布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
适应症
1.轻到中度的偏头痛发作期的治疗，偏头痛的预防性治疗。
2.慢性发作性偏侧头痛的治疗。
3.奋力性和月经性头痛的治疗。
4.其他:包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等关节和肌肉病变。
药理
1 药效学
1.1 布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明，可能作用于炎症组织局部，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制，使组织局部的痛觉冲动减少，痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。
2 药动学
2.1 口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg，血药浓度为22~27μg/ml，用量400mg时为23~45μg/ml，用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。该品在肝内代谢，60~90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。
鸦片（英语 opium 阿拉伯语 Afyūm），又叫阿片，俗称大烟，源于罂粟植物蒴果，其所含主要生物碱是吗啡。鸦片因产地不同，呈黑色或褐色；有氨味或陈旧尿味，味苦，气味强烈。生鸦片经烧煮和发酵，可制成精制鸦片，呈棕色或金黄色。吸食时散发香甜气味。鸦片最初是作为药用，目前在药物中仍有应用，如阿片粉、阿片片、复方桔梗散、托氏散、阿桔片等,主要用于镇咳、止泻等。1813年8月5日，中国严禁贩食鸦片。
鸦片，是罂粟的初级产品。它有28属，250多种；主要生长在北半球几乎整个温带和亚热带地区。而这个地方几乎是全人类文明的发祥地。
一般将生鸦片加工成熟鸦片，然后搓成小丸或小条，在火上烤炊软后，塞进烟枪的烟锅里，翻转烟锅对准火苗，吸食燃烧产生的烟；吸毒人员中烟瘾不大者每天吸食10～20次，重者每天百余次；现在吸毒者常直接吞服鸦片小丸，或把鸦片溶于水中直接用针进行静脉注射，而静脉注射成为艾滋病传播的主要途径之一。
鸦片是用罂粟果的汁烘干制成。罂粟原先产于南欧及小亚细亚，在公元前五世纪左右，希腊人把罂粟的花或果榨汁入药。发现它有安神、安眠、镇痛、止泻、止咳、忘忧的功效，希腊人称其音为“阿扁”。公元六世纪初，阿拉伯人把罂粟传到了波斯，波斯人变“扁”音为“片”，称其为“阿片”。在公元七八世纪的时候，罂粟作为药材从印度等地传入中国，中国人把“阿”音又发成了“鸦”音。从此，在中国就有了“鸦片”一词。
精神神经系统疾病用药
最佳选择题
1[.单选题]为避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症，服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因(HLA-B*1502)检测的抗癫痫药是()。
A.卡马西平
B.丙戊酸钠
C.氯硝西泮
D.托吡酯
E.加巴喷丁
[答案]A
[解析]本题考查卡马西平的不良反应。卡马西平常引发视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、红斑狼疮样综合征。对于亚裔患者，推荐在开始卡马西平治疗前筛查是否携带HLA-B*1502等位基因，以避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症。故正确答案为A。
2[.单选题]与下列药物合用，可能引起苯妥英钠药效增强的是()。
A.泼尼松
B.环孢素
C.卡马西平
D.华法林
E.左旋多巴
[答案]D
[解析]本题考查苯妥英钠的药物相互作用。苯妥英钠为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴、卡马西平等合用时，加速这些药物代谢，降低这些药物的疗效。与香豆素类抗凝血药(华法林)、氯霉素、异烟肼等药合用时，使苯妥英钠的血浆药物浓度增高，从而增强苯妥英钠的疗效或引起不良反应。苯妥英钠与大量抗精神病药或三环类抗抑郁药合用可能会诱发癫病发作。故正确答案为D。
3[.单选题]以下抗癫痫药，对肝药酶无明显诱导或抑制作用的是()。
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.唑吡酯
E.拉莫三嗪
[答案]E
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。抗癫痫药中，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠对肝药酶有诱导作用，丙戊酸钠、托吡酯对肝药酶有抑制作用，加巴喷丁、拉莫三嗦、左乙拉西坦对肝药酶无明显诱导或抑制作用。故正确答案为E。
4[.单选题]以下不属于抗癫痫药的是()。
A.巴比妥类
B.苯二氮䓬类
C.单胺氧化酶抑制剂
D.乙内酰脲类
E.二苯并氮䓬类
[答案]C
[解析]本题考查抗癫痫类药的分类。抗癫痫药从结构上区分包括：二苯并氮䓬类：乙内酰脲类：巴比妥类苯二氮䓬类：脂肪酸衍生物其他抗癫痫药。故正确答案为C。
5[.单选题]以下抗癫痫药中，蛋白结合率最高的是()。
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.扑米酮
D.托吡酯
E.拉莫三嗓
