，最大量可达2mg。（3）控制兴奋或激动可用小量的短效巴比妥类药，瞳孔扩大可用0.5%硝酸毛果芸香堿滴眼，必要时可进行辅助呼吸和对症支持治疗。
5.11 苯海索的不良反应1.某些动脉硬化或特异体质患者，苯海索可能引起严重的精神障碍、兴奋、恶心、呕吐，这样患者开始给予小剂量，可能产生耐受性，然后逐渐加量，直至收效。
2.有可能阻断中枢乙酰胆堿受体，使记忆和认知功能下降。
5.12 苯海索的用法用量1.饭前或进餐时口服，开始每天1mg，3～4次分服，根据患者效应，在几天内可逐渐增加2mg，6mg，甚至10mg，一般常用每天5～15mg，极量每天20mg。晚期患者或脑炎后患者需用较大剂量。
2.对药物所致锥体外系反应：一般使用每天5～15mg，也有给予1mg即显疗效。
3.老年人:用量酌减,每日总量<10mg。
5.13 药物相互作用1.左旋多巴与苯海索合用时可增强疗效。但抗毒蕈堿药可延迟胃肠排空，使前者更易为胃酸破坏，故两者的给药时间应隔开3h。
2.强心苷与苯海索合用时，前者如在胃肠道中停留时间延长，呼吸随之增加，易致过量中毒。因此，合用时应选择吸收迅速的强心苷制剂。
3.三环类抗抑郁药与苯海索合用时，可使前者不良反应加重。
4.氟哌啶醇可能增强苯海索的抗毒蕈堿作用。
5.与酒精同用时，镇静作用增强。
5.14 专家点评苯海索适用于早期，轻症震颤麻痹和不能耐受或禁用左旋多巴的患者。与左旋多巴合用，可使50%患者得到进一步改善。该药对抗精神病药、动脉硬化，利血平等引起的帕金森综合征效果较好。也可用于治疗肝豆状核变性引起的震颤麻痹。但不适用于脑内缺乏乙酰胆堿的帕金森综合征（痴呆综合征）患者。
6 苯海索中毒苯海索（安坦）的作用主要是阻断中枢纹状体胆堿受体，而对外周的抗胆堿作用弱。体内的血浆半衰期为5～10h。不良反应较轻。临床用于治疗震颤麻痹、药物引起的锥体外系表现和肝豆状核变性等，疗效不及L多巴和金刚烷胺。初始剂量1～2mg/d，以后每3～5d增加2mg，直到疗效最好，又不出现严重的不良反应为止，一般5～10mg/d，分3～4次服用，一日最多不超过20mg。[1]
6.1 临床表现[1]
1.应用治疗剂量时可能发生如下不良反应：
（1）较多见瞳孔扩大、视力模糊、便秘、出汗减少、排尿困难或疼痛、嗜睡、口鼻喉干燥、畏光、恶心、呕吐等。
（2）老年人或用量大者，较常见有眼压升高而引起眼痛，有发生过敏性皮炎； *** 性低血压较少见。
（3）失眠、不安，严重者有发生精神错乱的报道。
2.药物过量时病人共济失调，出现严重的口干、呼吸急促或呼吸困难、心跳加速、皮肤异常干燥和灼热感、腹胀，也可有惊厥、幻觉、睡眠障碍、严重嗜睡，甚至发生中毒性精神病。
6.2 诊断苯海索中毒的诊断要点为[1]：
1.有服用或误服苯海索史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
6.3 治疗苯海索中毒的治疗要点为[2]：
1.尽可能用不出现不良反应而有效的剂量。
2.中毒病人除有昏迷、惊厥或精神症状外，均予以催吐或（和）洗胃，并补液、利尿。
3.出现心血管或中枢神经系统毒性表现时，可用水杨酸毒扁豆堿1～2mg肌肉注射或静脉注射，必要时每隔2h重复一次。
4.控制兴奋或激动症状，可用小剂量短效巴比妥类。出现谵妄状态时，停药并使用镇静剂。
5.瞳孔扩大时，用0.5%毛果芸香堿滴眼。
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