分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。
1.Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试验数20~30 例。
2.Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价，试验数大于100例。
3.Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险，试验数大于300例。
4.Ⅳ期临床试验：上市后的监测。
考点2：影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。
2.外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料。
3.药物稳定性实验方法：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。
考点3：药物的化学降解途径
两个主要途径是：水解和氧化
1.水解的药物主要有：酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。
①酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化，使盐酸普鲁卡因注射变黄。
②内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。
③酰胺药物的水解：青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。
2.易氧化的的化学结构：酚类、烯醇类（如维生素C）、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。
考点4：药物的崩解时限
1.普通片剂的崩解时限是15分钟。
2.分散片、可溶片的崩解时限为3分钟。
3.舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟。
4.薄膜衣片的崩解时限为30分钟。
考点5：散剂
1.特点：
粒径小，比表面积大，制备工艺简单，便于婴幼儿与老人服用，吸湿性大。
2.注意事项：
①对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
②口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。
③制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混合过筛。
3.质量要求：
①中药散剂中一般含水量不得超过9.0%。
②散剂中除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%。
③用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。
考点6：颗粒剂
1.特点：
①分散性、附着性、引湿性小；服用方便；颗粒可包衣。
②防止复方制剂中由于各成分粒度或密度差异而产生离析。
2.质量要求：
①颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
②中药颗粒剂一般水分含量不得过8.0%，颗粒剂减失重量不得过2.0%。
③可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。
考点7：片剂常用的辅料
①稀释剂（填充剂）：淀粉、XX 糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干粘合剂）、
甘露醇（兼娇味）等。
②黏合剂：甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素
钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮等。
③崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素
钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等。
④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。
⑤润湿剂：蒸馏水、乙醇
考点8：薄膜衣材料
1.胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV 号、聚乙
烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸（AEA）。
2.肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素肽酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（I、II、III 类）、羟丙甲纤维
素肽酸酯（HPMCP）。
3.水不溶型薄膜材料：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。
考点9：注射剂
1.需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。
2.注射剂常用的附加剂
①抗氧剂—亚硫酸钠。
②缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成。
③助悬剂—羧甲基纤维素、明胶。
④抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚。
⑤等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖。
⑥增溶剂—聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、普朗尼克F—68（泊洛沙姆188）。
考点10：胶囊剂
1.特点：
①掩盖药物不良嗅味，起效快、生物利用度高。
②帮助液态药物固体剂型化，药物缓释、控释和定位释放。
2.不宜制成胶囊的药物：水溶液或稀乙醇溶液，风化性药物，吸湿性药物，醛类药物，含有挥发性、小分子有机物的液体药物，O/W 型乳剂药物。
3.质量要求：
①中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。
②胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30分钟，软胶囊的崩解时限为60分钟。
考点11：增溶剂、助溶剂、潜溶剂三者的区别
1.增溶剂：是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度，如聚山梨酯类等。
2.助溶剂：难溶性药物中加入第三种物质以增加溶解度，如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。
3.潜溶剂：指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂，如：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
考点12：乳剂
1.乳剂的三要素
水相、油相、乳化剂
2.乳剂常见的不稳定物理现象
①分层：可逆的，因为分散相和分散介质之间有密度差。
②转相：可逆的，因为乳化剂性质发生转变。
③合并与破裂：不可逆的，因为乳化膜出现破裂。
④絮凝：可逆的，因为分散相乳滴电位降低。
⑤酸败：不可逆的，乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质。
3.静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F—68。
考点13：药物的吸收
1.高溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。
2.低溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠，卡马西平、匹罗
昔康。
3.高溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛
尔。
4.低溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。
