分类
1. 青霉素G类。如青霉素G钾、青霉素G钠 、长效西林等 。
2. 耐酶青霉素。如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
3. 广谱青霉素。如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
4. 抗绿脓杆菌的广谱青霉素。如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
5. 氮咪青霉素。如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如:大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小。是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%。为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入鞘内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生耐药性,故不提倡。
药品名称:注射用普鲁卡因青霉素性状:本品为白色粉末。
适应症:由于本品血药浓度较低,故其应用仅限于青霉素高度敏 感病原体所致的轻、中度感染,如A组链球菌所致的扁桃体 炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所 致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋 体病、回归热和早期梅毒。
用法用量:本品供肌内注射,临用前加适量灭菌注射 用水使成混悬液,每次40万~80万单位,每日1~2次。
成份:普鲁卡因青霉素
药理毒理:本品为青霉素的普鲁卡因盐,其抗菌活性成分为青霉 素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜 炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念 珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏 感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本 品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧 菌具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌抗菌作用差。 青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。【药代动力学】普鲁卡因青霉素肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸 收。成人肌内注射30万单位,血药峰浓度(Cmax)2小时到达, 约为1.6mg/L,24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿 按体重肌内注射5万单位/Kg后,2~12小时平均血药浓度 为7.4~8.8mg/L,24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新 生儿相同剂量时,血药浓度则较低,4小时为5~6mg/L,24 小时为0.4mg/L。约60%~90%的给药量经肾排出。
不良反应:1.过敏反应:荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、 间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见;过敏性休克 偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧 及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2.赫氏反应和治疗矛盾:用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、 钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为 赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消 失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨 碍器官功能所致。 3.二重感染:可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌 或念珠菌
禁忌:有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者,以及青霉素或普 鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。
药物相互作用:丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青 霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可 增强华法林的抗凝作用。
注意事项:1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、 普鲁卡因皮肤试验。 2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青 霉胺过敏。 3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者 应慎用本品。 4.应用本品须新鲜配制。 5.应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖可能出现假 阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响;多数青霉素类的应用可 使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验未发现青霉素有损害,但尚未在孕妇中进 行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响,所以孕 妇应用仍须权衡利弊。少量本品从乳汁中分泌,哺 乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 【药物过量】药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应,应及时 停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。
是的,它也叫长效青霉素 、长效西林、乙二胺青霉素、比西林、太陀西林 、苯乍生、苄星青。药理作用是青霉素G长效制剂。肌内注射后,注射局部如同贮库,缓慢吸收,体内活性物为青霉素G。抗菌作用及作用机制同青霉素。 主要用于对青霉素高敏的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎,对有反复发作史的风湿热可作为治疗与预防药物。
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