别嘌呤醇是次黄嘌呤的类似物。
1、别嘌呤醇的药理
尿酸是由黄噤呤氧化而生成的,这一步骤必须要有黄嘌呤氧化酶参与。别嘌呤醇是一种吡唑嘧啶类化合物,是次黄嘌呤的类似物,也是唯一在临床应用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,它可使该酶活性丧失而不起作用。
于是黄嘌呤就不能氧化为尿酸,尿酸生成随之减少,从而使血尿酸下降,高尿酸血症消除。由此可见,别嘌呤醇治疗痛风的原理是抑制尿酸的生成。
2、别嘌呤醇适用于各种类型的痛风,即使有尿酸性肾病、肾结石及肾功能减退者亦可用。剂量为每日3~4次,每次100毫克。一般在服药7~10日后,血尿酸即明显下降,尿中尿酸排量减少,至血尿酸完全降至正常后改为维持量,一般为每日50~100毫克。
据报道每日300毫克能使85%的痛风病人血清尿酸盐浓度降到正常值,一般最适宜剂量为每日100~200毫克。如果从低剂量(每日50〜100毫克)开始,3〜4周中逐渐增加剂量,则使痛风发作的危险性减少。
3、别嘌呤醇常见的副作用主要有以下几方面:
① 肝功能损害,可引起肝功能异常,主要是转氨酶升高,偶尔发生黄疸。
② 胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲不振等。
③ 皮肤过敏反应,如皮肤瘙痒、皮疹、药物热等。
④ 白细胞及血小板减少等。
这些副作用的发生绝大部分与用药的剂量有关,一般剂量越大,发生副作用的机会越多。但值得注意的是,别嘌呤醇引起的药物性皮炎(如剥脱性皮炎等),往往与药物的剂量无关,而与病人的过敏体质有关。
读音:[bié]、[piào]、[chún]。
别嘌醇,介绍:药名。可有抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸酸成减少,降低血中尿酸浓度等功效。
性状:为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在水或乙醇中极微溶解,在氯仿或乙醚中不溶;在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
功能与主治:别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用,适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效,以及不宜使用排尿酸药物(如有肾功能不全)的原发性和继发性痛风病人,以控制高尿酸血症。本药也可与排尿酸药合用,以加强疗效,特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。
适应症:本品为抗痛风药,适用于:慢性原发性或继发性痛风的治疗,而对急性痛风发作无效,因本品无消炎作用,并有可能加重或延长急性期的炎症。控制急性痛风发作时,须同时应用秋水仙碱或其他消炎药,尤其是在治疗开始的几个月内。用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。
本品主要用于:治疗痛风和防止痛风性肾病、继发性高尿酸血症以及重症癫痫的辅助治疗。
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