2、肝药酶抑制剂:真环烟西咪慢慢(咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、环孢素、异烟肼、西咪替丁)
3、不宜选用氯化钠注射液溶解的药品:两只红花派给了洛铂国的一尊铜佛(普拉睾酮、洛铂、两性霉素B、红霉素、哌库溴铵、氟罗沙星)
4、不宜用葡萄糖注射液溶解的药品:一头青蒜本应落在盐罐里(青霉素、头孢菌素、苯妥英钠、阿昔洛韦、瑞替普酶、依托泊苷、替尼泊苷、奈达铂)
5、宜多喝水的药物:茶碱、沙星、补液盐; 排石、利胆、双磷酸;痛风、磺胺、氨基苷;(碱化尿液)艾滋、那韦、多喝水。
6、限制饮水的药物:胃病糖浆止咳药,舌下含服保心脏,去氨加压抗利尿。
7、药源性肝损害:康唑他汀非甾类、癫痫结核药损肝。
8、药源性血液疾病:磺氯甲亢和非甾、疟疾肿瘤血障碍。
9、用药错误分级:A隐患,B未用, C未伤害, D 需监测,E 暂时,F 住院,G 永久伤, H 命垂危, I 死亡。
10、药物通过胎盘的影响因素:胎盘面积大、薄、药物脂溶性高、分子量小、离子化程度高、弱碱性容易通过胎盘屏障。
11、药物的乳汁分泌:分子小、脂溶性高,低蛋白结合率、弱碱性的药物,易进入乳汁。
12、咳嗽的药物治疗:右美沙芬夜间睡,苯丙哌林白天吞,喷托维林青光眼,5岁以下不宜用,胸膜炎痛可待因, 药物依赖需小心。
13、腹泻的药物治疗:①非处方药:感染首选黄连素,消化不良各种酶,激惹腹泻思密达,菌群失调补活菌,腹泻脱水很危险,补液首选ORS。②处方药: 细菌感染有沙星,病毒感染找洛韦, 剧烈腹痛有654-2, 功能腹泻抗动力,洛哌丁胺、地芬诺酯。
14、药物的使用时长:解热镇痛药解热不宜超过3天,荨麻疹应用抗过敏药物3天,解热镇痛药镇痛不宜超过5天,镇咳药不宜超过7天,感冒药连服不得超过7天,缓泻药连续使用不要超过7天,地塞米松贴片不要超过7天,阴道连续用药不宜超过10天,糖皮质激素滴眼不应超过10天。
15、抗癫痫药物的选择及治疗原则:①一线抗癫痫药物:卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、苯巴比妥等。 二苯丙卡马;二线抗癫痫药物:奥卡西平、托吡酯、拉莫三嗪、左乙拉西坦等。 奥托拉西坦
② 癫痫治疗挺复杂,类型不同药不同;
全面发作一二线,局灶发作无二苯;
药物不良反应多,特殊人群个体化;
育龄妇女选西拉,孕前孕初加叶酸;
过敏体质慎西拉,肝功损害慎丙戊;
单药治疗优点多,医师指导药调整;
治疗起始小剂量,规律用药很重要;
定期监测不可少,停药标准不一定,
半年一年是过程,复发多在2年内。
中枢神经系统疾病用药最佳选择题
1[.单选题]长期应用不但加速自身代谢,而且可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导剂是()。
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.唑吡坦
D.佐匹克隆
E.阿普吐仑
[答案]A
[解析]本题考查镇静与催眠药的药物相互作用。巴比妥类为肝药酶诱导剂,可提高肝药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。故正确答案为A。
2[.单选题]佐匹克隆的作用特点不包括()。
A.口服迅速吸收
B.生物利用度约为80%
C.血浆蛋白结合率低
D.重复给药无蓄积作用
E.主要经过肝脏排泄
[答案]E
[解析]本题考查佐匹克隆的作用特点。佐匹克隆口服后吸收迅速,生物利用度约80%,血浆蛋白结合率低,重复给药无蓄积作用,以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。故正确答案为E。
3[.单选题]以下属于苯二氮䓬类镇静催眠药的是()。
A.苯巴比妥
B.佐匹克隆
C.阿普唑仑
D.唑吡坦
E.异戊巴比妥
[答案]C
[解析]本题考查镇静与催眠药的代表药物。中枢镇静催眠药包括苯二氮䓬类(地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑),巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥),醛类(水合氯醛),环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类(佐匹克隆、唑吡坦)和褪黑素类(雷美替胺)。故正确答案为C。
4[.单选题]与西咪替丁合用,不会出现清除速率减慢、血药浓度升高的苯二氮草类药物是()。
A.劳拉西泮
B.地西泮
C.氯硝西泮
D.氯氮平
E.阿普唑仑
[答案]A
[解析]本题考查苯二氮䓬类药物的药物相互作用。与西咪替丁合用,可抑制由肝脏转化苯二氮䓬类药物的中间代谢产物,使后者清除减慢,血浆药物浓度升高,但对劳拉西泮无影响。故正确答案为A。
5[.单选题]地西洋与下列哪种药物合用不会增加成瘾性()。
A.苯巴比妥
B.吗啡
C.佐匹克隆
D.咖啡因
E.卡马西平
[答案]E
[解析]本题考查苯二氮䓬类药物的药物相互作用。苯二氮䓬类药物与易成瘾和其他可能成瘾药物合用,成瘾危险性增加。苯巴比妥类、吗啡、佐匹克隆和水合氯醛均为易成痛、药物。故正确答案为E。
6[.单选题]苯妥英钠的不良反应与血浆药物浓度密切相关,当血浆浓度超过多少时会出现嗜睡、昏迷等不良反应()。
A.5μg/ml
B.10μg/ml
C.20μg/ml
D.30μg/ml
E.40μg/ml
[答案]E
[解析]本题考查苯妥英钠的不良反应。苯妥英钠的不良反应与血浆药物浓度密切相关,血浆浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤,超过30μg/ml时出现共济失调,超过40μg/ml会出现严重不良反应,如嗜睡、昏迷。故正确答案为E。
7[.单选题]下列属于脂肪酸衍生物抗癫痫药的是()。
A.氯硝西泮
B.卡马西平
C.扑米酮
D.苯妥英钠
E.丙戊酸钠
[答案]E