[答案]B
[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。题干中抗癫痫药的蛋白结合率分别为苯巴比妥(45%~50%)、苯妥英钠(90%)、扑米酮(20%~30%)、托吡酶(13%)、拉莫三嗪(55%)。故正确答案为B。
6[.单选题]关于卡马西平的用法用量，以下说法错误的是()。
A用于成人癫痫治疗，初始剂量一次100~200mg，一日1~2次，渐增剂量至最佳疗效
B.用于成人跺狂症的治疗，通常剂量一日400~600mg，分2~3次
C.用于成人三叉神经痛，初始剂量一次100mg，一日2~3次，渐增剂量至疼痛缓解
D.用于成人乙醇戒断综合征，一次200mg，一日3~4次
E.卡马西平禁用于18岁以下未成年人
[答案]E
[解析]本题考查卡马西平的用法用量。(1)成人：用于癫痫治疗，初始剂量一次100~200mg，一日1~2次，渐增剂量至最佳疗效(通常一日400mg，一日2~3次)。用于躁狂症的治疗和躁狂-抑郁症的预防治疗，剂量一日400~1600mg，通常剂量一日400~600mg，分2~3次服用。三叉神经痛初始剂量一次100mg，一日2~3次，渐增剂量至疼痛缓解。乙醇戒断综合征一次200mg，一日3~4次。中枢性尿崩症平均剂量一次200mg，一日2~3次。(2)儿童：一日10~20mg/kg，1岁以下一日100~200mg，1~5岁一日200~400mg，6~10岁一日400~600mg，11~15岁一日600~1000mg，分3~4次服用。维持量调整到血浆药物浓度为4~12μg/ml之间。故正确答案为E。
7[.单选题]选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中口服吸收较慢的是()。
A.西酞普兰
B.帕罗西汀
C.舍曲林
D.氟西汀
E.阿米替林
[答案]C
[解析]本题考查抗抑郁药的作用特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(西酞普兰、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀)中，除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。阿米替林为三环类抗抑郁药。故正确答案为C。
8[.单选题]抗抑郁药帕罗西汀的作用机制是()。
A.抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能
B.选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能
C.抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再才是取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能
D.抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
E.抑制突触前膜对5-HT1的再摄取，并拮抗5-HT，受体，也能拮抗中枢α1受体
[答案]B
配伍选择题
1[.共享答案题]
A.卡马西平
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.苯巴比妥
E.左乙拉西坦
1[1单选题]被批准用于儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵孪性癫痫患者的肌阵孪性癫痫发作，以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵孪性癫痫发作的辅助治疗，最常见不良反应为镇静的是()。
[答案]E
[解析]本试题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点及药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫发作药，被批准在以下情况中作为辅助治疗：儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作，以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作。该药的最常见不良反应为镇静。(2)治疗剂量范围内左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。同时，左乙拉西坦血浆蛋白结合率低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。
2[1单选题]治疗剂量范围内原药及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿昔二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物药物血浆蛋白结合率低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。具有以上特点的抗癫痫药是()。
[答案]E
