【答案解析】本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量静脉滴注引起中毒时,可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用,但是可提供四氢叶酸,与甲氨蝶呤合用可以降低毒性,不降低抗肿瘤活性。故选C答案。
目录1 拼音2 英文参考3 酮洛芬药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源(名称)、含量(效价)3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色3.7.2 有关物质3.7.3 干燥失重3.7.4 炽灼残渣3.7.5 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 酮洛芬说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 优布芬的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 酮洛芬的药理作用4.7 酮洛芬的药代动力学4.8 酮洛芬的适应证4.9 酮洛芬的禁忌证4.10 注意事项4.11 酮洛芬的不良反应4.12 酮洛芬的用法用量4.13 优布芬与其它药物的相互作用4.14 专家点评 这是一个重定向条目,共享了酮洛芬的内容。为方便阅读,下文中的 酮洛芬 已经自动替换为 优布芬 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音yōu bù fēn
2 英文参考Ketoprofen
3 优布芬药典标准3.1 品名3.1.1 中文名优布芬
3.1.2 汉语拼音Tongluofen
3.1.3 英文名Ketoprofen
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C16H14O3 254.29
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为α甲基3苯甲酰基苯乙酸。按干燥品计算,含C16H14O3不得少于98.5%。
3.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
本品在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为93~96℃。
3.6 鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橙色沉淀。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》517图)一致。
3.7 检查3.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加甲醇25ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液10ml加水10ml制成的对照液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
3.7.2 有关物质取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用丙酮稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为对照溶液(1);再精密量取供试品溶液适量,用丙酮稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液(2)。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以甲苯-异丙醚-甲酸(70:30:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)的主斑点比较,不得更深;深于对照溶液(2)主斑点的杂质斑点,不得多于3个。
3.7.3 干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.4 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.5 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)25ml溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.43mg的C16H14O3。
3.9 类别消炎镇痛药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂(1)优布芬肠溶胶囊 (2)优布芬搽剂
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 优布芬说明书4.1 药品名称优布芬
4.2 英文名称Ketoprofen ,Profenide, Capisten, Orudis, SR200, RP19583, PROFENID
4.3 优布芬的别名酮基布洛芬;凯托洛芬;去痛炎;奥鲁地;苯酮苯丙酸;间苯氢化阿托酸;洛恩;欧露维;普菲尼德;苏扶伦;酮基布洛芬;酮洛芬;优洛芬;酪洛芬;Alrheumat;Alrheumum;Capisten;Ketonal;Ketoprofenum
4.4 分类神经系统药物 >解热镇痛药 >其他
4.5 剂型1.丸剂:50mg;
2.胶囊:50mg;
