它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。
继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
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扩展资料:
青霉素属于β-内酰胺族抗生素,其疗效显著、应用广泛。但青霉素易导致药物不良反应,人群中有1%~10%对青霉素过敏,任何年龄、剂型、剂量和给药途径,均可发生过敏反应,严重的过敏性休克可以危及生命。
青霉素可以降解为大约10种,可与蛋白质结合的降解产物,其中最常见者为苄基青霉噻唑基(benzylpenicilloyl,简称BPO基),其他部分简称小部抗原决定基混合物(简称MDM)。MDM虽然只占5%,但严重的速发型变态反应多与此有关。半抗原与抗体多价结合后发生桥联反应,使肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒,释放组胺、激肽等化学介质,导致速发型变态反应。
青霉素与头孢菌素都含有β-内酰胺环,可以发生交叉过敏反应。青霉素制剂也会含有来自培养基中的蛋白质或其聚合物,都可以作为变应原而引起变态反应,合成的青霉素不会发生此类过敏反应。
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1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素,亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。
1928年,英国科学家Fleming在实验研究中最早发现了青霉素,但由于当时技术不够先进,认识不够深刻,Fleming并没有把青霉素单独分离出来。
1929年,弗莱明发表了他的研究成果,遗憾的是,这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。
在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。
然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养,并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里(HowardWalterFlorey)和生物化学家钱恩。
1938年,德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文,于是开始做提纯实验。
弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌,然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内,只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。
青霉素之所以能既杀死病菌,又不损害人体细胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍,导致病菌溶解死亡,而人和动物的细胞则没有细胞壁。
1940年冬,钱恩提炼出了一点点青霉素,这虽然是一个重大突破,但离临床应用还差得很远。
1941年,青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特弗洛里的手中。在美国军方的协助下,弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种,使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。
1941年前后英国牛津大学病理学家霍华德·弗洛里与生物化学家钱恩实现对青霉素的分离与纯化,并发现其对传染病的疗效,但是青霉素会使个别人发生过敏反应,所以在应用前必须做皮试。所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的,有些抗生素已能人工合成。
由于不同种类的抗生素的化学成分不一,因此它们对微生物的作用机理也很不相同,有些抑制蛋白质的合成,有些抑制核酸的合成,有些则抑制细胞壁的合成。
通过一段时间的紧张实验,弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后,弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉调制出了相应的培养液。在这些研究成果的推动下,美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。
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扩展资料:
1、青霉素基本信息
中文名称:青霉素
中文别名:盘尼西林
英文名称:benzylpenicillin
英文别名:cilloralpradupenUrsopenbenzylpenicillincosmopen
CAS号:61-33-6
分子式:C16H18N2O4S
分子量:334.39000
精确质量:334.09900
PSA:112.01000
LogP:1.18960
2、物化性质
密度:1.42g/cm3
沸点:663.3ºCat760mmHg
闪点:355ºC
折射率:1.655
储存条件:通风低温干燥
3、安全信息
海关编码:32041900
WGKGermany:2
危险类别码:R42/43
安全说明:S36/37
RTECS号:XH9700000
危险品标志:Xn
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青霉素是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起到杀菌作用的一类抗生素,是从青霉菌培养液中提制的药物,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。它的发明者是英国细菌学家亚历山大·弗莱明。
弗莱明于1881年出生在苏格兰的洛克菲尔德。弗莱明从伦敦圣马利亚医院医科学校毕业后,从事免疫学研究;后来在第一次世界大战中作为一名军医,研究伤口感染。他注意到许多防腐剂对人体细胞的伤害甚于对细菌的伤害,认识到需要某种有害于细菌而无害于人体细胞的物质。
战后弗莱明返回圣马利亚医院。1922年他在做实验时,发现了一种他称之为溶菌霉的物质。溶菌霉产生在体内,是粘液和眼泪的一种成分,对人体细胞无害。它能够消灭某些细菌,但不幸的是在那些对人类特别有害的细菌面前却无能为力。因此这项发现虽然独特,却不十分重要。
1928年弗莱明做出了他的伟大发现。在他的实验室里,有一个葡萄球菌培养基暴露在空气之中,受到了一种霉的污染。弗莱明注意到恰好在培养基中霉周围区域里的细菌消失了,他正确地断定这种霉在生产某种对葡萄球菌有害的物质。不久他就证明了这种物质能抑制许多其他有害细菌的生长。这种物质——他根据其生产者霉的名称(青霉菌)将其命名为青霉素——对人或动物都无毒作用。
弗莱明的结果发表于1929年,但是起初并未引起高度的重视。弗莱明指出青霉素将会有重要的用途,但是他自己无法发明一种提纯青霉素的技术,致使这种灵丹妙药十几年一直未得以使用。
1935年,英国牛津大学生物化学家厄恩斯特·鲍里斯·钱恩和物理学家霍德华·瓦尔特·弗洛里偶然读到了弗莱明的文章,很感兴趣。钱恩负责青霉素的培养和分离、提纯、强化,使其抗菌力提高了几千倍,弗洛里负责对动物观察试验。至此,青霉素的功效得到了证实。
在英美政府的鼓励下,医药公司进入了这个领域,很快就找到了大规模生产青霉素的方法。起初,青霉素只是留给战争伤员使用,但是到1944年,英美公民在医疗中也能够使用了。1945年战争结束时,青霉素的使用已遍及全世界。
青霉素的发现对寻找其他抗菌素是一个巨大的促进,这项研究导致发明出了许多其他“神奇的药物”,但是青霉素却是用途最广的抗菌素。
青霉素不断保持领先地位的一个原因在于它对许多有害微生物都有效。该药能有效地治疗梅毒、淋病、猩红热、白喉以及某些类型的关节炎、支气管炎、脑膜炎、血液中毒、骨骼感染、肺炎、坏疽和许多其他种疾病。
青霉素的另一个优点是使用的安全范围大。五十万单位青霉素的剂量对某些感染是有效的,但每日注射一百万单位青霉素也没有副作用。虽然有少数人对青霉素过敏,但是对大多数人来说该药为既有效又安全的理想药物。
由于青霉素的发现和大量生产,拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命,及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现,当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。
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