[解析]本题考查抗癫痫药的分类。抗癫痫药从结构上区分包括:二苯并氮䓬类(卡马西平)乙内酰脲类(苯妥英钠)巴比妥类(扑米酮)苯二氮䓬类(氯硝西泮)脂肪酸衍生物(丙戊酸钠)其他抗癫痫药。脂肪酸衍生物抗癫痫药物的代表药物为丙戊酸钠。故正确答案为E。
配伍选择题
1[.共享答案题]
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.卡马西平
E.加巴喷丁
1[1单选题]通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散的抗癫痫药是()。
[答案]C
[解析]本题考查抗肺、痛药物的作用特点。乙内酰脲类药物通过减少制离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠:与GABAA受体结合,通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间,增强GABA的作用,使跨膜的氯离子流增加,引起神经元超极化的抗癫痫药是苯巴比妥。加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合,可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。
2[1单选题]与GABAA受体结合,通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间,增强GABA的作用,使跨膜的氯离子流增加,引起神经元超极化的抗癫痫药是()。
[答案]A
[解析]本题考查抗肺、痛药物的作用特点。乙内酰脲类药物通过减少制离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠:与GABAA受体结合,通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间,增强GABA的作用,使跨膜的氯离子流增加,引起神经元超极化的抗癫痫药是苯巴比妥。加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合,可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。
3[1单选题]与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合,可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放的抗癫痫药是()。
[答案]E
[解析]本题考查抗肺、痛药物的作用特点。乙内酰脲类药物通过减少制离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠:与GABAA受体结合,通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间,增强GABA的作用,使跨膜的氯离子流增加,引起神经元超极化的抗癫痫药是苯巴比妥。加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合,可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。
2[.共享答案题]
A.卡马西平
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.苯巴比妥
E.氯硝西浮
4[1单选题]主要阻滞电压依赖性的钠通道,属于二苯并氮䓬类抗癫痫药的是()。
[答案]A
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。二苯并氨䓬类的代表药有卡马西平、奥卡西平。卡马西平具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用,抗癫痫主要通过增强制通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗癫痫作用。乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散,代表药苯妥英制。苯二氮䓬类主要为GABA受体激动剂,代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
5[1单选题]减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,属于乙内酰脲类抗癫痫药的是()。
[答案]B
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。二苯并氨䓬类的代表药有卡马西平、奥卡西平。卡马西平具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用,抗癫痫主要通过增强制通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗癫痫作用。乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散,代表药苯妥英制。苯二氮䓬类主要为GABA受体激动剂,代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
6[1单选题]可激动γ-氨基丁酸(GABA)受体,属于苯二氮䓬类抗癫痫药的是()。
[答案]E
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。二苯并氨䓬类的代表药有卡马西平、奥卡西平。卡马西平具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用,抗癫痫主要通过增强制通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗癫痫作用。乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散,代表药苯妥英制。苯二氮䓬类主要为GABA受体激动剂,代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
