地亚净
1.1.2 汉语拼音Huang'an Miding
1.1.3 英文名Sulfadiazine
1.2 结构式1.3 分子式与分子量
C10H10N4O2S 250.28
1.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为N2嘧啶基4氨基苯磺酰胺。按干燥品计算，含C10H10N4O2S不得少于99.0%。
1.5 性状本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，无味；遇光色渐变暗。
本品在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解。
1.6 鉴别（1）取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀，放置后变为紫色。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》570图）一致。
（3）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
1.7 检查1.7.1 酸度取本品2.0g，加水100ml，置水浴中振摇加热10分钟，立即放冷，滤过；分取滤液25ml，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.20ml，应显粉红色。
1.7.2 堿性溶液的澄清度与颜色取本品2.0g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，加水至25ml，溶液应澄清无色；如显色，与黄色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
1.7.3 氯化物取上述酸度项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
1.7.4 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
1.7.5 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
1.7.6 重金属取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
1.8 含量测定取本品约0.5g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.03mg的C10H10N4O2S。
1.9 类别磺胺类抗菌药。
1.10 贮藏遮光，密封保存。
1.11 制剂（1）地亚净片 （2）地亚净软膏 （3）地亚净眼膏 （4）地亚净混悬液 （5）复方地亚净片
1.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
2 地亚净说明书2.1 药品名称地亚净
2.2 英文名称Sulfadiazine
2.3 地亚净的别名磺胺嘧啶；磺胺哒嗪；达净磺胺；大安净；大力克；磺胺哒嗪大安；素他太先；太先；消发磺胺嘧啶；Sulfadiazinum
2.4 分类抗生素 >磺胺类
2.5 剂型1.片剂：每片0.5g；
2.注射剂：2ml:0.4g，5ml:1g；
3.注射剂（粉）：0.4g，1g；
4.复方磺胺嘧嘧啶片：每片含SD400mg、TMP50mg。
2.6 地亚净的药理作用磺磺胺嘧地亚净属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。地亚净是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血脑脊液屏障透过率最高的药物，对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效；但由于地亚净在尿中溶解度低，易出现结晶尿，故不适宜用于尿路感染的治疗。地亚净抗菌谱较广，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外，地亚净对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中，链球菌对地亚净高度敏感；葡萄球菌对地亚净中度敏感；炭疽杆菌、破伤风杆菌及部分李斯特菌对地亚净较敏感。在革兰阴性菌中，脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌对地亚净高度敏感；大肠杆菌、伤寒杆菌，痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对地亚净中度敏感。
2.7 地亚净的药代动力学磺磺胺嘧地亚净口服后易吸收（可吸收给药量的70%以上），但吸收较缓慢。单次口服2g后，3～6h达血药浓度峰值，游离血药浓度峰值约为30～60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。地亚净易透过血脑脊液屏障，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%～80%。地亚净血浆蛋白结合率低，约为38%～48%。肾功能正常者消除半衰期约为10h，肾衰竭者可达34h。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效，其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。地亚净主要经肾小球滤过排泄，给药后48～72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%～85%。此外，另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物，但腹膜透析不能清除地亚净。
2.8 地亚净的适应证1.地亚净为预防、治疗脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎（流行性脑膜炎）的首选用药。
2.地亚净也适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染和局部软组织感染。
3.地亚净还可用于诺卡菌病的治疗，或与乙胺嘧啶合用弓形虫病的治疗。
2.9 地亚净的禁忌证1.对地亚净或其他磺胺类药过敏者。
2.新生儿及2个月以下婴儿。
3.孕妇。
4.哺乳期妇女。
2.10 注意事项1.（1）缺乏葡萄糖6磷酸脱氢6磷酸脱氢酶者；（2）肝、肾功能损害者；（3）血卟啉症患者。
2.交叉过敏：（1）对一种磺胺类药过敏者对其他磺胺类药也可能过敏；（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对磺胺类药也可能过敏。
3.药物对儿童的影响：由于地亚净可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，游离血药浓度增高，可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。
4.药物对老人的影响：老年患者使用地亚净后发生严重皮疹，骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊。
5.药物对哺乳的影响：地亚净可经乳汁分泌，药物可能导致葡萄糖6磷酸脱氢6磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。
6.长疗程用药者应做全血象检查；长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查；用药中应进行常规肝、肾功能检查。
2.11 地亚净的不良反应1.较为多见。地亚净易引起结晶尿、血尿，严重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症。
2.过敏反应：较为常见。可表现为药疹、多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
3.血液系统反应：缺乏葡萄糖6磷酸脱氢6磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症，血小板减少症及再生障碍性贫血。
4.胆红素脑病：由于地亚净与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素浓度增高，游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
5.肝脏损害：偶可发生黄疸、肝功能减退等。
6.胃肠道反应：症状轻微。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。
2.12 地亚净的用法用量1.（1）口服给药：①一般感染：首次剂量为2g，以后每天2g，分2次服用；②预防流行性脑脊髓膜炎：每天2g，分2次服用，疗程2天。③治疗流行性脑脊髓膜炎：首次量为2g，维持量每次1g，每天4次。（2）静脉给药：①一般感染：每次1～1.5g，每天3～4.5g；②治疗流行性脑脊髓膜炎：首次剂量为50mg/kg，维持量为每天100mg/kg，分3～4次静脉滴注或静脉注射。
2.儿童口服给药：（1）用于治疗2个月以上婴儿及儿童的一般感染：首次剂量为50～60mg/kg（总量不超过2g），以后每天50～60mg/kg，分2次服用；（2）预防流行性脑脊髓膜炎：每天0.5g，疗程2～3天。
2.13 药物相互作用1.地亚净与甲氧芐芐啶合用可产生协同作用。
2.与口服降糖药同用可增加降血糖作用。
3.与苯妥英或磷苯妥英同用可减少苯妥英在肝脏的代谢，加重苯妥英的不良反应。
4.与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。
5.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。
6.与环孢素同用可降低环孢素的作用。
7.对氨基苯甲酸可代替地亚净被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。
2.14 专家点评（1）磺胺嘧啶（SD）
血药浓度容易维持在比较恒定的有效水平，进入脑脊髓中浓度是磺胺药中最高的一种。毒性小，排泄慢。对溶血性链球菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、李氏杆菌均有抑制作用。临床上应用于上呼吸道感染、流行性脑膜炎、泌尿道感染及急性痢疾的治疗。（2）磺胺二甲嘧啶（SM2）
与磺胺嘧啶作用相似，口服较磺胺嘧啶吸收迅速、完全，排泄较慢，毒性较低。常用于巴氏杆菌病、呼吸道及消化道感染，亦可用于防治球虫病。（3）磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）
属长效磺胺药，抗菌活性高，不易引起结晶尿和血尿；口服吸收快而完全，血药浓度较高，维持时间亦较长，每日只需给药1次，不需并用碳酸氢钠。适用于细菌性痢疾、肠炎、蜂窝织炎、球虫病等的治疗。（4）磺胺甲基异
回答于 2019-03-21
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