环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)有五类同工酶,它们的结构相似,但各具有不同的生化特性及生理功能,它们的调节方式亦各异。目前开发的许多选择性PDE同工酶抑制剂有可能成为平喘药、强心药、血管扩张药、抗血栓药与抗抑郁药。
磷酸二酯酶可依以下的特性分类为11型,PDE1至PDE11。
氨基酸序列
底物特异性
调节性质
药理性质
细胞组织分布
磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。例如,西地那非是一种能高选择性地抑制人体内5型磷酸二酯酶(PDE5)活性的磷酸二酯酶抑制剂。
咖啡因同样抑制磷酸二酯酶活性,借此提高细胞内cAMP的浓度,使人较不想睡磷酸二酯酶(英语:Phosphodiesterase,简称PDE)具有水解细胞内第二信使(cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷)的功能,降解细胞内cAMP或cGMP,从而终结这些第二信使所传导的生化作用。
①二甲双胍类——进餐之后服用
1、盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片)
2、盐酸二甲双胍缓释片(倍顺)
3、苯乙双胍(降糖灵、苯乙福明)
4、丁双胍
②磺脲类:——餐前半小时服用
1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)
2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)
3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)
4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)
5、格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。
6、甲磺丁脲:(甲苯磺丁脲 甲糖宁 雷司的浓 D860)。
③TZDs:
1、罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等)
2、吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。
④α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用
1、阿卡波糖片(拜唐平、卡博平)
2、伏格列波糖片(倍欣、伏利波糖)。
⑤DPP-4抑制剂:
1、 西格列汀(捷诺维、捷诺达)
2、 维格列汀(佳维乐)
3、 沙格列汀(安立泽)
4、 阿格列汀(尼欣那)
5、 利格列汀(欧唐宁)
6、 吉格列汀
7、 替格列汀
⑥SGLT-2抑制剂:
1、 达格列净(安达唐)
2、 恩格列净(欧唐静)
3、 依格列净
4、 鲁格列净
5、 托格列净
6、 坎格列净
⑦GLP-1受体激动剂
1、 艾塞那肽
2、 利司那肽
3、 贝那鲁肽
4、 利拉鲁肽
5、 艾塞那肽周制剂
⑧格列奈类——餐前5~20分钟服用
1、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)
2、那格列奈(唐力、唐瑞)
3、米格列奈。
⑨中成药及其他
早泄可以使用以下药物:1、5-羟色胺再摄取抑制剂:常用药物为帕罗西汀、达泊西汀等,此类药物一般相对其他药物起效较为缓慢,需要一周左右的时间才能起到较为良好的效果,规律服用能够治疗情绪失调,也能够发挥延迟射精的作用,所以能够用于治疗早泄。
2、PDE5抑制剂:常用药物一般为PDE5抑制剂、西地那非等,此类药物能够在治疗勃起功能障碍的同时,在一定程度上延长射精时间。
3、局部麻醉药:一些局部的麻醉药物也具有降低敏感度,延长射精潜伏时间的作用,例如利多卡因胶浆、丁卡因胶浆等。
4、三环类的抗抑郁药:如α肾上腺素能受体阻滞剂、中枢性的镇痛药等,对于治疗早泄也具有一定的效果。
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