多项选择题
1[.多选题]下列药物属于肝药酶诱导剂的是()。
A.苯妥英钠
B.胰岛素
C.卡马西平
D.苯巴比妥
E.硝苯地平
[答案]ACD
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥均为较常见的肝药酶诱导剂。故正确答案为ACD。
2[.多选题]与苯妥英钠合用,可使以下药物疗效降低的有()。
A.环孢素
B.左旋多巴
C.糖皮质激素
D.含雌激素的口服避孕药
E.促皮质激素
[答案]ABCDE
[解析]本题考查抗癫痫药的药物相互作用。(1)苯妥英钠与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴等合用时,因为苯妥英钠可诱导肝药酶,加速上述药物代谢,降低上述药物的疗效。(2)与香豆素类抗凝血药、氯霉素、异烟肼等药合用,使苯妥英钠的血浆药物浓度增高,从而增强疗效或引起不良反应。(3)苯妥英钠与卡马西平合用,可通过肝药酶诱导而降低卡马西平的血浆药物浓度。(4)苯妥英钠与大量抗精神病药或三环类抗抑郁药合用可能会诱发癫痫发作。故正确答案为ABCDE。
3[.多选题]三环类抗抑郁药常见的不良反应包括()。
A.腹泻
B.心律失常
C.溢乳
D.体重增加
E.性功能障碍
[答案]BCDE
[解析]本题考查三环类抗抑郁药的不良反应。三环类抗抑郁药常见不良反应有常见口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。故正确答案为BCDE。
4[.多选题]多奈哌齐常见的不良反应包括()。
A.锥体外反应
B.房室传导阻滞
C.幻觉
D.易激怒
E.失眠
[答案]CDE
[解析]本题考查多奈哌齐的不良反应。多奈哌齐常见幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、疼痛:少见癫痫、心动过缓、胃肠道出血、胃和十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高:罕见锥体外系症状、房室传导阻滞、潜在的膀胱流出道梗阻。故正确答案为CDE。
5[.多选题]尼麦角林可用于()。
A.急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足
B.脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗
C.急、慢性周围血管障碍
D.血管性痴呆
E.老年性痴呆
[答案]ABCDE
[解析]本题考查尼麦角林的作用特点。尼麦角林主要用于急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足,如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞、短暂性脑缺血发作。也用于动脉高血压、脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗,可改善脑梗死后遗症引起的感觉迟钝、注意力不集中,记忆力衰退、意念缺乏、忧郁、烦躁不安等。因扩张血管作用明显临床也用于急、慢性周围血管障碍,如肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合征及其他末梢循环不良症状。也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严重程度。还可用于老年性耳聋、视网膜疾病等。故正确答案为ABCDE。
6[.多选题]以下药物与单胺氧化酶抑制剂合用可引起严重不良反应的是()。
A.氯米帕明
B.马普替林
C.吗啡
D.氟西汀
E.米氮平
[答案]ABCDE
[解析]本题考查抗抑郁药的药物相互作用。单胺氧化酶抑制剂与三环类抗抑郁药(氯米帕明)、四环类抗抑郁药(马普替林)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(氟西汀)、阿片类镇痛药(吗啡)及去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)等药物均可发生严重的甚至致死的不良反应。故正确答案为ABCDE。
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精神神经系统疾病用药
最佳选择题
1[.单选题]为避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症,服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因(HLA-B*1502)检测的抗癫痫药是()。
A.卡马西平
B.丙戊酸钠
C.氯硝西泮
D.托吡酯
E.加巴喷丁
[答案]A
[解析]本题考查卡马西平的不良反应。卡马西平常引发视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、红斑狼疮样综合征。对于亚裔患者,推荐在开始卡马西平治疗前筛查是否携带HLA-B*1502等位基因,以避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症。故正确答案为A。
2[.单选题]与下列药物合用,可能引起苯妥英钠药效增强的是()。
A.泼尼松
B.环孢素
C.卡马西平
D.华法林
E.左旋多巴
[答案]D
[解析]本题考查苯妥英钠的药物相互作用。苯妥英钠为肝药酶诱导剂,与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴、卡马西平等合用时,加速这些药物代谢,降低这些药物的疗效。与香豆素类抗凝血药(华法林)、氯霉素、异烟肼等药合用时,使苯妥英钠的血浆药物浓度增高,从而增强苯妥英钠的疗效或引起不良反应。苯妥英钠与大量抗精神病药或三环类抗抑郁药合用可能会诱发癫病发作。故正确答案为D。
