前天痛风,秋水仙碱一次性吃了20粒,立加利仙吃了6粒,双氯芬酸钠吃了

前天痛风,秋水仙碱一次性吃了20粒,立加利仙吃了6粒,双氯芬酸钠吃了,第1张

秋水仙碱吃太多了,一般痛风发作的时候吃双氯芬酸钠或者秋水仙碱用来止痛,这个时候不要吃降酸药,没有用。

立加利仙是降酸药,一般在痛风发作过后吃。

另外秋水仙碱毒性比较大,不要自己想吃多少吃多少,去问问医生。口服秋水仙碱比较常见恶心、呕吐、腹胀、水样腹泻等不良反应,而且吃秋水仙碱的时候不要吃别嘌醇,因为在急性发作期,别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状,应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。

〔英文名称〕 colchicine

【化学名称】(S)-N(5,6,7,9-四氧-1,2,3,10-四氧基-9-氧苯并〔α〕-庚搭烯-7-基)乙酰胺。

【CAS No.】64-86-8

【来源】百合科植物丽江山慈菇 Iphigenia indica Kunth et Benth 的球茎。

【分子式及分子量】C22H25NO6;399.44

【熔点及溶解性】148-153°C,易溶于冷水、乙醇和氯仿,在乙醚中极微溶解,在热水中难溶

【性状】淡黄色结晶性粉末;无臭;遇光色变深。

【作用时间】症状在大约 4个小时内发生,大约4天内死亡

秋水仙素(colchicine),一种生物碱,因最初从百合科植物秋水仙(Colchicum autumnale)中提取出来,故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶,熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦,有毒。秋水仙素能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂,称为秋水仙素有丝分裂(C-mitosis)。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。

[编辑本段]作用

秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用,对一般的疼痛、炎症及慢性痛风均无效。

秋水仙碱通过:①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用;②抑制磷酸酯酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;③抑制局部细胞产生白细胞介素6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。

秋水仙素能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂,称为秋水仙素有丝分裂(C-mitosis)。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如,小麦与黑麦杂交,杂种是不育的,用秋水仙素处理,使染色体加倍,就能变成可育的异源八倍体小黑麦,在云贵高寒地区种植,产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙素处理一般甜菜得到了四倍体,后者与二倍体品种相间种植,从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜,获得了很大的经济效益。1951年,日本学者木原均,用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜,秋水仙素也起了重要作用。秋水仙素有剧毒,使用时要小心。

秋水仙素是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是:当细胞进行分裂时,一方面能使染色体的着丝点延迟分裂,于是已复制的染色体两条单体分离,而着丝点仍连在一起,形成“X”形染色体图象(称为C-有丝分裂,即秋水仙效应有丝分裂);另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂,或抑制纺锤体的形成,结果到分裂后期染色体不能移向两极,而重组成一个双倍性的细胞核。这时候,细胞加大而不分裂,或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后,这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时,就构成了双倍性的细胞和组织。

秋水仙素不论是破坏还是抑制纺锤体的形成,作用都是一时的。秋水素可以抑制纺锤体的形成,导致细胞不分裂,——然后过一段时间秋水仙素代谢掉,不再起作用,细胞继续分裂,——然后才是“染色体数目加倍”(着丝点的分裂)。着丝点的分离与纺锤体无关,因为在用秋水仙素处理,破坏微管的情况下,两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导,使着丝点分开后,再由纺锤体牵引移向两极,也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

秋水仙素之所以造成两个方面的应用,是在于他们在利用时,秋水仙浓度的不同。用于中期核型分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低,并且当秋水仙素浓度很低时,还有加快染色体运动,使染色体更快的到达两极!