[解析]本试题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点及药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫发作药，被批准在以下情况中作为辅助治疗：儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作，以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作。该药的最常见不良反应为镇静。(2)治疗剂量范围内左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。同时，左乙拉西坦血浆蛋白结合率低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。
2[.共享答案题]
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.劳拉西泮
D.卡马西平
E.加巴喷丁
3[1单选题]半衰期长的苯二氮䓬类药物是()。
[答案]B
[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长，多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出：苯妥英钠主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄卡马西平经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄。
4[1单选题]半衰期中等或短、后继作用小的苯二氮䓬类药物是()。
[答案]C
[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长，多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出：苯妥英钠主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄卡马西平经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄。
5[1单选题]经肾脏和粪便共同排泄的是()。
[答案]D
[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长，多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出：苯妥英钠主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄卡马西平经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄。
3[.共享答案题]
A.阿米替林
B.氟西汀
C.吗氯贝胺
D.文拉法辛
E.米氮平
1[1单选题]属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是()。
[答案]B
[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)，5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)，去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)，三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四环类抗抑郁药(马普替林)，单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)，选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。
2[1单选题]属于单胺氧化酶抑制剂的是()。
[答案]C
[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)，5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)，去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)，三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四环类抗抑郁药(马普替林)，单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)，选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。
3[1单选题]属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是()。
[答案]D
[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)，5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)，去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)，三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四环类抗抑郁药(马普替林)，单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)，选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。
多项选择题
1[.多选题]阿片类镇痛药的药动学参数差别较大，且随用量大小、给药途径不同、注射快慢和肝肾功能状况而改变，以下关于阿片类镇痛药作用特点的叙述，正确的有()。