3[.单选题]以下抗癫痫药,对肝药酶无明显诱导或抑制作用的是()。
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.唑吡酯
E.拉莫三嗪
[答案]E
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。抗癫痫药中,卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠对肝药酶有诱导作用,丙戊酸钠、托吡酯对肝药酶有抑制作用,加巴喷丁、拉莫三嗦、左乙拉西坦对肝药酶无明显诱导或抑制作用。故正确答案为E。
4[.单选题]以下不属于抗癫痫药的是()。
A.巴比妥类
B.苯二氮䓬类
C.单胺氧化酶抑制剂
D.乙内酰脲类
E.二苯并氮䓬类
[答案]C
[解析]本题考查抗癫痫类药的分类。抗癫痫药从结构上区分包括:二苯并氮䓬类:乙内酰脲类:巴比妥类苯二氮䓬类:脂肪酸衍生物其他抗癫痫药。故正确答案为C。
5[.单选题]以下抗癫痫药中,蛋白结合率最高的是()。
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.扑米酮
D.托吡酯
E.拉莫三嗓
[答案]B
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。题干中抗癫痫药的蛋白结合率分别为苯巴比妥(45%~50%)、苯妥英钠(90%)、扑米酮(20%~30%)、托吡酶(13%)、拉莫三嗪(55%)。故正确答案为B。
6[.单选题]关于卡马西平的用法用量,以下说法错误的是()。
A用于成人癫痫治疗,初始剂量一次100~200mg,一日1~2次,渐增剂量至最佳疗效
B.用于成人跺狂症的治疗,通常剂量一日400~600mg,分2~3次
C.用于成人三叉神经痛,初始剂量一次100mg,一日2~3次,渐增剂量至疼痛缓解
D.用于成人乙醇戒断综合征,一次200mg,一日3~4次
E.卡马西平禁用于18岁以下未成年人
[答案]E
[解析]本题考查卡马西平的用法用量。(1)成人:用于癫痫治疗,初始剂量一次100~200mg,一日1~2次,渐增剂量至最佳疗效(通常一日400mg,一日2~3次)。用于躁狂症的治疗和躁狂-抑郁症的预防治疗,剂量一日400~1600mg,通常剂量一日400~600mg,分2~3次服用。三叉神经痛初始剂量一次100mg,一日2~3次,渐增剂量至疼痛缓解。乙醇戒断综合征一次200mg,一日3~4次。中枢性尿崩症平均剂量一次200mg,一日2~3次。(2)儿童:一日10~20mg/kg,1岁以下一日100~200mg,1~5岁一日200~400mg,6~10岁一日400~600mg,11~15岁一日600~1000mg,分3~4次服用。维持量调整到血浆药物浓度为4~12μg/ml之间。故正确答案为E。
7[.单选题]选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中口服吸收较慢的是()。
A.西酞普兰
B.帕罗西汀
C.舍曲林
D.氟西汀
E.阿米替林
[答案]C
[解析]本题考查抗抑郁药的作用特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(西酞普兰、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀)中,除舍曲林口服吸收缓慢外,其他药物口服吸收均较良好。阿米替林为三环类抗抑郁药。故正确答案为C。
8[.单选题]抗抑郁药帕罗西汀的作用机制是()。
A.抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能
B.选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能
C.抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再才是取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能
D.抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
E.抑制突触前膜对5-HT1的再摄取,并拮抗5-HT,受体,也能拮抗中枢α1受体
[答案]B
配伍选择题
1[.共享答案题]
A.卡马西平
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.苯巴比妥
E.左乙拉西坦
1[1单选题]被批准用于儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵孪性癫痫患者的肌阵孪性癫痫发作,以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵孪性癫痫发作的辅助治疗,最常见不良反应为镇静的是()。
[答案]E
[解析]本试题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点及药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫发作药,被批准在以下情况中作为辅助治疗:儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作,以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作。该药的最常见不良反应为镇静。(2)治疗剂量范围内左乙拉西坦及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物。因此,不易出现药代动力学相互作用。同时,左乙拉西坦血浆蛋白结合率低,不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。
