阿兹夫定是什么

阿兹夫定片是我国自主研发的口服小分子抗病毒药物，属于新型核苷类辅助蛋白Vif和逆转录酶抑制剂，也是首个上述双靶点抗艾滋病病毒（HIV-1） 药物。

阿兹夫定（Azvudine），又称阿滋福啶，由常俊标教授发明，河南真实生物科技有限公司、郑州大学、河南师范大学、河南省科学院高新技术研究中心共同研发。它是一种艾滋病毒逆转录酶（RT）抑制剂，属世界先进、国内首创的新一代治疗艾滋病药物。

用于治疗艾滋病：与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，用于治疗高病毒载量（HIV-1 RNA≥100000 copies/ml）的成年HIV-1感染患者。

阿兹夫定为人工合成的核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为有活性的5’-三磷酸盐代谢物（阿兹夫定三磷酸盐）；后者能抑制重组HIV逆转录酶活性，导致病毒DNA链合成中止。

阿兹夫定常与哪些药物一起使用?用于治疗艾滋病时，需与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用。

目前在全世界范围内仍缺乏根治HIV感染的有效药物。为着患者生命着想，医学界积极寻找各种可行手段。现阶段的治疗目标是：最大限度和持久的降低病毒载量获得免疫功能重建和维持免疫功能提高生活质量降低HIV相关的发病率和死亡率。

本病的治疗强调综合治疗，包括：一般治疗、抗病毒治疗、恢复或改善免疫功能的治疗及机会性感染和恶性肿瘤的治疗。

1.一般治疗

根据获得性免疫缺陷综合征的传播特点，一般的接触是不会传染获得性免疫缺陷综合征的。因此，对HIV感染者或获得性免疫缺陷综合征患者均无须隔离治疗。对无症状HIV感染者，可保持正常的工作和生活。但应进行病原治疗，并密切监测病情的变化。对获得性免疫缺陷综合征前期或获得性免疫缺陷综合征患者，应根据病情卧床休息，给予高热量、多维生素饮食。不能进食者，应静脉输液补充营养。加强支持疗法，包括输血及营养支持疗法，维持水及电解质平衡。

药物治疗

1.抗病毒药物治疗

抗病毒治疗是获得性免疫缺陷综合征治疗的关键。随着HIV蛋白酶抑制剂的出现，乃出现高效抗反转录病毒联合疗法(highlyaCTiveanti-retroviraltherapy，HAART)的应用，大大提高了抗HIV的疗效，显著改善了获得性免疫缺陷综合征患者的生活质量和预后，使获得性免疫缺陷综合征的治疗前进了一大步。

(1)主要的抗病毒药物：

目前已获批准进入市场的抗HIV的抗病毒药物已有16种，主要有三大类：核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂。下面就常用的品种作简要介绍。

①核苷类反转录酶抑制剂

(nucleosidereversetranscriptaseinhibitors，NRTIs)：此类药物能选择性与HIV反转录酶结合，并掺入延长的DNA链中，使DNA链延长中止，从而抑制HIV的复制和转录。此类药物包括：

A.齐多夫定(zidovudine，ZDV，AZT)：与其他抗-逆转录病毒药物联合使用。在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。常用剂量200mg，3次/d，或300mg，2次/d。主要不良反应是骨髓抑制，引起贫血或粒细胞减少。其他副作用有肌炎、头痛、恶心、呕吐等。此药已有国产。

B.二脱氧胞苷(双脱氧胞苷，ddc)：0.75mg，3次/d。主要用于不能耐受AZT治疗的艾滋病及艾滋相关综合征(ARC)患者，经本品治疗后，可降低血清P24抗原水平并使CD4 T细胞增高。与AZT合用对HIV有相加或协同作用，并可阻止耐药病毒株的出现及减少毒性反应。适用于成人和儿童的艾滋病和艾滋病相关综合征。主要副作用有周围神经炎及胃炎等，但无骨髓抑制作用。目前较少应用。

C.地丹诺辛(双脱氧肌苷，ddi)：200mg，2次/d。体重60kg以下者，125mg，2次/d。主要副作用有周围神经炎及胰腺炎等，可有恶心、腹泻等消化道症状，也无骨髓抑制作用。国内有散剂生产。

D.司坦夫定(stavudine，D4T)：司他夫定是胸苷核苷类似物，可抑制HIV病毒在人体细胞内的复制。司他夫定通过细胞激酶磷酸化，形成司他夫定的三磷酸盐而发挥抗病毒活性。30～40mg，2次/d。不良反应较少，部分患者可有周围神经炎。有国产。

E.拉米夫定(lamivudine，3TC)：拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和&BEta的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。150mg/d，2次/d。该药耐受性好，无明显不良反应。国内有供应。

F.阿巴卡韦(ABacavir，ABC)：治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，禁用于晚期肾病、肝损害患者中性粒细胞数<0.75x109/L，或血红蛋白<7.5g/dL的病人。成人300mg，2次/d。

G.齐多夫定/拉米夫定(双肽芝)：为ZDV与3TC的合剂，每片含ZDV300mg，3TC150mg，1片/次，2次/d。

H.三协唯(trizivir)：为ZDV，3TC与abc的合剂。不良反应有：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、皮疹、发热、不适、疲劳、中性粒细胞和白细胞减少。

阿兹夫定分子式为C9H11FN6O4。

阿兹夫定是由河南师范大学、郑州大学和河南省分析测试研究中心研制的治疗艾滋病新药，由郑州大学的常俊标教授率领团队研制成功，它是一种艾滋病毒逆转录酶抑制剂，属世界先进、国内首创的新一代治疗艾滋病药物。阿兹夫定片成为国内首款自主研发的口服小分子新冠治疗药物，需要在医生的指导下使用。

临床前研究表明，相对现有的抗艾滋病药物，阿兹夫定能更有效地针对变异的艾滋病病毒发挥阻断作用，具有低耐药性和高疗效的显著优点。

产品优势：

1、服用量小。目前（2013年）治疗艾滋病的药物一般每天需要用100～200毫克，而阿兹夫定每天只需要1毫克。

2、国际创新药物。目前（2013年）中国使用的药物都是经过国外允许可以在中国生产的仿制药，而阿兹夫定属于国际上创新的药物，其国际专利通过PCT进入美国、欧洲、日本等国家和地区。

3、节省药费。因为药品研制成本相比国外较低，阿兹夫定能使艾滋病患者每年的治疗费用大幅度降低。

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