luó gé liè tóng
2 英文参考Rosiglitazone [湘雅医学专业词典]
3 罗格列酮说明书3.1 药品名称罗格列酮
3.2 英文名称Rosiglitazone
3.3 罗格列酮的别名罗格利酮;文迪雅;阿瓦地;Avandia
3.4 分类
内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物
3.5 剂型2mg,4mg。
3.6 罗格列酮的药理作用罗格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增效剂。可增加肝脏、脂肪、肌肉等组织对胰岛素的敏感性,其影响胰岛素受体激酶的活性,使胰岛素受体磷酸化,肝脏糖代谢及减少全身和局部脂肪组织代谢。罗格列酮在降低血糖和三酰甘油的同时,还可减轻或预防糖尿病肾肾病及胰岛细胞的退化。
3.7 罗格列酮的药代动力学口服吸收良好,食物不影响其吸收,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆半衰期为3~4h。在肝脏代谢,代谢产物以结合型排出体外,60%由尿液中排出,33%由粪便中排出。肝脏功能不良者血浆药物浓度可升高数倍。
3.8 罗格列酮的适应证用于治疗2型糖尿病。
3.9 罗格列酮的禁忌证1.肝肾和肺部功能不全者禁用。
2.18岁以下的儿童、75岁以上的老年人、孕妇及哺乳妇女禁用。
3.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。
4.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。
3.10 注意事项目前该药没有发现肝脏毒性反应,但用药中应每个月检查肝功能。注意应用此药物的适应证。该药与胰岛素合用可增加水肿发生率,增加血容量,心功能较差的患者慎用。
3.11 罗格列酮的不良反应常见的不良反应有上呼吸道感染、皮炎、体重增加、恶心、呕吐、便秘、腹泻、水肿、贫血等症状,偶见低血糖但发生率不及2%,在治疗期间,可见低密度脂蛋白和高密度脂蛋白上升12%~19%,三酰甘油不变,对视力、心脏和肝脏功能的影响均少见。
3.12 罗格列酮的用法用量口服,初始剂量一次4mg,每天1次或每次2mg,每天2次,主餐后1h或于两餐之间服用。在治疗12周后如疗效不理想,剂量增加为每次4~8mg,每天1~2次。
3.13 药物相互作用与二甲双胍合用则会显著增加后者的降糖作用。与胰岛素合用,可改善血糖控制的不稳定状态,并减少胰岛素的一日用量4.8~9.4U。罗格列酮与硝苯地平、炔诺酮、炔雌醇、尼雷替丁、地高辛、阿卡波糖合用,可影响相互的代谢和血药浓度。
3.14 专家点评国外报道,一项多中心研究对493例曾采用饮食疗法或口服降糖药治疗无效的2型糖尿病患者,口服罗格列酮,每次2mg或4mg,每天2次,连续26周,结果可使糖化血红蛋白降低1.2%~1.5%。另一项研究对907例2型糖尿病患者,口服罗格列酮,每次4mg,每天1次,连续26周,结果使糖化血红蛋白降低0.8%;剂量为每次2mg,每天2次,连续26周,使糖化血红蛋白降低0.9%以上;剂量为每次8mg,每天1次或一次4mg每天2次,分别使糖化血红蛋白降低1.1%或1.5%。对已服用磺酰脲类或双胍类药物的患者并用罗格列酮,口服,每天2~8mg,连续26周,结果使胰岛素耐受性降低3%~25%,其中94%的病例改善了胰岛β细胞功能。而单用磺酰脲或安慰剂者均可使胰岛素耐受性增加,单用双胍类药物者胰岛素耐受性则几无变。另一项研究显示口服罗格列酮一次4mg,每天2次,疗效与单用格列本脲每天15mg者相比较高。一般应用每天4mg即可获较好疗效,是目前治疗2型糖尿病的常用药物。增强机体对胰岛素的敏感性而控制血糖,对具有一定胰岛功能的2型糖尿病患者可选用罗格列酮。对胰岛功能失控的2型糖尿病患者,但伴有胰岛素抵抗的可配用其他药物,不良反应少,无明显肝肾毒性。
罗格列酮相关药物 马来酸罗格列酮片编号 分类 通用名 剂型334 甲类 动物源胰岛素 注射剂
335 乙类 重组人胰岛素 注射剂
336 乙类 门冬胰岛素 注射剂
337 乙类 甘精胰岛素 注射剂
338 乙类 赖脯胰岛素 注射剂
339 甲类 格列本脲 口服常释剂型
340 乙类 格列吡嗪 口服常释剂型缓释控释剂型
341 乙类 格列喹酮 口服常释剂型
342 乙类 格列美脲 口服常释剂型
343 乙类 格列齐特 口服常释剂型缓释控释剂型
344 乙类 那格列奈 口服常释剂型
345 乙类 瑞格列奈 口服常释剂型
西药部分
346 甲类 二甲双胍 口服常释剂型
346.1 乙类 二甲双胍 缓释控释剂型
347 乙类 阿卡波糖 口服常释剂型
348 乙类 伏格列波糖 口服常释剂型
349 乙类 吡格列酮 口服常释剂型
350 乙类 罗格列酮 口服常释剂型
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