瑞格列奈片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：瑞格列奈片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：瑞格列奈片

曾用名：

商品名：

英文名：Repaglinide Tablets

汉语拼音：Ruiɡelienai Piɑn

本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)2乙氧基4{2[(3甲基1(2(1哌啶基)苯基)丁基)氨基]2氧代乙基}苯甲酸。

结构式：

分子式：

分子量：

【性状】

本品为白色或类白色药片。

【药理毒理】

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛b细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，b细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

【药代动力学】

据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。

【适应症】

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

【用法用量】

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。

请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。

最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。

对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

【不良反应】

1．低血糖 这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。

2．视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。

3．胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。

4．肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因酶指标升高而停止治疗的病人极少。

5．过敏反应 可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

【禁忌】

1．已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者

2．1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）。

3．伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。

4．妊娠或哺乳妇女。

5．8岁以下儿童。

6．严重肾功能或肝功能不全的患者。

7．与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

【注意事项】

1．肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。

2．同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。

3．与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。

4．在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。

5．瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。

6．患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。故12岁以下儿童禁用。

【老年患者用药】

瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。

【药物相互作用】

1．下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性b受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。b 受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。

2．下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。

3．瑞格列奈片不影响地高辛、茶堿和法华令的药代动力学特性，西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性。

4．体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用。

【药物过量】

【规格】

0.5mg

【贮藏】

避光，室温下密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

