导语：注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。我们一起来看看相关的考试内容。
一、概 述
1、注射剂的含义与特点
(1)含义：中药注射剂系指药材经提取纯化后制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。
注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。供静脉滴注用的大体积注射液也称为静脉输液。
(2)特点：①药效迅速，作用可靠②适用于不宜口服的药物制剂③适用于昏迷、不能吞
咽或其他消化系统障碍的患者用药④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。
但是注射使用不便注射时疼痛，使用不当有一定危险性制备过程比较复杂，制剂技术
和设备要求较高。
2、分类：
(1) 按分散系统分：溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射用无菌粉末。
(2) 按给药途径：静脉注射脊椎腔注射肌内注射皮下注射皮内注射。 不同部位给药的
要求：①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量一般为5～10ml，后者多至上千毫升。静脉注射多为水溶液，油溶液，一般混悬液不可用。能导致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。②脊椎腔注射液的渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可肌注，剂量小于5ml。④皮下注射主要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，剂量1～2ml、⑤皮内注射系注射于表皮与真皮之间，习称皮试，剂量在0、2ml以下。
3、质量要求：
(1)无菌 不得含任何活的微生物
(2)无热源
(3)澄明度
(4)pH值 一般4～9，脊椎腔注射5～8。
(5)渗透压 供静脉注射与脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。
(6)安全性 包括刺激性、溶血性、过敏性、急性毒性试验、长期毒性试验等。
(7)稳定性
二、 热原
1、热原的含义、组成与特性
(1)含义：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。
(2)组成：热原是微生物的.一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体外膜之间。
热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，其中脂多糖(LPS)是内毒素的主要成分，具有特强的致热活性。
热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。
2、热原的基本性质：
①耐热性：100℃不会发生热解，180℃加热3～4小时，250℃加热30～45分钟或650℃加热1分钟可杀灭。
②滤过性：热原直径1～5nm之间，一般滤器均可通过。孔径小于1nm的超滤膜可滤除绝大部分热原。
③水溶性：可溶于水，浓缩的水液有乳光。
④不挥发性：本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水中，因此蒸馏水器上安装隔沫装置
⑤被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板可吸附热原
⑥其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。
3、污染热原的途径：溶液中带入，原料中带入，从容器、用具、管道和装置带入制备过程中的污染使用过程中带入。
4、除去热原的方法：
①吸附法②超滤法③离子交换法④凝胶滤过法⑤反渗透法⑥高温法和酸碱法。
5、热原的检查方法
①家兔致热试验法②细菌内毒素检查法：鲎试验法
三、注射剂的溶剂
1、水性溶剂
(1)注射用水：纯化水经蒸馏所得的制药用水，pH值为5、0～7、0。无机盐、重金属、细菌内毒素等检查符合药典。可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为滴眼剂配制的溶剂。
(2) 灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
2、非水性溶剂
某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需制成注射剂时，可选用注射用大豆油、麻油、茶油等作溶剂。
注射用油的质量要求 皂化值为188-195碘值为126-140酸值不大于0、1。
3、注射剂的附加剂 为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。
