烷化剂可分为以下几类:氮芥及其衍生物类(双氯乙胺类)、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等。
烷化剂是一类化学性质高度活泼的化合物,属于细胞毒类药物,又称生物烷化剂,在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物;
进而与细胞中的生物大分子(如DNA、RNA、酶等)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,导致肿瘤细胞死亡,抗肿瘤活性强。
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扩展资料:作用机制
此类药物作用机制相似,可产生高活性的烷化基团。烷化基团化学性质活泼,可与生物大分子发生反应,从而影响核酸、蛋白质的结构和功能,产生DNA链内和链间的交叉连接,干扰转录和复制。
还能使核苷酸发生配对错误,使细胞的分裂增殖受到抑制或引起细胞死亡。
烷化剂是细胞周期非特异性药物,能杀伤静息期和分裂中的细胞,但大多数药物对增殖细胞的活力更强。
参考资料:/baike.baidu.com/item/%E7%83%B7%E5%8C%96%E5%89%82/3452589?fr=aladdin#2"target="_blank"title="百度百科---烷化剂">百度百科---烷化剂
烷化剂属于细胞毒类药物,又称生物烷化剂(BioalkylatingAgengts),在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与细胞中的生物大分子(DNA,RNA,酶)中含有丰富电子的基团(如氨基,巯基,羟基,羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,导致肿瘤细胞死亡,抗肿瘤活性强。但是这类药物在抑制增生活跃的肿瘤细胞的同时,对增生较快的正常细胞例如骨髓细胞,肠上皮细胞等也同样产生抑制,有较严重的毒副作用,例如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等,临床上多采用合并用药。烷化剂按化学结构可分为:氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。生物烷化剂为抗肿瘤药物的一种,包括盐酸氮芥、还磷酰胺、卡莫司丁、白消安和顺柏等。这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物。
进而与生物大分子(如DNA\RNA\或某些重要的酶类等)中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是指可引起生物发生烷化作用的制剂。
为抗肿瘤药物的一种,包括盐酸氮芥、还磷酰胺、卡莫司丁、白消安和顺柏等。
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