那么如何确定作用时期呢?现在我们已经确定秋水仙素的作用是抑制或破坏纺锤体微管的形成。在分裂前期,“胞质微管网络中的微管去装配,游离的微管蛋白亚单位组装为纺锤体。”《细胞生物学》(翟中和主编,1995年1月第1版)可见,秋水仙素的作用时期应该为细胞有丝分裂的前期。

可用于诱发基因突变。

[编辑本段]不良反应

秋水仙碱的毒性较大,常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状,症状出现时即行停药,肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

[编辑本段]剂型规格

片剂 0.5mg×20s/盒

[编辑本段]适应症

本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积,减轻炎性反应,而起止痛作用。主要用于急性痛风,对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效;亦可抑制细胞的有丝分裂,有抗肿瘤作用,但毒性大,现已少用。

[编辑本段]用法用量

①治疗急性痛风:口服首剂1mg,以后2~3小时0.5mg,直至疼痛缓解。极量:每日3mg。

②预防痛风急性发作:每日或隔日0.5~1mg。

③在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时,亦可同时给予本品以预防发作。

[编辑本段]用药须知

①使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。

②可引起可逆性维生素B12吸收不良。

③胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。

④与高血压药合用,可降低后者的抗高血压疗效。

⑤噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用,会影响其抗痛风疗效。

⑥有文献报道,本品通过免疫抑制作用,治疗慢性、活动性肝炎有效。

⑦孕妇可致畸胎,老年人易发生积蓄中毒,应慎用。

⑧干扰尿17-羟皮质酮测定值,使血清ALT及AST增高,尿血红蛋白试验出现假阳性。

骨髓抑制,胃肠反应,并可有麻痹性肠梗阻,漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)

[编辑本段]抗肿瘤作用

【适应症】 对乳腺癌疗效显著,对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小,有利于手术切除。

【用量用法】静滴:每次2~4ml(1~2mg),加5%葡萄糖50ml,缓慢滴注,每日1次,1疗程40~80ml。 静注:每次2ml。用25%葡萄糖或等渗盐水40ml,稀释后缓注。 动脉滴注(通过动脉插管):用量同静滴。

【注意事项】1.胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等。 2.有骨髓抑制血小板、血细胞减少等。 3.偶有外周神经炎、手指发麻、全身疼痛无力、关节痛、脱发等。 4.局部刺激较大,药液不得漏于血管外,可引起局部组织坏死。

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1. 影响生物碱碱性强弱的因素有

A.氮原子的杂化方式

B.诱导效应

C.共轭效应

D.空间效应

E.氢键效应

2. 能用碘化铋钾检识的生物碱有

A.乌头碱

B.吗啡

C.次乌头碱

D.小檗碱

E.莨菪碱

3. 在中药的酸水提取液中加碘化铋钾试剂,能生成橘红色沉淀的有

A.木脂素

B.黄酮

C.蒽醌

D.生物碱

E.肽类

4. 生物碱沉淀反应可用于

A.分离过程中跟踪生物碱

B.分离纯化水溶性生物碱

C.薄层层析时生物碱的显色试剂

D.预试中药中生物碱的有无

E.生物碱的定量分析

5. 麻黄碱的性质有

A.属于有机胺衍生物

B.属于吲哚类生物碱

C.挥发性

D.可溶于水

E.可溶于氯仿

6.亲水性生物碱一般指

A.生物碱N-氧化物

B.部分小分子生物碱

C.酰胺类生物碱

D.多数叔胺类生物碱

E.季铵型生物碱

7.乌头或附子经水浸或加热等炮制的化学原理和目的是

A.为增加双酯型生物碱的溶解度

B.使双酯型生物碱水解成单酯型或无酯键的生物碱

C.使双酯型生物碱游离出来以便于提取

D.降低毒性,疗效也降低

E.降低毒性,疗效不降低

8. 吡喃醛糖结构的化合物有

A.果糖 B.甘露糖

C.核糖 D.半乳糖

E.葡萄糖

9. 苷类化合物可发生的化学反应有

A.碱催化水解

B.酶催化水解

C.氧化反应

D.醌化反应

E.醚化反应

10. 苷键的裂解反应可使苷键断裂,其目的在于了解

A.苷类的苷元结构

B.所连接的糖的种类

C.所连接的糖的组成

D.苷元与糖的连接方式

E.糖与糖的连接方式

参考答案及解析

1、【答案】ABCDE。解析:本题考点是生物碱碱性的影响因素。生物碱的碱性强弱与其分子中氮原子的杂化方式、电子云密度、空间效应以及分子内氢键形成等有关。其中生物碱分子中氮原子上电子云的分布受电性效应(包括诱导效应和共轭效应)影响,因而影响生物碱的碱性大小。

