表面活性剂的分类方法很多,
根据疏水基结构进行分类,分直链、支链、芳香链、含氟长链等;
根据亲水基进行分类,分为羧酸盐、硫酸盐、季铵盐、PEO衍生物、内酯等;
有些研究者根据其分子构成的离子性分成离子型、非离子型等,还有根据其水溶性、化学结构特征、原料来源等各种分类方法。但是众多分类方法都有其局限性,很难将表面活性剂合适定位,并在概念内涵上不发生重叠。
按极性基团的解离性质分类
1、阴离子表面活性剂 :硬脂酸,十二烷基苯磺酸钠
2、阳离子表面活性剂:季铵化物
3、两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型,甜菜碱型
4、非离子表面活性剂: 脂肪酸甘油酯,脂肪酸山梨坦(司盘),聚山梨酯(吐温)
阴离子表面活性剂
1、肥皂类
系高级脂肪酸的盐,通式: (RCOOˉ)n M。脂肪酸烃R一般为11~17个碳的长链,常见有硬脂酸、油酸、月桂酸。根据M代表的物质不同,又可分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂。它们均有良好的乳化性能和分散油的能力。但易被破坏,碱金属皂还可被钙、镁盐破坏,电解质亦可使之盐析 。
碱金属皂:O/W
碱土金属皂:W/O
有机胺皂:三乙醇胺皂
2、硫酸化物 RO-SO3-M
主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类。脂肪烃链R在12~18个碳之间。
硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油。
高级脂肪醇硫酸酯类有十二烷基硫酸钠(SDS、月桂醇硫酸钠)
乳化性很强,且较稳定,较耐酸和钙、镁盐。在药剂学上可与一些高分子阳离子药物产生沉淀,对粘膜有一定刺激性,用作外用软膏的乳化剂,也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶。
3、磺酸化物 R-SO3 - M
属于这类的有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物。它们的水溶性和耐酸耐钙、镁盐性比硫酸化物稍差,但在酸性溶液中不易水解。
常用品种有:二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT),十二烷基苯磺酸钠,甘胆酸钠
阳离子表面活性剂
该类表面活性剂起作用的部分是阳离子,因此称为阳性皂。其分子结构主要部分是一个五价氮原子,所以也称为季铵化合物。其特点是水溶性大,在酸性与碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌作用。
常用品种有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。
两性离子表面活性剂
这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团,在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。
1、卵磷脂:是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料
2、氨基酸型和甜菜碱型:
氨基酸型:R-NH+2-CH2CH2COO-
甜菜碱型:R-N+(CH3)2-COO—。
在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。
非离子表面活性剂
1.脂肪酸甘油酯: 单硬脂酸甘油酯;
HLB为3~4,主要用作W/O型乳剂辅助乳化剂。
2.多元醇
蔗糖酯:HLB(5~13)O/W乳化剂、分散剂
脂肪酸山梨坦(Span) :W/O乳化剂
聚山梨酯(Tween) : O/W乳化剂
3.聚氧乙烯型:Myrij(长链脂肪酸酯)Brij (脂肪醇酯)
4.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物: Poloxamer
能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂
药理学考试重点必背:
药理学名解:
1、药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。
2、药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。
3、药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。
4、首关消除(first-pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。
5、一级消除动力学(first-order elimination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
6、生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。F=A/D*100% (D为用药剂量,A为体循环中药物总量)。
7、副反应(side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
8、效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
9、效价(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。
10、治疗指数(therapeutic index,TI):通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数。
11、二重感染(superinfections):长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染。
12、肝肠循环(hepatoenteral circulation):被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。
13、半衰期(half-life,t1/2):药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。
14、不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。
15、药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
16、激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh。
17、耐药性:病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导,但亦可有染色体介导。
18、效价强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,达到相同药理效应时所需药物剂量的多少,反应药物效价强度的大小。
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