A.脂溶性高的药物有较高的止痛效应
B.分子量小的药物有较高的止痛效应
C.离子化药物有较高的止痛效应
D.止痛效应与药物剂量相关
E.止痛效应与药物强度相关
[答案]ABDE
[解析]本题考查阿片类药物的作用特点。阿片类镇痛药的药动学参数差别较大，随用量大小、给药途径不同、注射炔慢和肝肾功能状况而改变。阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。止痛效应与药物剂量、强度相关外，还取决于药物分子量、离子化程度、脂溶性和蛋白结合力。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物的脂溶性高，故非离子化药物的比率越高，进入中枢神经系统的药物越多，起效越炔。故正确答案为ABDE。
2[.多选题]除晚期中、重度癌痛患者外，使用阿片类药物镇痛药时常见的不良反应有()。
A.便秘
B.精神运动功能受损
C.尿滞留
D.成瘾性
E.视觉异常
[答案]ABCD
[解析]本题考查阿片类药物的典型不良反应。阿片类药物治疗期间常出现的不良反应有便秘、恶心、呕吐、镇静、精神运动功能受损及尿潴留：此外还要监测患者有无呼吸抑制、支气管痊李：少见瞠孔缩小、黄视：罕见视觉异常或复视。还应留心患者的呼吸系统、肾或肝功能障碍，睡眠呼吸暂停或精神疾病。本类药物有成瘾性，对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。故正确答案为ABCD。
3[.多选题]关于左旋多巴的药理作用与作用机制，叙述正确的有()。
A.左旋多巴本身并无药理活性
B.左旋多巴可通过血-脑脊液屏障
C.左旋多巴大多进入脑内
D.左旋多巴可刺激突触后多巴胺受体
E.左旋多巴对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差
[答案]ABE
[解析]本题考查左旋多巴的作用特点。左旋多巴体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本药大多在脑外脱羧成多巴胺，仅少部分(约1%)进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体，使随意神经冲动得以传导至下一个神经元，可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时，对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差。故正确答案为ABE。
4[.多选题]关于抗帕金森药的叙述，正确的有()。
A.左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起
B.苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状
C.老年人长期应用苯海索易促发青光眼
D.恩他卡朋在胃肠道能与铁形成赘合物
E.苯海索与金刚烷胺合用时可发生麻痹性肠梗阻
[答案]ABCDE
[解析]本题考查抗帕金森药的不良反应、药物相互作用及临床应用注意。(1)左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起。(2)苯海索与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴阱合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。(3)苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状，包括焦虑、心动过速、直立性低血压、因睡眠质量差而导致的颓废，还可发生锥体外系综合征及一过性精神症状恶化。(4)老年人长期应用易促发青光眼。(5)恩他卡明在胃肠道能与铁形成整合物，本药和铁制剂的服药间隔至少应为2~3小时。故正确答案为ABCDE。
5[.多选题]以下属于第二代抗精神病药物的有()。
A.氯丙嗪
B.氯氮平
C.奋乃静
D.利培酮
E.奥氮平
[答案]BDE
[解析]本题考查抗精神病药的分类。目前临床应用的抗精神病药物主要分为两代，第一代抗精神病药物(氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静)指主要作用于中枢D2受体的抗精神病药物，第二代抗精神病药物包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮和阿立哌唑等。故正确答案为BDE。
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海洛因，一系列吗啡类毒品总称，是以吗啡生物碱作为合成起点得到的半合成毒品，俗称几号、白粉、白面、红鸡、白戈珠。是阿片毒品系列中的精制品。一般包括海洛因碱（二乙酰吗啡）、海洛因盐（包括盐酸盐、硝酸盐、酒石酸盐和柠檬酸盐，但一般指盐酸盐）和海洛因盐水合物。海洛因对人类的身心健康危害极大，长期吸食、注射海洛因可使人格解体、心理变态和寿命缩减，尤其对神经系统伤害最为明显。
最初的海洛因曾被用做戒除吗啡毒瘾的药物，后来发现它具有比吗啡更强的药物依赖性，即成瘾性更强。海洛因已成为当今世界滥用最为广泛的毒品，在所有毒品中，涉及海洛因制造、走私、滥用的毒品犯罪案件高居首位。被称为世界毒品之王。被联合国认定为一级管制毒品，也是中国监控、查禁的最主要毒品之一。