2[1单选题]治疗剂量范围内原药及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿昔二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物药物血浆蛋白结合率低,不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。具有以上特点的抗癫痫药是()。
[答案]E
[解析]本试题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点及药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫发作药,被批准在以下情况中作为辅助治疗:儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作,以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作。该药的最常见不良反应为镇静。(2)治疗剂量范围内左乙拉西坦及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物。因此,不易出现药代动力学相互作用。同时,左乙拉西坦血浆蛋白结合率低,不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。
2[.共享答案题]
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.劳拉西泮
D.卡马西平
E.加巴喷丁
3[1单选题]半衰期长的苯二氮䓬类药物是()。
[答案]B
[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长,多次用药,常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积,直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短,连续应用时,一般无活性代谢产物,药物后继作用小,数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出:苯妥英钠主要在肝脏内代谢,经肾脏排泄卡马西平经肝脏代谢,经肾脏和粪便排泄。
4[1单选题]半衰期中等或短、后继作用小的苯二氮䓬类药物是()。
[答案]C
[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长,多次用药,常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积,直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短,连续应用时,一般无活性代谢产物,药物后继作用小,数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出:苯妥英钠主要在肝脏内代谢,经肾脏排泄卡马西平经肝脏代谢,经肾脏和粪便排泄。
5[1单选题]经肾脏和粪便共同排泄的是()。
[答案]D
[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长,多次用药,常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积,直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短,连续应用时,一般无活性代谢产物,药物后继作用小,数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出:苯妥英钠主要在肝脏内代谢,经肾脏排泄卡马西平经肝脏代谢,经肾脏和粪便排泄。
3[.共享答案题]
A.阿米替林
B.氟西汀
C.吗氯贝胺
D.文拉法辛
E.米氮平
1[1单选题]属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是()。
[答案]B
[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰),5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀),去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平),三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平),四环类抗抑郁药(马普替林),单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺),选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。
2[1单选题]属于单胺氧化酶抑制剂的是()。
[答案]C
[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰),5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀),去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平),三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平),四环类抗抑郁药(马普替林),单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺),选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。
