通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程的药物。可用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病。正常人由于有完整的血液凝固系统和抗凝及纤溶系统，所以血液在血管内既不凝固也不出血，始终自由流动完成其功能，但当机体处于高凝状态或抗凝及纤溶减弱时，则发生血栓栓塞性疾病。常用的抗凝血药有：①肝素。在体内外均有很强的抗凝作用，这是通过抗凝血酶Ⅲ来实现的，对凝血过程的多个环节均有抑制作用，其作用迅速，只能静脉给药，常用于需迅速抗凝治疗者或用作口服抗 凝 剂前用药 ，当用量过多引起出血时，可用等量鱼精蛋白中和。②口服抗凝血药。常用的有双香豆素 、华法令和新抗凝等，通过拮抗维生素K使肝脏合成凝血酶原及因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ减少而抗凝，因为用药开始体内仍有足量凝血因子，故只有当这些因子耗尽后才能发挥抗凝作用，所以其作用开始较慢，但作用持续时间较长，适用于需较长时间抗凝者如深静脉血栓形成和肺栓塞等，当用量不当引起出血时 ，除给维生素K外，最主要的是输新鲜血以补充凝血因子。此外蛇毒溶栓剂如去纤酶、抗栓酶和清栓酶可溶解已形成的血栓使血管再通。抗血小板药如阿斯匹林和潘生丁等对防止血栓形成有效。
2019执业药师《药学专业知识二》每日冲刺
1. 肝素体内抗凝最常用的给药途径是
A.口服 B.肌肉注射
C.皮下注射 D.静脉注射
E.舌下含服
2. 不能直接抑制凝血因子Ⅹa的药物是
A.利伐沙班 B.华法林
C.达比加群酯 D.阿哌沙班
E.贝替沙班
3. 下列药物中不属于凝血因子X抑制剂的是
A.依诺肝素 B.磺达肝癸钠
C.依达肝素 D.阿哌沙班
E.利伐沙班
4. 与肝素相比，华法林的作用特点不包括
A.口服有效，应用方便 B.价格便宜
C.起效快 D.作用持久
E.在体外无抗凝血作用
5. 大剂量使用维生素K1可引起华法林抵抗，以下哪种药物可恢复对华法林敏感性
A.肝素 B.维生素C
C.氨甲苯酸 D.双香豆素
E.氨甲环酸
6. 关于华法林的描述，错误的是
A.口服华法林真正起作用至少需3天
B.应用过量易致出血
C.长期服用可增加女性骨质疏松骨折的风险
D.用药期间进食富含维生素K食物应尽量稳定
E.不易同服部分活血化瘀的中药饮片
7. 下列关于直接凝血酶抑制剂的优势描述，错误的是
A.选择性高
B.治疗剂量下不会引起血小板减少
C.不能灭活纤维蛋白结合的凝血酶
D.可抗凝效果，无需监测INR
E.长期口服安全较好，与食物之间相互作用较少
8. 凝血因子X抑制剂的特点不包括
A.磺达肝癸钠可用于防治静脉血栓
B.生物化依达肝素为第一个长效、易中和的抗凝血药
C.作用直接，选择性高
D.血浆半衰期均较长，每日仅服用1～2次
E.治疗窗宽，但仍需监测INR
9. 华法林治疗窗窄，使用时应监测国际标准化比值(INR)，理想的INR应维持在
A.0.8～1.5 B.1.5～2
C.2～3 D.3～4
E.>4
10. 关于达比加群酯的描述，错误的是
A.应用期间不能口服奎尼丁类药物
B.胺碘酮可使达比加群酯血浆浓度提高50%
C.与阿司匹林联用不会增加出血风险
D.用药期间应监测凝血功能、肝功能
E.无特效拮抗剂
多项选择题
11. 致维生素K缺乏的因素包括
A.新生儿肠道菌群生长不充分，维生素K合成不足
B.长期使用香豆素类药物
C.长期服用广谱抗生素
D.长期慢性腹泻
E.梗阻性黄疸
12. 应用氨基己酸时应注意以下哪些方面
A.有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者、弥散性血管内凝血高凝期患者禁用
B.对于急性肾衰竭患者，宜在肝素化的基础上应用
C.尿道手术后出血者慎用
D.本品排泄快，需持续给药
E.静脉注射过快可引起明显血压降低、心律失常
13. 下列哪些情况或人群易缺乏维生素K( )
A.新生儿 B.长期使用香豆素类药物
C.长期服用广谱抗生素 D.长期慢性腹泻
E.梗阻性黄疸
14. 维生素K的适应证有( )
A.对抗肝素过量导致的出血 B.用于梗阻性黄疸所致的出血
C.慢性腹泻所致的出血 D.新生儿出血
E.脑出血
【参考答案及解析】
1【答案】D。本题主要考察肝素的临床应用。肝素口服不吸收，皮下、肌内或静脉注射均吸收良好，体内抗凝最常使用静脉注射，吸收后分布于血细胞和血浆中，部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物，也可与球蛋白及纤维蛋白原结合，由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝内肝素酶作用，部分分解为尿肝素。
2【答案】B。本题考查抗凝药物的作用机制。利伐沙班、达比加群酯、阿哌沙班、贝替沙班均可直接抑制凝血因子Ⅹa。故答案选B。
3【答案】A。本题考查药物分类。间接抑制剂：磺达肝癸钠、依达肝素，直接抑制剂：阿哌沙班、利伐沙班、贝替沙班。
4【答案】C。本题考查药物作用特点。华法林适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。仅口服有效，起效慢而持久，对需长期维持抗凝者才选用本品，需要迅速抗凝时，应选用肝素，或在肝素治疗基础上加用本品。