另外，由于毗邻世界重要毒品产地金三角，中国的吸毒人员以使用海洛因为主，因此在中国吸毒人员一般都是指海洛因使用者，这与欧美吸毒人员普遍使用大麻不同。
需要强调，由于海洛因作用机制远不明确，迄今并无任何有效的戒除方式。
中文名
海洛因
外文名
Heroin
外观
白色结晶粉末
别名
几号、白粉、白面
历史
海洛因来自阿片，阿片旧称或俗称为“鸦片”，即民间所说的“大烟”，“烟土”，源自罂粟类植物，该植物，夏季开花，花瓣脱落后露出果实，称罂粟果。用刀割开果实外壳，有白色汁液流出，在空气中氧化风干成棕褐色或黑色膏状物，这就是生阿片，生阿片经简单加工便可制成大烟。
1806年，德国药剂师泽尔蒂纳（F.W.A.Serturner）首次从阿片中提取出含氮植物碱，即吗啡。1874年，英国伦敦圣玛莉医院的化学家莱特（R.Wright），在吗啡中加入醋酸酐等物质，首次提炼出镇痛效果更佳的半合成化衍生物，二乙酸吗啡，这就是最早合成的海洛因。该化合物之后被送到英国曼城欧文斯学院（OwensCollege）进行研究。动物实验发现有惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水、有欲吐的迹象，呼吸最先加速然后舒缓，心跳减弱或不正常等，但这些并未引起注意。
1897年，德国拜耳（Bayer）药厂化学家霍夫曼（FelixHoffmann）将海洛因制成药物，其止痛效力远高于吗啡，至少提高了4-8倍，可明显抑制肺痨病人的剧咳、久喘和胸痛，促进患者情绪安定，且无明显不良反应。1898年拜耳药厂开始规模化生产该药，并正式注册商品名为“海洛因”（Heroin），该字或源自德文heroisch一字，意即女英雄。
1898年，该药以不会上瘾的吗啡之名上市，其后更曾用作儿童止咳药。拜耳公司很快就发现海洛因并不只是能治咳嗽，公司后来建议在治疗疼痛、抑郁、支气管炎、哮喘甚至胃癌时都可以使用海洛因，以至于在当时人们了解的疾病中，只有很少几种不在海洛因的适用范围之内。甚至包括疯人院：那不勒斯精神病院的大夫给病人们开出海洛因，记录说有“持久的镇定作用”，“甚至有几个痊愈的病例”。俄国精神病医生用海洛因驱散“灵魂的痛苦”。甚至登山俱乐部都建议俱乐部成员在登山前服用此物，因为它能使呼吸更为顺畅，能让他们登得更高。
海洛因作为商品出售后获得了巨大利润，1902年海洛因的利润占整个药品行业的5%，这在一定程度上得益于拜耳公司的营销手段。公司给全世界的医生们免费发放海洛因试用品，委托一些专家做带有宣传海洛因神奇疗效的研究。在这些研究人员的记录里，海洛因仅仅具有昏沉、晕眩和便秘这些微不足道的副作用。拜耳甚至在《德国医生报》的广告中公开要求医生们用“公认的出色的”海洛因医治吗啡成瘾，称海洛因是吗啡的下一代产品，并且不会让人上瘾，但却事与愿违，人们很快就发现海洛因比吗啡的水溶性更大，吸收亦更快，且其脂溶性也较大，更易通过血脑屏障进人中枢发挥作用，而它本身的成瘾性更强烈。它对个人和社会所导致的危害后果，已远远地超过了其医用价值。1910年起各国取消了海洛因在临床上的应用。1912年在荷兰海牙召开的鸦片问题国际会议上，到会代表一致赞成管制鸦片、吗啡和海洛因的贩运。
1953年，首先发明了海洛因生产工艺的英国政府也将海洛因从《英国药典》中删去。
分类
据联合国发布的海洛因毒品的分类标准，一号海洛因为粗吗啡碱，二号海洛因为海洛因碱，也叫次海洛因，化学名称为二乙酰吗啡；三号、四号海洛因为海洛因盐酸盐。需要说明，国际上对海洛因的鉴定一般只定性不定号，除海洛因含量超过80%以上的确认为四号海洛因外，一般只认定是海洛因而不认定是多少号海洛因，只写明海洛因的含量。之所以这样称呼是因为国际上毒品的排列分十个号，主要是鸦片、吗啡、海洛因、大麻、可卡因、安非他明、致幻剂等十个分类。其中海洛因因为纯度（其实也是成分）居第三、四号，被人们习惯叫为“三号海洛因”、“四号海洛因”。由于这样的习惯叫法，使人们误以为还有一、二号海洛因，实际上的一二号海洛因是吗啡（盐基物）或吗啡盐类和粗制的海洛因，其中，粗制吗啡（就是鸦片）称为“一号海洛因”，其所含的盐酸吗啡占总重70%至90%。将经过基本乙酰化（或单乙酰化）的粗制海洛因，或者叫海洛因碱，称为“二号海洛因”，一般都掺有其他假物质。
一号和二号海洛因因工艺粗糙像灰褐色的砖块，被称为“青皮”、“黄皮”或“黑皮”，多采用火吸，即将海洛因置于锡纸上，纸下点火加温，用吸管吸食烟雾。
三号海洛因又称为“香港石”、“棕色糖”、“白龙珠”等等，是将盐酸吗啡经乙酰化（化学过程）生成二乙酞吗啡（可溶性盐类）后，再添加入大量的稀释剂而制成的颗粒状的毒品，有时也有粉末状的，颜色从浅棕色到深灰色。三号海洛因中吗啡的乙酰酯化合物一般在25-45%，咖啡因的含量在30-60%，常有掺杂。这种历来用于吸食。使用时将海洛因粉撒于锡箔上面，用慢火在底下加温，使之变成流质，吸者口嘬纸筒，对箔上流质吸抽。据吸食者说，吸海洛因比吸食阿片的提神力强10倍。
四号海洛因与三号海洛因的区别在于，盐酸吗啡经乙酰化反应后，不对其进行稀释，而直接提纯。四号海洛因的二乙酰吗啡含量最高可达98%。纯态时应为白色粉末。但如果制造不好，它会是浅黄色、粉红色、沙色或棕色的粗糙的粉末，也有可能是颗粒。但四号海洛因在交易前很多都掺入了其他物质，使原来纯度超过90%的海洛因，在吸食者使用时已显著降低，黑市中流行的四号海洛因的实际纯度很多都低于50%。而注入静脉的海洛因，其纯度有的甚至不到5%。吸入方式包括烟吸、烫吸，皮下注射或静脉注射。中国境内的四号海洛因大部分都是进口，国内自产较少。
据称已经出现了纯度高达99.9%的高纯度五号海洛因，主攻高阶层吸食者，但这一分类没有得到一般性认可。
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