(1)增加主药溶解度的附加剂： 但应注意供静脉(除另有规定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用的增加主药溶解度的附加剂或乳化剂有普流罗尼克、胆固醇、胆汁等。
(2)帮助主药混悬或乳化的附加剂： 常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠。乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F-68等。
(3)防止主药氧化的附加剂：常用的有：①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等，一般浓度0、1～0、2%②金属离子络合剂，如依地酸二钠或依地酸钠钙等。此外还可采用降低温度、避光、通惰性气体、调节适宜的pH等措施。
(4)调节pH的附加剂 一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液PH应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。
(5)抑制微生物增殖的附加剂 为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过5ml的注射剂加抑菌剂时应特别审慎。常用的抑菌剂有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。
(6)减轻疼痛与刺激的附加剂 常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。
(7)调节渗透压的附加剂 凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。方法有①冰点降低数据法②氯化钠等渗当量法
四、注射剂的质量要求：装量与装量差异检查，可见异物，不溶性微粒，无菌、无热原、澄明度、
渗透压、PH值，安全性、稳定性、有关物质等。
中药注射剂的质量问题及其原因
(1)澄明度问题：①杂质未除尽②pH不适③有效成分的水溶性较小。
(2)刺激性问题：①有效成分本身具刺激性②含有多量杂质：鞣质、钾离子等杂质③药液渗透压和pH不适宜。
(3)疗效不稳定问题
五、 输液剂
1、输液剂的含义：输液剂系指通过静脉滴注用的大体积无菌水溶液或以水为连续相的乳液。一般不小于100ml。有时一次用量在数百毫升以上以至数千毫升，俗称大输液。
输液剂的特点与主要用途有：①及时补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱②可维持血容量以防治休克③调节体液酸碱平衡④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。
2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体类。
输液剂一般采用热压灭菌。
3、质量要求：渗透压可为等渗或偏高渗，不能引起血象的任何变化，不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压物质，输液中不得添加任何抑菌剂。
六、眼用溶液剂
1、含义
系指药材的提取物、药材细粉或药物制成的直接作用于眼部发挥治疗作用的眼用液体药剂。
2、质量要求 其质量要求是：应无菌、澄明适宜的pH(pH6-8)适宜的渗透压(与泪液等渗)适宜的粘度、混悬型滴眼液微粒大小应均匀，且粒径≤50μm。
3、附加剂
①PH调节剂：根据药物的溶解度、稳定性、刺激性来选用适当的缓冲液，常用的有磷酸盐缓冲液，硼酸缓冲液
②渗透压调节剂：渗透压应调整到0、8%～1、2%范围内，常用的调整剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。
③抑菌剂：常用的抑菌剂有氯化苯甲羟胺(0、01～0、02%)，硫柳汞(0、005～0、01%)、苯乙醇(0、5%)，三氯叔丁醇(0、35～0、5%)等。
④粘度调节剂：适当增加滴眼液的黏度，可延长停留时间，降低刺激性。常用的有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡络烷酮。
不同疾病对氨基酸的需求是不同的，如创伤状态下谷氨酰胺的需要量明显增加，肝病则应增加支链氨基酸，肾功能不良则以提供必需氨基酸为主。复方氨基酸注射液根据其作用及用途分为营养型与治疗型，治疗型复方氨基酸根据其特殊纽方及临床用途又分为肝病用氨基酸、肾病用氨基酸、创伤用氨基酸制剂。复方氨基酸的区别分为：1.浓度；2.含氮量；3.氨基酸种类；4.必需氨基酸与非必需氨基酸的比值（EAA/NEAA），支链氨基酸（BCAA含量）；5.是否含有葡萄糖和木糖醇；6.无机盐种类含量
复方氨基酸注射液（18AA）是指含有合成人体蛋白质所需的18种必需和非必需氨基酸，能维持营养不良患者的正氮平衡。它分为18AA, 18AA-I, 18AA-II, 18AA-III, 18AA-IV, 18AA-V，18AA-N。其中：
用于补充营养的平衡型氨基酸制剂为18AA, 18AA-I, 18AA-II, 18AA-III, 18AA-IV, 18AA-V；