5【答案】A。本题考查药物作用特点。肝素首先从肝脏发现而得名，由葡萄糖胺，L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂，平均分子量为15KD，呈强酸性。它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中，是动物体内一种天然抗凝血物质。天然存在于肥大细胞，现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。作为一种抗凝剂，是由二种多糖交替连接而成的多聚体，在体内外都有抗凝血作用。临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。随着药理学及临床医学的进展，肝素的应用不断扩大。
6【答案】C。本题考查药物作用特点。华法林长期服用可增加男性骨质疏松骨折的风险。仅口服有效，奏效慢而持久，对需长期维持抗凝者才选用本品，需要迅速抗凝时，应选用肝素，或在肝素治疗基础上加用本品。
7【答案】C。本题考查药物作用特点。接凝血酶抑制剂通过与抗凝血酶结合而使凝血酶灭活或抑制凝血酶的生成，其依赖抗凝血酶来发挥作用。直接凝血酶抑制剂能够直接抑制凝血酶而不需要抗凝血酶辅助，其作用不依赖抗凝血酶，间接凝血酶抑制剂在临床中应用还比较广泛，主要用于急性冠脉综合征的抗凝治疗，其在PCI中的应用证据还不充分。在安全性方面，普通肝素由于分子量大，干扰血小板功能，可能会导致出血风险增加。
8【答案】E。本题考查药物作用特点。凝血因子Ⅹa位于内、外源性凝血途径的交汇点，主要催化Ⅱ因子向Ⅱa因子转化，由于凝血过程存在的生物信号放大，一个凝血因子Ⅹa抑制剂可以抑制138个凝血酶原分子的生理效果。因此，凝血因子Ⅹa直接抑制剂相比直接凝血酶抑制剂更为有效。治疗窗宽，不用检测INR。
9【答案】C。本题考查华法林用药监护。华法林的有效治疗窗非常狭窄，其出血风险也肯定存在，但不用抗凝药，房颤引发血栓栓塞的风险更大。因此，冒着一定出血的风险，获得防止血栓栓塞的益处是值得的，整体而言是利大于弊。华法林在服用过程中一定要注意监测INR值，INR是国际标准化比值的缩写，它反映的是华法林抗凝的作用。一般而言，INR值在2.0-3.0范围之内时，抗凝的作用最好，也就是说最大限度的减少了血栓栓塞的风险，也使得脑出血的风险降到了最低。
10【答案】C。本题考查药物用药监护。临床上达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs)，用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞。达比加群酯可提供有效的、可的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。
11【答案】ABCDE。本题考查维生素K的适应证。维生素K用于维生素K缺乏引起的出血，如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致出血，香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原血症，新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。故答案选ABCDE。
12【答案】ABCDE。本题主要考察药物的作用特点。氨基己酸排泄较快，须持续给药。不能阻止小动脉出血，术中如有活动性动脉出血，仍需结扎止血。泌尿道手术后血尿患者慎用。有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者慎用。泌尿道手术后,血尿病人,有栓塞性血管病史者慎用。用口服避孕药的妇女，应用此药发生血栓形成的危险较大。与酚磺乙胺混合注射可引起中毒，慎用。
13【答案】ABCDE。本题考查维生素K的适应证。维生素K用于维生素K缺乏引起的出血，如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致的出血，香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原血症，新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。故答案选ABCDE。
14【答案】BCD。维生素K用于维生素K缺乏引起的出血，如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致的出血，香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原血症，新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。故答案选BCD。
【答案】B
【答案解析】本题考察的是血液系统药物的相关知识。在体内有抗凝血作用的药物是华法林。可抑制血小板聚集和释放的药物是噻氯匹定。在体内体外均有抗凝血作用的药物是肝素。故答案为B。
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