利福平可加速口服避孕药的主要成分炔诺酮和炔雌醇的代谢，降低血液中的药物浓度。还可能造成部分子宫内膜脱落，导致滴漏或浸出，同时降低避孕药物的药效，导致避孕失败。
据观察，38名在服用避孕药时使用了氨苄西林、新霉素、磺胺甲恶唑、氯霉素和呋喃他定的妇女怀孕了。结果发现，她们怀孕的原因是抗生素抑制了肠道菌群，使葡萄糖醛酸酶的产生量大大减少，从而影响了避孕药在大肠的吸收，降低了避孕药在血液中的浓度。
### 抗癫痫药
这些药物是酶的诱导剂，如苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、癫痫等。癫痫妇女服用这些药物时，可促进肝细胞内药物代谢酶的增加，加速口服避孕药的破坏，同时增加孕酮和球蛋白的结合率，使游离药物浓度大大降低，导致避孕失败。
### 灰黄霉素
灰黄霉素是一种抗真菌药。与避孕药物合用时，可改变肝微粒体酶的活性，使类固醇激素减少，月经量减少，导致避孕失败。
### 酶促进剂
如果需要安眠药，可以用安定代替。
### 激素
泼尼松、地塞米松等。，可以在同时服用避孕药时增加皮肤激素，但它们也可以延缓皮质类固醇的代谢，大大增加其副作用。
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