3[1单选题]属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是()。
[答案]D
[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰),5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀),去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平),三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平),四环类抗抑郁药(马普替林),单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺),选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。
多项选择题
1[.多选题]阿片类镇痛药的药动学参数差别较大,且随用量大小、给药途径不同、注射快慢和肝肾功能状况而改变,以下关于阿片类镇痛药作用特点的叙述,正确的有()。
A.脂溶性高的药物有较高的止痛效应
B.分子量小的药物有较高的止痛效应
C.离子化药物有较高的止痛效应
D.止痛效应与药物剂量相关
E.止痛效应与药物强度相关
[答案]ABDE
[解析]本题考查阿片类药物的作用特点。阿片类镇痛药的药动学参数差别较大,随用量大小、给药途径不同、注射炔慢和肝肾功能状况而改变。阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。止痛效应与药物剂量、强度相关外,还取决于药物分子量、离子化程度、脂溶性和蛋白结合力。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物的脂溶性高,故非离子化药物的比率越高,进入中枢神经系统的药物越多,起效越炔。故正确答案为ABDE。
2[.多选题]除晚期中、重度癌痛患者外,使用阿片类药物镇痛药时常见的不良反应有()。
A.便秘
B.精神运动功能受损
C.尿滞留
D.成瘾性
E.视觉异常
[答案]ABCD
[解析]本题考查阿片类药物的典型不良反应。阿片类药物治疗期间常出现的不良反应有便秘、恶心、呕吐、镇静、精神运动功能受损及尿潴留:此外还要监测患者有无呼吸抑制、支气管痊李:少见瞠孔缩小、黄视:罕见视觉异常或复视。还应留心患者的呼吸系统、肾或肝功能障碍,睡眠呼吸暂停或精神疾病。本类药物有成瘾性,对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。故正确答案为ABCD。
3[.多选题]关于左旋多巴的药理作用与作用机制,叙述正确的有()。
A.左旋多巴本身并无药理活性
B.左旋多巴可通过血-脑脊液屏障
C.左旋多巴大多进入脑内
D.左旋多巴可刺激突触后多巴胺受体
E.左旋多巴对轻中度患者的疗效较好,重度或老年人则较差
[答案]ABE
[解析]本题考查左旋多巴的作用特点。左旋多巴体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体,其本身并无药理活性,可通过血-脑脊液屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广,故本药大多在脑外脱羧成多巴胺,仅少部分(约1%)进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体,使随意神经冲动得以传导至下一个神经元,可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时,对轻中度患者的疗效较好,重度或老年人则较差。故正确答案为ABE。
4[.多选题]关于抗帕金森药的叙述,正确的有()。
A.左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起
B.苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状
C.老年人长期应用苯海索易促发青光眼
D.恩他卡朋在胃肠道能与铁形成赘合物
E.苯海索与金刚烷胺合用时可发生麻痹性肠梗阻
[答案]ABCDE
[解析]本题考查抗帕金森药的不良反应、药物相互作用及临床应用注意。(1)左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起。(2)苯海索与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴阱合用时,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。(3)苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状,包括焦虑、心动过速、直立性低血压、因睡眠质量差而导致的颓废,还可发生锥体外系综合征及一过性精神症状恶化。(4)老年人长期应用易促发青光眼。(5)恩他卡明在胃肠道能与铁形成整合物,本药和铁制剂的服药间隔至少应为2~3小时。故正确答案为ABCDE。
5[.多选题]以下属于第二代抗精神病药物的有()。
A.氯丙嗪
B.氯氮平
C.奋乃静
D.利培酮
E.奥氮平
[答案]BDE
[解析]本题考查抗精神病药的分类。目前临床应用的抗精神病药物主要分为两代,第一代抗精神病药物(氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静)指主要作用于中枢D2受体的抗精神病药物,第二代抗精神病药物包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮和阿立哌唑等。故正确答案为BDE。
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