(一)单向传递
兴奋在神经纤维上的传导是双向的,但通过突触时只能由突触前膜向突触后膜传递.这是因为递质只能从突触前神经末梢释放,其意义是保证中枢神经系统内兴奋传递有一定方向性.
(二)中枢延搁
突触传递要经过“电-化学-电”三个环节,耽搁时间较长.据测定,兴奋通过一个突考,试大收集整理触所需时间为0.0.5ms.兴奋在反射中枢内通过的突触愈多,中枢延搁的时间就越长.
(三)总和
从单根神经纤维传入的单一冲动,一般不能引起突触后神经元产生扩布性兴奋.但是由一根神经纤维连续传入的冲动(时间总和)或多根神经纤维同时传入的冲动(空间总和),由它们所引起的兴奋性突触后电位可以总和起来,当达到阈电位水平时,就可使突触后神经元爆发动作电位.
(四)后放
在一反射活动中,刺激停止后,传入神经仍可在一定时间内继续发放冲动.产生后放主要是因为环状联系及中间神经元的作用.
(五)对内环境变化的敏感性和易疲劳性
在反射活动中,突触最易受内环境变化的影响.缺氧、二氧化碳过多、酸性代谢产物蓄积等均可使突触传递发生障碍.同时,突触也是反射弧中最易疲劳的环节.这可能与突触长时间传递兴奋后,递质或合成递质所需的原料减少以及能量耗竭有关.
1993年3月3日,一条新闻吸引了全世界体育界的目光:加拿大短跑运动员本·约翰逊被终身禁赛。这距离1988年他在汉城奥运会上获得男子100米短跑金牌仅仅过去了5年。禁赛的理由是由于从他当场排出的尿液中查出了兴奋剂——合成代谢类固醇的残留物。那么,运动员为什么不能使用兴奋剂呢?兴奋剂为什么能起作用,又有什么危害呢?兴奋剂能够在短时间内增强人的运动能力,因此对于不用兴奋剂的运动员来说,是不公平的竞争。那么有人说了,大家都用兴奋剂,不是就公平了呢?其实并非如此。
从医学角度看,体育运动的宗旨在于强壮体质,增进健康,任何妄图借助药物提高比赛成绩的做法,都有悖于这一宗旨。况且,健康人采用这些药物会损伤器官,危害健康。因此,这些药物也就叫做运动违禁药物。
运动违禁药物种类很多,不下百余种,归纳起来主要有如下几类:
中枢兴奋药:例如咖啡因、利他林、士的宁等,对中枢神经系统有广泛兴奋作用,能振作精神,减少疲乏感,消除睡意。但是会带来神经过敏、失眠、眩晕、心悸、血压增高等不良后果,而且还会成瘾。
中枢神经系统药理-执业西药师:一、中枢神经系统的递质和受体:
已知中枢递质达30余种,现介绍几种重要的递质、受体和功能。
1、乙酰胆碱(Ach)在中枢分布广泛,受体分M及N型,功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关,中枢Ach主要为兴奋性递质,如动物激怒时,脑内Ach释放,睡眠时Ach释放减少。
2、去甲肾上腺素(NA)NA在中枢内分布较集中,主要在下丘脑等处,受体分α和β型,功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关,当中枢NA能神经元活性增高时,表现愉快、激动等效应。
3、多巴胺(DA)DA在脑内分布很不均匀,大部分DA集中分布在纹状体、黑质和苍白球,受体D1及D2型。脑内DA能神经通路有①黑质-纹状体通路:属于锥体外系,使运动协调。当此通路的功能减弱时引起怕金森病,功能亢进则出现多动症。②中脑-边缘系统通路:功能与情绪、情感有关。③中脑-皮质通路:功能与精神、理智有关。④结节-漏斗通路:主管垂体前叶的内分泌功能。精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常,并伴有脑内DA受体增多。抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。阻断黑质-纹状体和结节-漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。
4、5-羟色胺(5-HT)在中枢内以松果体含量最多,受体分S1及S2型。功能是维持情绪和情感的稳定,参与体温、睡眠、内分泌等调节。5-HT的功能以抑制、稳定为主,而NA以兴奋、激动为主。
5、γ-氨基丁酸(GABA)存在于脑内,以黑质、苍白球中含量最高。GABA是中枢抑制性递质,如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥,丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。
6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称,脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。阿片(主要有效成分为吗啡)有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。
7、组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用,脑内H1受体激动呈现兴奋,H2受体激动呈现抑制,抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
8、前列腺素(PG)PG在各脑区分布均匀,已知多种PG都有致热作用,以PGE2致热作用最强。中枢PG合成酶(环氧酶)抑制剂如乙酰水杨酸使PG合成减少而呈现解热作用。
二、中枢神经系统药物作用的基本方式
(一)直接作用于受体:激动或阻断受体。
(二)影响递质的传递过程:影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。
(三)影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。
三、中枢神经系统药物的分类
1、中枢兴奋药。
2、中枢抑制药:全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎炎。
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