1.严格执行查对制度、无菌操作原则及消毒隔离原则。
2.注射少于1ml的药液，应用1ml注射器，以保证注入剂量准确。
3.进针角度不宜超过45°，以免刺入肌层；如病人过瘦可捏起局部皮肤，并适当减小进针角度。
4.如病人需长期进行皮下注射，应建立注射部位的使用计划，经常更换，轮流注射，以利药物的吸收。
实验动物中高中低剂量如何确定的及依据1、先用少量小鼠粗略的摸索山毒剂量或致死剂量，然后用中毒剂量或致死剂量的若干分之作为应用剂量，一般可取1／10-1／5。
2、确定剂量后，如第一次实验的作用不明显，动物也没有中毒的表现(体重下降、精神不振、活动减少或其它症状)，可以加大剂量再次实验。如出现中毒现象，作用也明显，则应减少剂量再次实验。在一般情况下，在适宜剂量范围内，药物的作用常随剂量的加大而增强。所以有条件：时，最好同时用儿个剂量做实验，以便迅速获得关于药物作用的较完整的资料。如实验结果出现剂量与作用强度毫无规律时，则更应慎重分析。
3、用人动物进行实验时，开始的剂量可采用给鼠类剂量的十五分之一至二分之一，以后可根据动物的反应调整剂量。
4、确定动物的给药剂量时，要考虑给药动物的年龄大小和体质强弱。—般说，确定的给药剂量是指成年动物的，如果幼小动物，剂量应减小。服量为100，灌胃量应为100-200，皮下注射量为30—50，肌肉注射量为25—30，静脉注射量为25。
二、实验动物给药量的计算方法
动物实验所用的药物剂量一般按毫克／公斤体重或克／公斤体重计算，应用时须从已知药液的浓度换算十相当于每公斤体重应注射的药液量(毫升数)，以便给药。
三、人与动物的给药量换算方法
人与动物对同药物的耐受性相差很大。一般说来，动物的耐受性比人大，也就是单位体重动物的用药量比人要人，近几年来新药药效研究中多以下列公式计算：
D2=D1×K2／K1×W1/W2
D为药物剂量，K为常数，W为动物体重(kg)(1指人；2指动物。人及不同种类动物的K值不同，人1．6、猴11．2、兔10．1、大鼠9．1、小鼠9．1、鼠9．8、猫9．8。如一例体重为70kg的人，某药剂量为20ug．kg-1．D-1，—只5kg重的猴为53．6 ug．kg-1．D-1，一只10kg重的大为40．4ug．kg-1．D-1，而一只20g重的小鼠为260．6 ug．kg-1．D-1(见表三)人用剂量与不同种类动物间剂量的关系。
导语：注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。我们一起来看看相关的考试内容。
一、概 述
1、注射剂的含义与特点
(1)含义：中药注射剂系指药材经提取纯化后制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。
注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。供静脉滴注用的大体积注射液也称为静脉输液。
(2)特点：①药效迅速，作用可靠②适用于不宜口服的药物制剂③适用于昏迷、不能吞
咽或其他消化系统障碍的患者用药④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。
但是注射使用不便注射时疼痛，使用不当有一定危险性制备过程比较复杂，制剂技术
和设备要求较高。
2、分类：
(1) 按分散系统分：溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射用无菌粉末。
(2) 按给药途径：静脉注射脊椎腔注射肌内注射皮下注射皮内注射。 不同部位给药的
要求：①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量一般为5～10ml，后者多至上千毫升。静脉注射多为水溶液，油溶液，一般混悬液不可用。能导致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。②脊椎腔注射液的渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可肌注，剂量小于5ml。④皮下注射主要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，剂量1～2ml、⑤皮内注射系注射于表皮与真皮之间，习称皮试，剂量在0、2ml以下。
3、质量要求：
(1)无菌 不得含任何活的微生物
(2)无热源
(3)澄明度
(4)pH值 一般4～9，脊椎腔注射5～8。
(5)渗透压 供静脉注射与脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。
(6)安全性 包括刺激性、溶血性、过敏性、急性毒性试验、长期毒性试验等。
(7)稳定性
二、 热原
1、热原的含义、组成与特性
(1)含义：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。
(2)组成：热原是微生物的.一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体外膜之间。
热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，其中脂多糖(LPS)是内毒素的主要成分，具有特强的致热活性。
热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。
2、热原的基本性质：
①耐热性：100℃不会发生热解，180℃加热3～4小时，250℃加热30～45分钟或650℃加热1分钟可杀灭。
②滤过性：热原直径1～5nm之间，一般滤器均可通过。孔径小于1nm的超滤膜可滤除绝大部分热原。
③水溶性：可溶于水，浓缩的水液有乳光。
④不挥发性：本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水中，因此蒸馏水器上安装隔沫装置
