jiǎ xiāo zuò zhù shè yè
2 英文参考Metromdazole Injection
3 甲硝唑注射液药典标准3.1 品名3.1.1 中文名甲硝唑注射液
3.1.2 汉语拼音Jiaxiaozuo Zhusheye
3.1.3 英文名Metromdazole Injection
3.2 来源（名称）、含量（效价）
本品为甲硝唑加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含甲硝唑（C6H9N3O3）应为标示量的93.0%～107.0%。
3.3 性状本品为无色至微黄色的澄明液体。
3.4 鉴别（1）取本品适量（约相当于甲硝唑0.1g），置分液漏斗中，加氯化钠9g，振摇，加丙酮20ml，振摇，静置分层，取上层溶液蒸干，取残渣测定红外光吸收图谱（2010年版药典二部附录Ⅳ C）应与对照的图谱（《药品红外光谱集》112图）一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
3.5 检查3.5.1 pH值应为4.5～7.0（2010年版药典二部附录Ⅵ H）。
3.5.2 有关物质取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含甲硝唑0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取2甲基5硝基眯唑对照品约20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲硝唑有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与2甲基5硝基咪唑保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的2.5倍（0.5%）；其他杂质峰面积之和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的2.5倍（0.5%）。
3.5.3 氯化物精密量取本品10ml，加水至50ml，加2%糊精溶液5ml、碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5～8滴，摇匀，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。消耗硝酸银滴定液（0.1mol/L）应为13.2～14.6ml。
3.5.4 细菌内毒素取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg中含内毒素的量应小于0.35EU。
3.5.5 无菌取本品，用薄膜过滤法处理后，以生孢梭菌作为阳性对照菌，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
3.5.6 其他应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。
3.6 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（20：80）为流动相；检测波长为320nm。理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000。
3.6.2 测定法精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含甲硝唑0.25mg的溶液，摇匀，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲硝唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
3.7 类别抗厌氧菌药、抗滴虫药。
3.8 规格（l）10ml：50mg （2）20ml：100mg
3.9 贮藏遮光，密闭保存。
3.10 版本版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明：甲硝唑注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：甲硝唑注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Metronidazole Injection
汉语拼音：Jiɑxiɑozuo Zhusheye
本品主要成份为：甲硝唑。其化学名称为：2甲基5硝基咪唑1乙醇。
结构式：（参见甲硝唑胶囊）
分子式：C6H9N3O3
分子量：171.16
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1～2mg/L时，溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。
对某些动物有致癌作用。
【药代动力学】
静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、 *** 、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60%～80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
【适应症】
本品主要用于厌氧菌感染的治疗。
【用法用量】
静脉滴注。
（1）成人常用量：厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg (70kg成人为1g)，维持量按体重7.5mg/kg，每6～8小时静脉滴注一次。
（2）小儿常用量：厌氧菌感染的注射剂量同成人。
【不良反应】
15%～30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
【禁忌】
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
【注意事项】
（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
（2）原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
由于老年人肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，应严密监测本品血药浓度。
【药物相互作用】
（1）本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
（2）同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
（3）同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
（4）本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
（5）本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【药物过量】
大剂量可致抽搐。
【规格 】
（1）10ml：50mg（2）20ml：100mg （3）100ml：500mg
（4）250ml：500mg （5）250ml：1.25g
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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