3.胃溶胶囊:50mg;
4.肠溶片剂:每片50mg;
5.缓释片剂:每片75mg;
6.控释胶囊:200mg;
7.注射剂(钠盐):50mg(2ml);
8.贴剂(基多托):30mg;
9.凝胶:2.5%,50g,60g,3%,10g。
4.6 优布芬的药理作用优布芬为芳香基丙酸衍生物,属非甾体类抗炎药,适应证与布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬强,不良反应亦较多。除抑制环氧酶外,优布芬尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位的痛觉。优布芬用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的疗效。优布芬尚有一定的中枢性镇痛作用。其解热作用比吲哚美辛强4倍,比阿司匹林强100倍,消炎镇痛作用比布洛芬强。且不良反应更小,毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用,对炎症风湿病尤为有效。
4.7 优布芬的药代动力学优布芬口服自胃肠道吸收,可广泛分布全身组织,尤以骨、关节腔等为高。可透过血脑脊液屏障,胎盘屏障,亦可进入乳汁。在肝脏中代谢,主要以葡萄糖醛酸结合形式自尿中排泄。给药后24h自尿中排泄率约为30%~90%。健康成年人单次口服优布芬片剂100mg,tmax2.25h,Cmax10.5μg/ml,t1/23.0h,CL每分钟89.3ml;患者口服50mg,tmax1.6h,Cmax2.58mg/L,t1/21.82h,CL每小时4.84L。健康成年人单次口服优布芬胶囊25mg,t1/22.73h,CL每小时6.26L;患者口服50mg,tmax1.1h,Cmax2.31mg/L,t1/22.63h。肌内注射或直肠给药吸收良好。皮肤局部应用仅吸收少量。
4.8 优布芬的适应证1.慢性类风湿性、风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、痛风、肩关节周围炎、坐骨神经痛、急性上呼吸道炎。
2.外伤及术后的镇痛、消炎。
3.带状疱疹,多形浸出性红斑、结节性红斑等症。用于外伤(扭伤、腱鞘炎、水肿、挫伤)及疼痛的短期治疗。
4.9 优布芬的禁忌证1.对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者。
2.有支气管哮喘或变态反应病史者。
3.活动性消化道溃疡或有消化道溃疡复发史者。
4.慢性消化不良。
5.严重肾功能障碍。
6.妊娠及哺乳妇女避免使用。
4.10 注意事项1.(1)心功能不全、高血压(因用药后可致水潴留、水肿)。(2)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)。因用药后出血时间延长,出血倾向加重。(3)肝肾疾病。(4)使用宫内避孕器的妇女。建议避免在妊娠期用药。
2.优布芬治疗关节炎.用药几天至1周可见效,达最大疗效需连续用药2周。
3.为了减少胃肠道 *** ,可与食物或抗酸药同用(或饭后服用),应整个胶丸吞服。对急需止痛患者,可于进食前30min或进食后2h服药,但需与含镁或铝的抗酸药同用。
4.长期用药时应定期随诊。一旦出现胃肠出血,肝肾功能损害,视力障碍、精神异常(幻觉、嗜睡、神情呆滞等)、血象异常及过敏反应等异常情况,应停药并做相应处理。
5.使用栓剂可产生局部直肠 *** 。优布芬肌内注射可引起严重的局部疼痛,不宜肌内注射。
6.优布芬用于肝硬化患者时尤应慎重,因血中游离的药物(未结合药物)浓度可升高。必要时可用最小有效量,并密切监测。
7.药物过量:急性中毒后,症状大多数仅限于嗜睡、腹痛、呕吐,但应注意丙酸类衍生物过量而引起的低血压、支气管痉挛和胃肠道出血。紧急处理包括催吐和洗胃,口服药用炭、抗酸药或(和)利尿药,并监测患者的情况及应用其他支持疗法。
4.11 优布芬的不良反应优布芬不良反应与布洛芬相似,但较轻,一般易耐受。常见有胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等。偶见粒细胞减少、再生不良性贫血。尚有发生皮疹、水肿、肾功能损害等。少数人出现嗜睡、心悸、出汗、皮肤瘙痒等。超剂量长期应用后罕见诱发消化性溃疡并出血。
4.12 优布芬的用法用量1.口服:每次50mg,每天3~4次;或开始每次100mg,每天3次,以后改为每天2次。为避免对胃肠道 *** ,应饭后或饭间整个胶丸或整片吞服。
2.外用:每天于患处涂抹2次,涂药后轻轻 *** ,以确保药物渗透进皮肤。也可应用封包。控释制剂每天仅需服1次。口服或直肠用药,每天总剂量不应超过200mg。
3.肌内注射:50mg/次。
4.13 药物相互作用优布芬与维拉帕米、硝苯地平联合应用,可使后者的血药浓度升高。优布芬可增加地高辛的血药浓度,应用时注意调整后者剂量。优布芬可增强降糖药的作用,联合应用调整后者的剂量。与抗高血压药合用,可降低后者的降压疗效。丙磺舒可延迟优布芬的排出,增加毒性,不宜同用。与阿司匹林或其他水杨酸类药物合用,可降低优布芬的血浆蛋白结合率,禁与上述药物合用。与对乙酰氨基酚长期联合应用,可增加对肾脏的毒性。优布芬可降低甲氨蝶呤的排泄,增加其血药浓度,不宜与大剂量的甲氨蝶呤联合应用,应注意观察甲氨蝶呤的血药浓度和毒性。与双香豆素、肝素等抗凝血药物合用,可增加出血的危险。华法林与优布芬合用可增加患者的出血倾向,故两者不宜合用。氢氯噻嗪与优布芬合用可减少尿钾和氯的分泌,并且可导致肾血流减少而出现肾衰的可能。
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