前列腺癌是我国男性泌尿生殖系统中发病率最高的癌种,且存在肿瘤遗传风险。多数患者在确诊时已处于中晚期,发展为转移性去势抵抗性前列腺癌是造成患者死亡的主要原因。今天给大家介绍一下前列腺癌常用靶向药物:
1.PARP抑制剂类:通过修复DNA损伤的同源重组修复(HRR)基因检测(如BRCA1/2、ATM、CHEK2、RAD51D等),评估PARP抑制剂的使用是目前临床提高晚期前列腺患者治疗疗效的重要策略。
(1)奥拉帕利:用于治疗携带胚系或体细胞BRCA突变(gBRCAm或sBRCAm)且既往治疗(包括一种新型内分泌药物)失败的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。
(2)卢卡帕利:是小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以阻断参与修复受损DNA的酶,导致癌细胞死亡,达到减缓甚至阻止肿瘤生长的目的。该药物用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。
2.雄激素受体拮抗剂(AR)
(1)卡比鲁胺:属于非甾体类抗雄激素药物,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。朝晖先是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。临床中,常与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
(2)恩杂鲁胺:用于治疗已扩散或复发的晚期去势耐受前列腺癌。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。
(3)阿帕鲁胺:第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。
(4)阿比特龙:是一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
前列腺癌过去一直被认为是西方人特有的癌症,其发病率和死亡率居西方社会老年男子的前一、二位。但是随着平均寿命的提高和检查设备的进步,近年来国内的病例也呈迅速增加的趋势。由于早期前列腺癌常无症状,只有当肿瘤增大阻塞尿路时,才出现与前列腺增生 症相似的膀胱颈梗阻症状,如排尿困难等。因此,早期诊断非常重要,我们可用前列腺特异抗原(PSA)、直肠指检、B超来诊断,确诊须作前列腺活检。当手术与放疗已不能作为晚期前列腺癌的选择时,我们可采用药物来治疗。前列腺癌的常用药物治疗有以下几种:1.化学治疗抗肿瘤药物治疗前列腺癌,是近几年才受到重视的,这主要是因为约20%~30%的前列腺癌不依赖雄激素。化疗主要适合晚期转移性前列腺癌病人,经内分泌治疗或放射治疗失败后,可采用化疗。作为辅助性治疗往往可以起到内分泌治疗及放疗无法替代的效果。前列腺癌最敏感的化疗药物为环磷酰胺(CTX),其他化疗药物还有顺铂(PDD)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、阿霉素(ADM)、丝裂霉素(MMC)、磷酸雌二醇氮芥(EMP)等。研究 表明,转移性前列腺癌用内分泌治疗后病情仍进行性加重者,使用化疗药物后,无论客观指标还是主观症状都可明显改善。单纯化疗虽不能治愈原发病灶,但可延长病人术后生存期,有效率为20%~40%。2.内分泌治疗抗雄激素治疗:抗雄激素制剂主要作用在雄激素对前列腺细胞接受器的阻断,使癌细胞无法接收到雄激素的讯息而不会继续生长。抗雄激素药物有:氟他胺、康士德等。作为前列腺癌的一线治疗药物,氟他胺片是一种非类固醇类的雄激素拮抗剂,通过特异性阻断雄激素受体,达到抗雄激素作用,并通过抑制雄激素对前列腺癌的生长刺激作用,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。3.双磷酸盐药物主要应用在前列腺癌骨转移病人。4.中药治疗根据不同脉相辨证治疗,有一定治疗效果。5.免疫治疗近年来免疫与肿瘤的关系颇为引人关注,免疫药物是通过提高机体免疫力,提高抗病能力来抑制肿瘤细胞的生长,同时它也可保护细胞功能,减少内分泌药物和抗癌药物对机体的损害。目前临床上应用的有干扰素、白细胞介素等。目前癌症治疗已从之前的化疗、放疗、靶向疗法进入了免疫疗法的新时代,传统疗法如化疗、放疗在杀灭癌细胞的同时也会损害免疫系统,在肿瘤治疗方面有局限性,而依维卡细胞激活免疫疗法是通过激活患者自身的免疫系统的治疗方法,有较传统疗法更好的治疗效果。欢迎分享,转载请注明来源:优选云