硼替佐米用度与副作有副作吗。

硼替佐米用度与副作有副作吗。,第1张

注射用硼替佐米对于某些癌细胞具有一定的细胞毒性作用,因此注射用硼替佐米主要是用于治疗一些肿瘤疾病的,那么,注射用硼替佐米有副作用吗?怎么避免副作用?

注射用硼替佐米为白色或类白色块状物或粉末。注射用硼替佐米用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用注射用硼替佐米前至少接受过两种治疗,并在最近—次治疗中病情还在进展。注射用硼替佐米的有效性基于它的有效果比率。尚无临床对照试验证明其临床利益,如对存活率的改善。

但是大家也要注意注射用硼替佐米的副作用:最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重)(37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。

如果想要预防注射用硼替佐米副作用的发生的话,建议最好是在专业的药剂师的指导下用药,而且切忌随便用药,严格按照注射用硼替佐米用法用量使用治疗。

硼替佐米(万珂)主要的副作用是外周神经损伤,忽冷忽热、手脚麻木和刺痛都是神经功能异常的表现。

要减少硼替佐米的副作用,主要有以下方法:

将静脉注射改为皮下注射。

减少硼替佐米剂量(可能影响疗效)。

营养神经药物治疗,如B族维生素等(效果尚不明确)。

如果没有凝血功能异常,可尝试中医理疗(效果尚不明确)。

避免与沙利度胺同时使用。

如果减量以后还是不能耐受副作用,可考虑换药(如更换为来那度胺等)。

往期文章介绍过治疗多发性骨髓瘤的一个口服药品——来那度胺,今天介绍一款注射用药,也是针对于骨髓瘤和淋巴瘤的,叫硼替佐米,在国内已经上市了,由西安杨森和Janssan合资生产,商品名叫万珂,我们主要介绍一下这个药品的印度仿制药。

1. 仿制药的外观

如图,这就是印度NATCO公司生产的硼替佐米仿制药,有两种规格,2毫克和3.5毫克,都是冻干粉剂。冻干粉剂比液体制剂更容易运输,在运输和使用过程中也更不容易被外界的温度等环境因素干扰药效。

2. 硼替佐米的用药机理

如图,26S蛋白酶体是哺乳动物细胞中一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。而泛蛋白可以调节特异蛋白在细胞内的浓度,维持细胞内环境的稳定,蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。硼替佐米是26S蛋白酶体的可逆抑制剂,可防止泛蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。

3. 硼替佐米的效果

如表格所示,硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤,尤其是复发性的骨髓瘤和淋巴瘤。对于初治多发性骨髓瘤,含有硼替佐米的治疗方案,无进展生存期明显高于马法兰和泼尼松组;而对于马法兰和泼尼松耐药的患者来说,硼替佐米的效果比地塞米松也要好很多。对于初治套细胞淋巴瘤,含有硼替佐米的化疗方案比传统的R-CHOP化疗方案无进展生存期延长了11个月,接近一年,是非常了不起的数据;而对于复发性套细胞淋巴瘤,也就是对R-CHOP方案已经耐药,利妥昔单抗(美罗华)已经无效的患者来说,无进展生存期也达到了6.1个月,总有效率达到了31%,所以对于复发性的淋巴瘤患者,应该果断换硼替佐米。

4. 硼替佐米的使用方法

推荐剂量为单次注射1.3mg/㎡(人体表面积),每周注射2次,连续注射2周后停药10天。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。

在临床研究中,被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。

5. 副作用

最常见的不良事件包括发热(7%)、肺炎(7%)、腹泻(6%)、呕吐(5%)、脱水(5%)和恶心(4%)。症状不严重,一般都可以承受。


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