lì péi tóng
2 英文参考Risperidone [湘雅医学专业词典]
3 利培酮说明书3.1 药品名称利培酮
3.2 英文名称Risperidone
3.3 利培酮的别名瑞思哌东；利司培酮；瑞思哌酮；维思通；利哌利酮；Risperdal
3.4 分类
神经系统药物 >抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 >其他
3.5 剂型片剂：1mg，2mg。
3.6 利培酮的药理作用利培酮为苯并异恶唑衍生物，是一新型的抗精神病药物，具有强烈的中枢抗5羟色胺和抗儿茶酚胺作用，而且对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。小剂量时为有效的5羟色胺受体拮抗剂，大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
3.7 利培酮的药代动力学口服吸收迅速，不受进食影响。吸收后可快速而广泛地分布于体内，利培酮的蛋白结合率高达90%。在肝脏内经P450酶系统代谢，代谢产物为9羟基利培酮，与母药具有相同的药理活性。肾功能正常时，经肾排出约70%，肾功能中度或重度损害时，利培酮活性物质的排出减少60%～80%。约15%随粪便排出。利培酮的消除相半衰期为3h左右。而9羟基利培酮的消除相半衰期为24h。动物体内的利培酮与9羟利培酮可经乳汁分泌，其浓度与血浆浓度相当。
3.8 利培酮的适应证用于慢性精神分裂症及慢性精神分裂症急性恶化者。
3.9 利培酮的禁忌证1.对利培酮过敏者；
2.高催乳素血血症患者；
3.迟发性运动障碍患者；
4.神经阻滞剂所致恶性综合征（NMS）患者；
5.儿童和青少年；
6.哺乳期妇女。
3.10 注意事项1.（1）QT间期延长；（2）低体温或高热；（3）乳腺癌患者或催乳素依赖性肿瘤患者；（4）帕金森综合征患者；（5）有癫痫史者；（6）吞咽困难者；（7）心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常和脑血管病变）患者。（8）肝功能损害者及妊娠妇女。
2.药物对老人的影响：一般来讲，老年人的肝、肾功能与心功能均有所下降，故应减少使用剂量。
3.利培酮应从小剂量开始，注意按个体化的原则给药。尽量维持在较小的使用剂量。
4.不要突然停药，否则可导致恶心、呕吐、头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。应逐渐减量。
5.服用利培酮不要开车或操纵有潜在危险性的机器。
6.药品应由专人监管，防止过量使用引起中毒。过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药中毒的急救处理。
3.11 利培酮的不良反应1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加，血清催乳激素水平可增高。
2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ谷氨酰转肽酶轻度增高。
3.少数出现注意力集中困难和轻度记忆障碍，可发生直立性低血压和反射性心动过缓。
3.12 利培酮的用法用量首次剂量1mg，每天2次；老年人则每次0.5mg，每天2次。以后每天增加1mg，至第3天为3mg，每天2次。最大剂量不超过每天20mg。
3.13 药物相互作用1.利培酮与利托那韦同时使用可能增加利培酮的血清浓度，导致利培酮中毒。
2.利培酮与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁药、β受体阻断药合用，可增加利培酮的血药浓度。
3.利培酮可增加某些降压药的疗效。
4.利培酮与中枢神经系统抑制药合用，可增强其中枢抑制作用，导致过度嗜睡。
5.利培酮会加重单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药的不良反应。
6.与肝酶诱导剂合用，利培酮的血药浓度会下降。
7.长期合用卡马西平、氯氮平可能会使利培酮的清除率提高。
8.抗帕金森病药物可对抗利培酮的某些不良反应。
9.利培酮能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效剂的作用。
10.利培酮与左啡诺，美沙酮等合用可加速后者的代谢。
11.利培酮与双丙戊酸钠并用可能引起水肿伴体重增加。
12.锂剂与利培酮合用会引起一系列脑病症状、锥体外系症状和运动障碍。
13.利培酮与帕罗西汀合用会导致高血清素综合征。
14.利培酮与曲马朵、佐替平联合用药可能会增强癫痫发作的危险性。
15.酒精与利培酮同用时，会导致过度嗜睡。
3.14 专家点评利培酮是一新型的抗精神病药物，主要用于精神分裂症患者，而对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。但不良反应多，临床应用受到一定限制。
3.15
利培酮，用于治疗急性和慢性精神分裂症。
利培酮特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
扩展资料
药理学
本品为苯丙异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；
但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药1小时后即达血药峰浓度，消除半衰期约为3小时，大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。
利培酮，用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。石杉碱甲，用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍。尚可用于治疗重症肌无力。
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