1 利尿作用,治疗水肿性疾病。螺内酯是醛固酮的拮抗剂,醛固酮在我们人体主要是保钠排钾的,所以螺内酯就可以保钾排钠,排钠同时排水,产生利尿作用。其他的利尿药会引起低血钾,但是它不会,所以经常和其他利尿药一起配伍使用,比如呋塞米。
2.螺内酯保钾排钠,也可以辅助治疗高血压。钠离子多了,就要吸水,就像我们盐吃多了口渴一样,吸水之后引起高血压。所以排钠作用可以治疗高血压,辅助用药。
3.抗雄激素作用,治疗痤疮和脂溢性脱发。这个作用和上边就没啥关系了,主要跟雄激素有关。雄激素多了,刺激皮脂腺分泌皮脂,皮脂分泌增加,直接间接引起痤疮和脂溢性脱发。螺内酯是对抗雄激素的,所以治疗痤疮和脂溢性脱发。
螺内酯片(安体舒通)作用,是利尿药物。(1)水肿性疾病
与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、
肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的
继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水
肿的治疗。
(2)高血压
作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症
螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防
与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低
钾血症。
不良反应
(1)常见的有:
①高钾血症,最为常见,尤其是单独用
药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、
少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达
8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和
心电图
②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻尚有报道可致消化性
溃疡。
(2)少见的有:
①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时
发生率增高
②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药
在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声
音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降
③中枢神经系统表现,长期或
大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有:
①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难
②暂时性血浆肌
酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率
下降有关
③轻度高氯性酸中毒
④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢
氯噻嗪发生乳腺癌。
性质:难溶于水,空气中稳定。遇硫酸呈现红色,并有硫化氢臭味。与异烟肼在甲酸溶液中生成可溶性黄色产物。在甲酸中和羟胺盐酸盐、三氯化铁反应产生红色络合物(坎利酮无此反应)。代谢:口服后70%立即吸收,在肝脏很容易被代谢,生成坎利酮和坎利酮酸。机制:是盐皮质激素的完全拮抗剂,抑制排钾和重吸收钠。缺点:主要副作用为高血钾,抗雄性激素作用。
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