吗丁啉/多潘立酮片 商品编码： A19812294431 商品规格： 10mg*30片 批准文号： 国药准字H10910003 生产企业： 西安杨森制药有限公司 处方类型： 本品为非处方药。 【成份】 本品每片含主要成份多潘立酮10毫克，辅料为淀粉、氢化植物油、含水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠。 【性状】 本品为白色片。 【 作用类别 】 本品为胃肠促动力药类非处方药药品。 【适应症】 用于消化不良，腹胀、嗳气、恶心、呕吐 【规格】 10mg*30片 【 用法用量 】 口服。成人一次1片，一日2-3次，饭前15-30分钟服。 【 不良反应 】 1.偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。 2.有时血清泌乳素水平会升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停药后即可恢复正常。 3.罕见情况下出现闭经。 4.极罕见情况下出现锥体外系副作用（如流涎、手颤抖等），这些症状在停药后即可自行完全恢复。 【禁忌】 本品禁用于以下情况: 1.己知对多潘立酮或本品任一成份过敏者. 2.增加胃动力有可能产生危险时,例如:胃肠道出血,机械性梗阻,穿孔. 3.分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤),嗜铬细胞瘤,乳癌患者. 4.与酮康唑口服制剂合用. 【 注意事项 】 1.对本品过敏者禁用。 2.嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、肠胃出血等疾病患者禁用。 3.孕妇慎用。 4.心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。 5.本品含有乳糖,可能不适用于乳糖不耐受,半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者. 6.婴幼儿神经方面的副作用十分罕见.由于婴幼儿代谢和血脑屏障的功能尚未发育完全,其神经方面副作用的发生率比小儿高.因此,建议对新生儿、婴幼儿和小儿应准确制定用药剂量,并严格尊循.药物过量可能会导致神经方面的副作用,但也应考虑其它诱因.建议儿童使用多潘立酮混悬液. 7.当抗酸剂或抑制胃酸分秘药物与本品合用时,前两类药不能在饭前服用,应于饭后服用,即不宜与本品同时服用. 8.由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用. 9.严重肾功能不全(血清肌酐>6mg/100ml即0.6mmol/l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时,但其血药浓度低于健康志愿者.由于经肾脏排泄的原形药物极少,因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量.但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程序将服药频率减为每日1-2次,同时剂量酌减. 10.如服用过量或出现严重不良反应，请立即就医。 11.当药品性状发生改变时禁止使用。 12.请将此药品放在儿童不能接触的地方。 【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 孕妇:本品用于孕妇的经验有限.在一项用大鼠进行的研究中,在对母体产生毒性的较高剂量(人体推荐剂量的40倍)下,多潘立酮显示了生殖毒性.但尚不清楚其对人体的潜在危害.因此,对于孕妇,只有在权衡利弊后,才可谨慎使用本品. 哺乳期:哺乳期妇女乳汁中多潘立酮的浓度为其相应血浆浓度的10-50%,但乳汁中不会超过10ng/ml.哺乳期妇女在服用本品达最高推荐剂量时,乳汁中多潘立酮的总量低于7μg/日,尚不知是否会对新生儿产生危害.因此哺乳期妇女服用本品时,建议不要哺乳. 【 儿童用药 】 【 老年用药 】 【药物相互作用】 .抗胆碱能药品如痛痉平，溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等会减弱本品的作用，不宜同时服用。 2.本品与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时，会使这些药物的吸收率增加。 3.抗酸剂和抑制分秘药物会降低多潘立酮的口服生物利用度,不宜与本品同时服用. 4.多潘立酮主要经CYP3A4酶代谢.体外试验的资料表明,与显著抑制CYP3A4酶的药物合用会导致多潘立酮的血药浓度增加. CYP3A4酶抑制剂举例如下: .唑类抗真菌药物 .大环内酯类抗生素 .HIV蛋白酶抑制剂 .奈法唑酮一项利用健康志愿者进行的与酮康唑口服制剂合用的试验中,酮康唑会显著抑制由CYP3A4介导的多潘立酮的首过效应,而导至多潘立酮稳态时的Cmax和AUC增加3倍. 在多潘立酮-酮康唑相互作用试验中,观察到多潘立酮(10mg/次,4次/日)与酮康唑(200mg/次,2次/日)合用会使QT间期增加10-20毫秒.多潘立酮单用(10mg/次,4次/日)时,未发现此现象.尚不清楚此两药的合用造成的QT间期延长的机理,且多潘立酮的药代动力学资料也无法解释这一现象. 在另一利用健康志愿者进行的重复剂量研究中,多潘立酮单药治疗剂量达40mg/次,4次/日(每日160mg,2倍于最高日剂量)时,亦未观察到QT间期的显著变化.此研究中的多潘立酮血浆浓度与前一项多潘立酮-酮康唑相互作用研究中的多潘立酮血浆浓度相近. 5.由于多潘立酮具有促进胃动力作用,因此理论上会影响合并使用的口服药品的吸收.尤其是缓释或肠衣制剂.本品与地高辛合用时会使后者的吸收减少. 6.多潘立酮不增强神经安定剂的作用. 7.多潘立酮会减少多巴胺能激动剂(如溴隐亭,左旋多巴)外周副作用,如消化道症状、恶心及呕吐,但不会拮抗其中抠作用. 8.如正在服用其它药品,使用本品前请咨询医师或药师. 【 药物过量 】 【 药物毒理 】 本品直接作用于胃肠壁，可增加胃肠道的蠕动和张力，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐。本品不易透过血脑屏障。 【 药代动力学 】 【贮藏】 遮光，密闭保存。 【包装】 30片，铝塑泡罩板包装 【有效期】 5年