2、【答案】ACDE。解析:本题考点是生物碱的沉淀反应。碘化铋钾系生物碱沉淀试剂。大多数生物碱均与其反应生产黄色至橘红色无定形沉淀。上述选项中,仅吗啡不与碘化铋钾反应,但其可以和生物碱显色试剂Macquis(含少量甲醛的浓硫酸)反应生成紫红色,可用此反应来检识吗啡。

3、【答案】DE。解析:本题考点是生物碱的沉淀反应。除生物碱外,植物的酸水提取液中常含有蛋白质、多肽、氨基酸、鞣质等一些非生物碱类成分,它们也能与生物碱沉淀试剂作用产生沉淀。故上述选项中,生物碱和肽类可与碘化铋钾试剂反应生成橘红色沉淀。

4、【答案】ABCDE。解析:本题考点是生物碱沉淀反应的应用。生物碱沉淀反应主要用于检查中药或中药制剂中生物碱的有无。在生物碱的定性鉴别中,沉淀试剂可用于试管定性反应,或作为薄层色谱和纸色谱的显色剂。另外,沉淀试剂可用于分离、纯化生物碱或在提取分离中追踪、指示终点。某些能产生组成恒定的沉淀物的生物碱沉淀反应,还可用于生物碱的定量分析。

5、【答案】ACDE。解析:本题考点是麻黄碱的结构类型和理化性质。麻黄碱分子中的氮原子不在环内,为有机胺类衍生物。麻黄碱系小分子生物碱,既可溶于水,又可溶于氯仿,且具有挥发性。

6、【答案】ABCE。解析:本题考点是亲水性生物碱的结构特点。亲水性生物碱可按结构类型分为四类:①季铵型生物碱,易溶于水和酸水,可溶于醇,难溶于亲脂性有机溶剂,如小檗碱②含N-氧化物结构的生物碱,具配位键结构,可溶于水,如氧化苦参碱③小分子生物碱,既可溶于水,也可溶于氯仿,如麻黄碱、烟碱等④酰胺类生物碱,可在水中可形成氢键而表现出一定的溶解性,如秋水仙碱、咖啡碱。

7、【答案】BE。解析:本题考点是乌头炮制加工过程中化学成分的变化及其毒性和疗效改变。将乌头或附子浸泡于水中加热,或不加热仅在水中长时间浸泡,或在碱水中加热,均可导致双酯型生物碱的酯键水解,生成单酯型生物碱(毒性降低)或醇胺型生物碱(几无毒性)。

8、【答案】BDE。解析:本题主要考查糖的分类。上述选项中,果糖一般以D型呋喃酮糖结构存在核糖以D型呋喃醛糖结构存在甘露糖、半乳糖、葡萄糖一般以D型吡喃醛糖结构存在。故本题选B、D、E。

9、【答案】ABCE。解析:本题主要考查苷的化学性质。苷可以发生与苷键裂解的相关反应,包括酸催化水解、碱催化水解、酶催化水解。由于有糖结构存在,苷还可以发生氧化反应(如过碘酸氧化反应)、醚化反应、酰化反应、硼酸络合反应。故本题选A、B、C、E。

10、【答案】ABCDE。解析:本题主要考查苷键裂解的应用。苷键裂解反应是研究多糖和苷类的重要反应。通过裂解反应使苷键切断,其目的在于了解组成苷类的苷元结构及所连接的糖的种类和组成,决定苷元与糖以及糖与糖之间的连接方式。故本题选A、B、C、D、E。


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