考点14：药物的转运方式
一、被动转运（包括滤过、简单扩散）
1.高浓度向低浓度。
2.特点：
①不需要载体，不消耗能量。
②膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
二、载体转运
1.主动转运
（1）低浓度向高浓度。
（2）特点：
①逆浓度梯度转运，需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供。
②可出现饱和现象，可与结构类似的物质发生竞争现象，受抑制剂的影响，具有结构特异性。
③主动转运还有部位特异性。
2.易化扩散
（1）高浓度向低浓度。
（2）特点：
①对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制，也有饱和现象。
②与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。
3.膜动转运
（1）脆饮：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮。
（2）吞噬：摄取的是微粒或大分子物质称吞噬。
（3）胞吐：大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。
特点：膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。
考点15：共价键与非共价键
1.共价键键合是一种不可逆的结合形式，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒性。
2.非共价键包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等，键合是可逆的。
①药物与生物大分子通过氢键相结合如：磺酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸苷酶结合。
②离子-偶极、偶极-偶极相互作用如乙酰胆碱和受体作用。
③电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对形成电荷转移复合物。
④范德华力—如普鲁卡因与受体的作用。
考点16：药物的生物转化
分为第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。
1.第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）：氧化、还原、水解、羟基化等反应。
2.第Ⅱ相生物转化：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽
的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。
考点17：物理常数测定法
（1）溶点测定法：
《中国药典》采用毛细管测定法，依照待测药物性质的不同，分为三种方法：
第一法用于测定易粉碎的固体药品，如盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品。
第二法用于测定不易粉碎的固体药品，如脂肪、脂肪酸、石端、羊毛脂等。
第三法用于测定凡士林或其他类似物质，如乙琥胺。
当各品种项下未注明时，均系指第一法。
（2）旋光度测定法：旋光仪。
比旋度：偏振光透过长1dm，且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液，在一定波长与温度下，测得的旋光度称为比旋度，以线表示。
除另有规定外，测定温度为20℃，测定管长度为1dm，使用钠光遍的D线（589.3mm）作光源。
考点18：药物的鉴别
1.化学鉴别法
（1）颜色反应
①三氯化铁呈色反应：对乙酰氨基酚（紫董色）、阿司匹林水解后（紫董色）、去氧肾上腺素（紫色）、肾上腺素（翠绿色）。
②重氮化-偶合反应（又名芳香第一胶反应）：磺胺类药物与亚硝酸钠、β-萘酚的反应。
③双缩脲反应：盐酸麻黄碱与硫酸铜的反应。
⑤Vitali反应（托烷类生物碱反应）：硫酸阿托品与醇制氢氧化钾的反应。
⑥Marquis反应：吗啡与甲醛·硫酸的反应。
⑦硫色素反应：维生素B1与铁氰化钾的反应。
⑧褪色反应：司可巴比妥钠可使碘试液褪色，维生素C可使二氯靛酚钠试液褪色。
（2）沉淀反应
《中国药典》鉴别葡萄糖的方法：取供试品约0.2g，加水5ml溶解后，缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。
2.光谱鉴别法
1.紫外分光光度法：测定药物的最大（或最小）吸收波长，或在最大（或最小）吸收波长处的吸光度（或透光率），对该药物进行鉴别。
2.红外分光光度法：利用红外吸收光对物质进行鉴别的方法称为红外分光度法（IR）。药物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，常用药物的鉴别。
分光光度法常用的波长范围，200~400nm为紫外光区；400~760nm为可见光区；760~2500nm为13近红外光区；2.5~25um（按波数计为4000cm-1~400cm-1）为中红外光区。
3.色谱鉴别法
描述色谱峰的参数：
（1）峰位（用保留值表示，用于定性）。
（2）峰高或峰面积（用于定量）。
（3）峰宽（用于衡量柱效）。
考点19：抗高血压药
1.血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂结构
基于化学结构AEC抑制剂分为三类：
①含巯基的ACE抑制剂（卡托普利）；
②含二羧基的ACE抑制剂（依那普利、赖诺利、贝那普利、雷米普利）；
③含邻酰基的ACE抑制剂（福辛普利）。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。
2.血管紧张素II受体拮抗剂
坎地沙坦酯：和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。
坎地沙退酯是一个前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。
考点20：喹诺酮类抗菌药
1.药物结构：
喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。
2.作用靶点
DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ。
3.喹诺酮类抗菌药的典型药物
诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星及莫西沙星等。
4.作用机制：
①喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，优点是与DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用，同时，在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一。
②缺点是该药效团与钙、镁等金属离子螯合，不仅降低活性还造成体内金属离子流失。
5.有关喹诺酮类抗菌药重要的取代影响：
8位以氟原子取代时，使生物利用度提高，但可增加其光毒性；7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团；喹诺酮药物母核的5位以氨基取代时，可增加3位羧基和4位羰基的电子云密度。
3.1培养目标 大学本科，学制四年，授予工学学士学位。培养德、智、体、美全面发展并系统掌握药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基础理论知识和基本实验技能，能在药物制剂及其相关领域从事研究开发、工艺设计、生产技术改造、质量控制和经营管理等方面工作的高级药学人才。 3.2主要课程 物理化学、化工原理、药物化学、药物分析学、药理学、药用高分子材料学、生物药剂学、药剂学、制剂设备与车间设计。 3.3就业方向 各类药物研究单位、医药企业、药房、药政管理部门从事药物制剂研究与开发、生产技术改造、质量控制和经营管理的实践和科学研究工作。【答案】C【答案解析】本题考查要点是“药物通过生物膜的转运方式”。药物的转运方式包括：（1）被动转运：①滤过；②简单扩散。（2）载体转运：①主动转运；②易化扩散。（3）膜动转运。因此，本题的正确答案为C。
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