《西药综》每日一练-2020天津医考执业药师

313.患者Hp(+)，采用了PPI、克拉霉素、甲硝唑、铋剂的治疗方案。关于该患者用药指导的说法，正确的是

A.质子泵抑制剂餐后服用 B.甲硝唑餐后服用

C.铋剂餐后服用 D.甲硝唑餐前服用

E.铋剂餐中服用

314.在服用PPI、拉霉素、甲硝唑、铋剂等药物时，下列注意事项中错误的是

A.服药期间及停药一周内，避免饮用含酒精饮品

B.服药时避免与钙片同服，以免影响药物作用

C.用牛奶服药，减少对胃肠道的刺激

D.服药期间，可能会发生便秘

E.服药期间，大便颜色可能变成黑色

315.饮用含葡萄柚汁的饮料影响一些药物的药动学的机制是

A.抑制CYPIA2 B.诱导CYP3A4

C.抑制CYP2C9 D.抑制CYP3A4

E.诱导CYP2C19

316.在适宜餐前服用的药物中，不是期望药物迅速转运到肠道中的是

A.降糖药 B.抗生素

C.鞣酸蛋白 D.双膦酸盐

E.氢氧化铝等胃黏膜保护药

317.人体肾上腺皮质激素的分泌率最高出现的时间在

A.夜间4时 B.早晨6时

C.上午8时 D.上午11时

E.夜间12时

318.应用雷托那韦等蛋白酶抑制剂后，需要多饮水的主要机制是

A.患者伴血容量较低

B.减小用药部位刺激性

C.加快排泄，减小肾毒性

D.防止形成尿道结石或肾结石

E.缓解利尿、胆汁过度分泌和腹泻等副作用

319.服用甲硝唑、头孢曲松、氯丙嗪等应禁酒主要原因是

A.易出现低血糖症状

B.加重胃肠黏膜的刺激

C.乙醇增强镇静药作用

D.干扰胆碱的合成而增加神经毒性

E.干扰乙醇氧化过程(抑制乙醛脱氢酶)

320.在治疗痛风时，应用排尿酸药的过程中应多饮水，一日尿量宜保持在

A.500ml以上 B.1000ml以上

C.1500ml以上 D.2000ml以上

E.2500ml以上

二、配伍选择题

[321～323]

A.泡腾片 B.舌下片

C.咀嚼片 D.分散片

E.缓释片

321.不能直接服用或口服

322.服用后30分钟内不得进食或饮水

323.整片吞服、不要咀嚼或掰碎服用

[324～326]

A.清晨 B.餐前

C.餐中 D.餐后

E.睡前

324.格列齐特片的适宜服药时间是

325.阿卡波糖片的适宜服药时间是

326.比沙可啶片的适宜服药时间是

「参考答案及解析」 

313【答案】B。解析：本题考查胃溃疡四联疗法服药时间。质子泵抑制剂和铋剂应该餐前服用，克拉霉素、甲硝唑由于其胃肠道反应应该餐后服用。故此题选B。

314【答案】C。解析：服用铋剂期间不宜用牛奶送服。

315【答案】D。解析：抑制CYP3A4，增加钙通道阻滞剂(维拉帕米、地平类)免疫抑制剂(环孢素)、他汀类降脂药、镇静催眠药(三唑仑、地西泮)等生物利用度。

316【答案】E。解析：胃粘膜保护药可在胃黏膜上形成一层牢固的保护膜，增强胃黏膜的屏障保护作用，因此对消化性溃疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。同时由于胶体铋剂可杀灭幽门螺杆菌，有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。

317【答案】C。解析：本题考查人体肾上腺皮质激素的分泌率最高出现的时间。人体肾上腺皮质激素分泌呈现日节律波动。夜间12时分泌最低。上午8时(7～10时)为分泌高峰期。上午8时(C)给予肾上腺皮质激素类药物对患者生理状态影响最小。

318【答案】D。解析：在艾滋病联合治疗中，蛋白酶抑制剂中的利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、安普那韦、洛匹那韦等，多数可引起尿道结石或肾结石，所以在治疗期间应确保足够的水化，为避免结石的发生，宜增加每日进水量，一日须饮水在2000ml以上。

319【答案】E。解析：因为这些药能抑制乙醛脱氢酶而干扰乙醇氧化，加强乙醇的作用，从而使服用者出现面部潮红、头痛眩晕、腹部疼痛、恶心呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡幻觉等症状。由于药物进入体内后，代谢排泄需要一定的时间，所以不仅在用药期间，甚至在停药一周之内，患者都不应接触含有酒精的饮料。

320【答案】D。解析：应用排尿酸药苯溴马隆、丙磺舒、别嘌醇的过程中应多饮水，一日保持尿量在2000ml以上，同时应碱化尿液，使pH保持在6.0以上，以防止尿酸在排出过程中在泌尿道沉积形成结石。

二、配伍选择题

[321～323]【答案】ABE。

[324～326]【答案】BCE。解析：本题考查药物的服用时间。降糖药可使血药峰值提前，一般餐前服用个别降糖药减少对胃肠道的刺激，餐中服用，如阿卡波糖、二甲双胍、格列美脲比沙可啶片为缓泻药，所以为睡前服用。

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