化工名称
萘酚蓝黑BCSNaphthol Blue Black BCS
性质：结晶，溶于水（呈深蓝至蓝黑色）。易溶于溶纤剂，难溶于乙醇，不溶于其他有机溶剂。有浓硫酸中呈橄榄绿至暗绿色，稀释之，产生深蓝色沉淀。将对硝基苯胺经重氮化后，在酸性介质中与1-氨基-8-苯酚-3，6-二磺酸偶合；另取对氨基苯磺酸进行重氮化后，与上述产物偶合即制得。为酸性染料。用于染羊毛成蓝光黑色。也用于油墨及墨汁。耐晒、耐洗、耐汗。
BCS（biopharmaceutics classification system）即生物药剂学分类系统
FDA制定的BCS评价指南，主要包括下列三个方面：药物的生物渗透能力（permeability）、药物的溶解能力（Solubility）、制剂的快速溶出能力(Immediate Release)。这些性质符合要求的药物/制剂可以在药审时得到生物豁免
如何确定药物为高渗透性药物
生物药剂学（BCS）分类系统是根据药物的（水）溶解性和渗透性，将药物划分成以下四类：
第一类药物：高溶解性 高渗透性
第二类药物：低溶解性 高渗透性
第三类药物：高溶解性 低渗透性
第四类药物：低溶解性 低渗透性
高溶解性药物：最高剂量规格的制剂能在pH值1.0~8.0的250ml或更少体积的水溶液中溶解的药物。
高渗透性药物：是指绝对生物利用度超过85%的药物。当根据质量平衡测定方法或者与静脉对照剂量相比，药物的人体吸收程度为85%或更高时，这样的活性药物成分被认为具有高渗透性。BCS指南最初建议将吸收值≥90%作为高渗透性药物分类的判定条件。然而，后来的科学研究和论文建议将高渗透性活性药物成分的吸收值判断标准放宽到85%。
一个可接受的测定活性药物成分渗透性的替代方法是进行人体内肠灌注试验（i）。当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性，包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性的测定，以及阴性对照药品的测定。并可通过下列补充试验方法提供支持性的数据：（ii）采用用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果不能被单独考虑。
综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。。。
我有个疑问想请教老师，如何判断该药为高渗透性药物，有没有比较简单的方法，或者有没有权威机构测定，还是有手册可以查到？还请各位前辈多多指教。
wanlihongxia：
楼上的，Guidance for CBS讲的很明确，我国药审中心翻译的FDA的Guidance 中有个“口服固体制剂溶出度指导原则”有初步定义，药物的溶出度是通过将最高剂量单位的药物溶解于PH在1.0和8.0之间的250ml缓冲液中而测得，当药物的剂量/溶解度所得溶液体积不超过250ml时，认为药物高溶解度。一般情况下，对于胃肠道稳定的药物，吸收度高于90%的药物认为是高渗透性药物，或药物的生物膜通透性已经通过试验测定了。详细见药审中心FDA指导原则。
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生物药剂学分类系统中对药物溶解性测定的具体方法
如题，在生物药剂学分类系统中，药物按溶解性和渗透性被分为了4类，即1. 高溶解、高渗透；2.低溶解，高渗透；3.高溶解，低渗透；4.低溶解，低渗透。我只知道，对于高溶解性的定义为，药物单剂量的最大值能在250ml各种pH的缓冲溶液中能全部溶解，温度为37正负1度，但不知道这种溶解性的测定是如何具体操作的，从某些文献上得知采用摇瓶法，但无法获知更详细的操作步骤，比如这250ml溶剂采用什么装置，如果振摇，时间是多长，是否需要过滤，希望知道的朋友给予指点，不甚感激。
......
fphunter：
现代药物分析手册第二版第九章第Ⅱ部分有阐述，同时可参考列出的文献。
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