磷酸二酯酶

磷酸二酯酶,第1张

3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶[EC.1.4.17](简称PDE),在生物体内有重要的生化功能。它可水解环核苷酸为5'-核苷酸,并与核苷酸环化酶共同维持细胞内环核苷酸水平。根据性质的不同PDE分为多种形式,但总的可分为两大类:依赖于Ca(上标 2+)的PDE,可被钙调蛋白激活;不依赖于Ca(上标 2+)的PDE,不被钙调蛋白激活。开展对环核苷酸、钙调蛋白及药物杀虫机理的研究都需要分离制备这两类不同形式的PDE。本实验以新鲜的猪心为材料制备分离出这两种PDE,并进行了活性分析。

环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)有五类同工酶,它们的结构相似,但各具有不同的生化特性及生理功能,它们的调节方式亦各异。目前开发的许多选择性PDE同工酶抑制剂有可能成为平喘药、强心药、血管扩张药、抗血栓药与抗抑郁药。

磷酸二酯酶可依以下的特性分类为11型,PDE1至PDE11。

氨基酸序列

底物特异性

调节性质

药理性质

细胞组织分布

磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。例如,西地那非是一种能高选择性地抑制人体内5型磷酸二酯酶(PDE5)活性的磷酸二酯酶抑制剂。

咖啡因同样抑制磷酸二酯酶活性,借此提高细胞内cAMP的浓度,使人较不想睡磷酸二酯酶(英语:Phosphodiesterase,简称PDE)具有水解细胞内第二信使(cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷)的功能,降解细胞内cAMP或cGMP,从而终结这些第二信使所传导的生化作用。

①二甲双胍类——进餐之后服用

1、盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片)

2、盐酸二甲双胍缓释片(倍顺)

3、苯乙双胍(降糖灵、苯乙福明)

4、丁双胍

 ②磺脲类:——餐前半小时服用

1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)

2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)

3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)

4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)

5、格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。

6、甲磺丁脲:(甲苯磺丁脲  甲糖宁 雷司的浓 D860)。

③TZDs:

1、罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等)

2、吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。

④α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用

1、阿卡波糖片(拜唐平、卡博平)

2、伏格列波糖片(倍欣、伏利波糖)。

⑤DPP-4抑制剂:

1、   西格列汀(捷诺维、捷诺达)

2、   维格列汀(佳维乐)

3、   沙格列汀(安立泽)

4、   阿格列汀(尼欣那)

5、   利格列汀(欧唐宁)

6、  吉格列汀

7、  替格列汀

⑥SGLT-2抑制剂:

1、   达格列净(安达唐)

2、   恩格列净(欧唐静)

3、  依格列净

4、  鲁格列净

5、  托格列净

6、  坎格列净

⑦GLP-1受体激动剂

1、  艾塞那肽

2、  利司那肽

3、  贝那鲁肽

4、  利拉鲁肽

5、  艾塞那肽周制剂

⑧格列奈类——餐前5~20分钟服用

1、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)

2、那格列奈(唐力、唐瑞)

3、米格列奈。

⑨中成药及其他

早泄可以使用以下药物:

1、5-羟色胺再摄取抑制剂:常用药物为帕罗西汀、达泊西汀等,此类药物一般相对其他药物起效较为缓慢,需要一周左右的时间才能起到较为良好的效果,规律服用能够治疗情绪失调,也能够发挥延迟射精的作用,所以能够用于治疗早泄。

2、PDE5抑制剂:常用药物一般为PDE5抑制剂、西地那非等,此类药物能够在治疗勃起功能障碍的同时,在一定程度上延长射精时间。

3、局部麻醉药:一些局部的麻醉药物也具有降低敏感度,延长射精潜伏时间的作用,例如利多卡因胶浆、丁卡因胶浆等。

4、三环类的抗抑郁药:如α肾上腺素能受体阻滞剂、中枢性的镇痛药等,对于治疗早泄也具有一定的效果。


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