影响药物从软膏剂基质中释放的因素有哪些

影响药物从软膏剂基质中释放的因素有哪些,第1张

影响药物从软膏剂基质中释放的因素包括两点:基质的组成和性质,这两点因素能够直接影响药物的释放。

因药物在基质中分散状态不同,用溶液型和混悬型之分。溶液型为药物溶解或共熔于基质或基质组分中制成的,混悬型为药物细粉均匀分散与基质中制成的。

软膏剂中的药物可以溶解于基质中,也可以分散于基质中。但是,若选择合适的基质,使药物溶解于其中一相中,从而使药物以分子形式存在,当两相混合时,药物在基质中就分布均匀。

这样不仅保证了药物剂量与药效,而且避免由于药物颗粒的存在使软膏局部浓度过高,引起对皮肤的刺激性。因此,乳膏剂中药物的加入方法对保证药物的疗效、降低毒副作用尤为重要。

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扩展资料:

软膏剂发挥作用的途径与条件:

药物透皮吸收是包括药物的释放、穿透和吸收进入血液循环三个阶段。是指敷贴在皮肤上的药物,通过汗腺通道,角质层转运与表皮深层转运而被吸收的过程,称之为透皮吸收。

古人早有“皮肤隔而毛窍通”的精辟论述。清代名医徐洄溪说“用膏贴之,闭塞其气,使药性从毛孔而入腠理,通经贯络,或提而出之,或攻而散之,较之服药尤有力,此至妙之法也”。

同时这也说明了中药外用可经皮肤吸收,达到调畅气血,平和阴阳,疏通脏腑的作用。

参考资料来源:/baike.baidu.com/item/软膏剂/5362525"target="_blank"title="百度百科—软膏剂">百度百科—软膏剂

1、※药物相互作用 (drug interaction):同时或先后应用两种或两种以上的药物时,所引起的药物疗效的变化或药物不良反应的产生。

2、药物相互作用的方式:

①药物相互作用的方式体外药物相互作用,即制剂之间可以发生物理化学反应

②药代动力学方面药物相互作用,即影响药物的ADME过程

③药效学方面药物相互作用,即影响药物的药理效应

1、 体外药物相互作用分为三种情况:

①药物间发生相互作用,使药效发生变化(静脉输液时,又称配伍禁忌)

②固体制剂成分中假如的赋形剂与药物发生作用(一般影响药物的生物利用度)

③药物与容器的相互作用(硝酸甘油与塑料容器结合失活)

2、 动力学方面药物相互作用

(1)对药物吸收的影响:

a)pH的影响:应用抗酸药后,提高了胃肠道的pH,此时如果同服弱酸性的药物,由于弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多,故吸收减少。

b)胃肠道转运体的影响:参与药物转运的转运体主要有:有机阴离子转运多肽、有机阳离子转运体、寡肽转运体、P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白

c)离子与药物的相互作用:钙盐可与四环素类形成难吸收的络合物铁剂可降低四环素及青霉胺的吸收氢氧化铝凝胶影响乙胺丁醇、地高辛的吸收。

d)胃肠运动的影响:抗胆碱药物(阿托品)可使胃排空延缓,使有些药物的峰浓度降低,达峰时间变慢

食物的影响:左旋多巴竞争结合蛋白质,高蛋白饮食影响左旋多巴的吸收

(2)组织分布影响 主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争

竞争蛋白结合部位: 当同时应用多种药物时,它们有可能在蛋白结合部位发生竞争,使某一药被置换出来变成游离型,加大了游离型的比例,可能加大了该药的`毒性。

改变组织分布量 :华法林置换出呋塞米,导致过度利尿,水电解质紊乱

(3)药物代谢影响

酶诱导 一些药物能增加肝微粒体酶合成,加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。(苯巴比妥、苯妥英钠 )

酶抑制 肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制,使另一药物的代谢减少,作用加强或延长。(氯霉素 、雷尼替丁 )

(4)药物排泄影响

a)肾小球滤过: 结合型药物不能通过肾小球滤过膜,游离型药物,分子大小适当者可经肾小球滤过膜进入原尿。

b)肾小管分泌:有酸性药物载体和碱性药物载体,当两种相同载体的药物并用,可出现竞争抑制。

c) 肾小管重吸收:影响因素有药物的脂溶性、解离型与不解离型比例以及肾小管滤液的pH值

(5)中西药物的药动学相互影响

3、药效学方面药物相互作用

药物效应的协同作用: 药理效应相同或相似的药物,如合用可发生协同作用,表现为联合用药的效果等于或大于单用效果之和。

药物效应的拮抗作用: 药物效应相反,或发生竞争性或生理性拮抗作用的药物合用,表现为联合用药时的效果小于单用效果之和。

4、※严重的不良药物相互作用

高血压危象

严重低血压反应

心律失常

呼吸麻痹

低血糖反应

严重骨髓抑制


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