用于肾病氨基酸制剂为18AA-N（即18AA-Ⅶ）、9AA；
用于创伤的氨基酸制剂为18-B；15-HBC；
小儿氨基酸注射液为小儿复方氨基酸注射液18AA-I, 18AA-II。
（一）补充营养的平衡型氨基酸制剂
1. 复方氨基酸注射液(18AA)
有5%和12%两种浓度，其抗氧化剂为亚硫酸氢钠。
5%浓度 200ml:10g(总氨基酸)； 12%浓度 200ml:7.5g(总氨基酸)
5%浓度250ml:12.5g(总氨基酸)；12%浓度250ml:30g(总氨基酸)
5%浓度500ml:25g(总氨基酸)； 12%浓度500ml:60g(总氨基酸)
2.复方氨基酸注射液(18AA-I)
该氨基酸没有L-胱氨酸而是L-半胱氨酸，含有无机盐。不含有过量的甘氨酸，可避免发生高氨血症。其L-赖氨酸为盐酸盐
250ml:17.5g (总氨基酸) ；500ml:35g(总氨基酸)
3. 复方氨基酸注射液(18AA-II)
分为5%，8.5%，11.4%三种浓度；其L-赖氨酸为醋酸盐
5%浓度 250ml:12.5g(总氨基酸)， 含氮量1.975克
8.5%浓度250ml:21.25g(总氨基酸) 含氮量3.5克
11.4%浓度 250ml:28.5g(总氨基酸)含氮量4.5克
5%浓度 500ml:25g(总氨基酸) 含氮量3.95克
8.5%浓度500ml:42.5g(总氨基酸)含氮量7克
11.4%浓度 500ml:57g(总氨基酸) 含氮量9克
4. 复方氨基酸注射液(18AA-III)
必需氨基酸（EAA）与非必需氨基酸(NEAA)比值为1.09：1
规格：250ml:25.90g(总氨基酸)；500ml:51.80g(总氨基酸)
5. 复方氨基酸注射液(18AA-Ⅳ)
本品含有葡萄糖，但对糖尿病患者应慎用；L-赖氨酸为醋酸盐；与其他不同其L-色氨酸为N-乙酰基，
规格3.4%浓度250ml:8.7g(总氨基酸)；500ml:17.4g(总氨基酸)
6. 复方氨基酸注射液（18AA-Ⅴ）
本品含有木糖醇，并含有多种氨基酸的盐酸盐，大量输液注时可能导致酸碱失衡。木糖醇的输入量一日不得高于100g。
必需氨基酸（EAA）与非必需氨基酸(NEAA)比值为1.04：1
本品含有38mmol/L的钠离子，46mmol/L氯离子，大剂量用药或电解质合并使用注意监测血清电解质。
100ml:3.224g(总氨基酸)与5g木糖醇
3．2%浓度250ml:8.06g(总氨基酸)与12.5g木糖醇（我院有为悦康诺喜）； 500ml:16.12g(总氨基酸)与25g木糖醇
（二）用于肾病氨基酸制剂
复方氨基酸注射液(18AA-N) 规格： 200ml:12.250g(总氨基酸) 含氮量为1.62g
必需氨基酸（EAA）与非必需氨基酸(NEAA)比值为3.22：1；游离氨基酸总量为59.0g/L
（三）用于创伤的氨基酸制剂
复方氨基酸注射液(18-B ) 以前为（18AA-Ⅶ）规格：200ml:20.650g(总氨基酸) 含氮量为3.04 g必需氨基酸（EAA）与非必需氨基酸(NEAA)比值为1.7：1 游离氨基酸总量为100.35g/L
（四）用于各种应激状态及危重患者的氨基酸注射液
复方氨基酸注射液(15-HBC）：250ml: 17.25g (总氨基酸)：这类氨基酸的组方特点：含高浓度的支链氨基酸。1. 危重患者、应激状态患者肝功均受到不同程度损害，表现为芳香族氨基酸水平增高，支链氨基酸水平相对下降，造成氨基酸失衡，营养紊乱。补充外源性BCAA成为必要。2. 在严重创伤（手术）时，骨骼肌蛋白分解成为氨基酸的主要来源，尤其表现为丙氨酸和支链氨基酸的消耗。因此补充外源性BCAA成为纠正负氮平衡、促进骨骼肌蛋白合成的重要手段。
（五）小儿用氨基酸注射液
小儿复方氨基酸注射液(18AA-I)
100ml:6.74g(总氨基酸)； 250ml:16.85g(总氨基酸)
小儿复方氨基酸注射液(18AA-II) 100ml:6.0g(总氨基酸)
不能，按照国家卫计委最新政策规定，从2016年元月1日起。居（村）委会卫生室，高级中学以下的学校医务室，都无权打吊瓶。
输液（Infusion），或大容量注射液，是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，一次给药在100ml以上。它是注射剂的一个分支，通常包装在玻璃或塑料的输液瓶或袋中，不含抑菌剂。使用时通过输液器调整滴速，持续而稳定地将药物输入体内。
根据临床需要和输液本身的性质，输液具有以下特点：
1、输液量大，对热原、澄清度、无菌性、pH值、渗透压等要求比小体积注射更严格。pH值接近体液的pH值，以免酸碱过多。
2、输液一般包装在密封的中性硬玻璃瓶和轻型特殊塑料瓶或袋。输注量一般在100ml以上，最大为1000ml。广泛应用于危重病人的抢救和治疗。
3、输液不能用悬浮液和油溶液，一般做成澄清溶液，大多静脉输液。
4、输注，特别是某些血容量扩张剂，如右旋糖酐注射液，需要一定的胶体、比重、粘度、滞留等血液流变学特性，以增加血浆容量。
5、输液以水为溶剂，不添加任何抑菌剂。从配制到灭菌应控制在4小时内。
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