⑤被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板可吸附热原
⑥其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。
3、污染热原的途径：溶液中带入，原料中带入，从容器、用具、管道和装置带入制备过程中的污染使用过程中带入。
4、除去热原的方法：
①吸附法②超滤法③离子交换法④凝胶滤过法⑤反渗透法⑥高温法和酸碱法。
5、热原的检查方法
①家兔致热试验法②细菌内毒素检查法：鲎试验法
三、注射剂的溶剂
1、水性溶剂
(1)注射用水：纯化水经蒸馏所得的制药用水，pH值为5、0～7、0。无机盐、重金属、细菌内毒素等检查符合药典。可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为滴眼剂配制的溶剂。
(2) 灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
2、非水性溶剂
某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需制成注射剂时，可选用注射用大豆油、麻油、茶油等作溶剂。
注射用油的质量要求 皂化值为188-195碘值为126-140酸值不大于0、1。
3、注射剂的附加剂 为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。
(1)增加主药溶解度的附加剂： 但应注意供静脉(除另有规定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用的增加主药溶解度的附加剂或乳化剂有普流罗尼克、胆固醇、胆汁等。
(2)帮助主药混悬或乳化的附加剂： 常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠。乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F-68等。
(3)防止主药氧化的附加剂：常用的有：①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等，一般浓度0、1～0、2%②金属离子络合剂，如依地酸二钠或依地酸钠钙等。此外还可采用降低温度、避光、通惰性气体、调节适宜的pH等措施。
(4)调节pH的附加剂 一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液PH应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。
(5)抑制微生物增殖的附加剂 为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过5ml的注射剂加抑菌剂时应特别审慎。常用的抑菌剂有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。
(6)减轻疼痛与刺激的附加剂 常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。
(7)调节渗透压的附加剂 凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。方法有①冰点降低数据法②氯化钠等渗当量法
四、注射剂的质量要求：装量与装量差异检查，可见异物，不溶性微粒，无菌、无热原、澄明度、
渗透压、PH值，安全性、稳定性、有关物质等。
中药注射剂的质量问题及其原因
(1)澄明度问题：①杂质未除尽②pH不适③有效成分的水溶性较小。
(2)刺激性问题：①有效成分本身具刺激性②含有多量杂质：鞣质、钾离子等杂质③药液渗透压和pH不适宜。
(3)疗效不稳定问题
五、 输液剂
1、输液剂的含义：输液剂系指通过静脉滴注用的大体积无菌水溶液或以水为连续相的乳液。一般不小于100ml。有时一次用量在数百毫升以上以至数千毫升，俗称大输液。
输液剂的特点与主要用途有：①及时补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱②可维持血容量以防治休克③调节体液酸碱平衡④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。
2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体类。
输液剂一般采用热压灭菌。
3、质量要求：渗透压可为等渗或偏高渗，不能引起血象的任何变化，不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压物质，输液中不得添加任何抑菌剂。
六、眼用溶液剂
1、含义
系指药材的提取物、药材细粉或药物制成的直接作用于眼部发挥治疗作用的眼用液体药剂。
2、质量要求 其质量要求是：应无菌、澄明适宜的pH(pH6-8)适宜的渗透压(与泪液等渗)适宜的粘度、混悬型滴眼液微粒大小应均匀，且粒径≤50μm。
3、附加剂
①PH调节剂：根据药物的溶解度、稳定性、刺激性来选用适当的缓冲液，常用的有磷酸盐缓冲液，硼酸缓冲液
②渗透压调节剂：渗透压应调整到0、8%～1、2%范围内，常用的调整剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。
③抑菌剂：常用的抑菌剂有氯化苯甲羟胺(0、01～0、02%)，硫柳汞(0、005～0、01%)、苯乙醇(0、5%)，三氯叔丁醇(0、35～0、5%)等。
④粘度调节剂：适当增加滴眼液的黏度，可延长停留时间，降低刺激性。常用的有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡络烷酮。
欢迎分享，转载请注明来源：优选云
微信扫一扫
支付宝扫一扫
