四环素口服可吸收但不完全，约30%～40%的药量可从胃肠道吸收。吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。该品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达母血浓度的60%～80%，主要自肾小球滤过排出体外，其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。
四环素临床主要用于： 1立克次氏体病；2支原体属感染
；3衣原体属感染；4细菌性感染；5肺炎双球菌或流感杆菌所引起的急性呼吸道感染；6敏感的大肠杆菌与变形杆菌引起的尿路感染；7痢疾杆菌或沙门氏菌属引起的痢疾或肠炎；8该品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。
用法和用量：口服，成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时1次。8岁以上小儿常用量：每次25～50mg/kg，每6小时1次。疗程一般为7～14日，支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。
禁忌与注意事项：对四环素类药物过敏者禁用。
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目录1 拼音2 英文参考3 概述4 四环素说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 四环素的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 四环素的药理作用4.7 四环素的药代动力学4.8 四环素的适应证4.9 四环素的禁忌证4.10 注意事项4.11 四环素的不良反应4.12 四环素的用法用量4.13 四环素与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 四环素中毒 5.1 临床表现5.2 治疗 6 参考资料附：* 四环素相关药品说明书其它版本 1 拼音sì huán sù
2 英文参考tetracycline [朗道汉英字典]
acheomycin
3 概述四环素是广谱抗生素，对细菌有抑菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。现在一般不用于细菌感染，主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病等。口服吸收不完全，四环素可分泌到乳汁，可透过胎盘进入胎儿体内，引起子代的不良反应。静脉滴注给药现已少用。
4 四环素说明书4.1 药品名称四环素
4.2 英文名称
Tetracycline
4.3 四环素的别名四环素磷酸复盐；Abricycline；Panmycin；Achromycin；Decycline
4.4 分类抗生素 >四环素类
4.5 剂型1.片剂：0.125g，0.25g；
2.胶囊：0.25g；
3.注射剂（粉）：0.125g，0.25g，0.5g。
4.6 四环素的药理作用盐酸四环素具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。其次，四环素类可引起细菌细胞膜通透性的改变，使细胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA的复制。四环素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
4.7 四环素的药代动力学盐酸四环素口服吸收不完全（约为60%～70%），口服吸收受金属离子影响，后者可与药物形成络合物使吸收减少。口服500mg，血药浓度峰值约为2～4μg/ml。每6小时口服500mg，经5次给药后可达稳态血药浓度（4～5μg/ml），单次静脉给药500mg后，血药浓度峰值约可达15～20μg/ml。四环素分布容积为1.3～1.6L/kg。药物吸收后广泛分布于体内组织和体液中，易渗入胸腔积液、腹腔积液，易与骨和牙齿等组织结合，可在肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集，在胆汁中的浓度可达血药浓度的5～20倍。四环素可透入胎盘和进入乳汁，乳汁中浓度可达血药浓度的60%～80%。但四环素不易透过血脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度较低，在脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%～25%，不能达到有效抑菌浓度。四环素蛋白结合率约为55%～70%；肾功能正常者半衰期约为6～11h。药物主要自肾小球滤过，经肾小管分泌随尿液排泄。给药24h后可排出给药量的60%；另有少量药物经胆汁分泌至肠道排出。血液透析可清除给药量的10%～15%。
4.8 四环素的适应证1.可用于:（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病；（2）肺炎支原体所致感染；（3）衣原体感染，包括鹦鹉热、衣原体淋巴肉芽肿（性病淋巴肉芽肿）、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼；（4）回归热；（5）布氏菌病（与氨基糖苷类联合应用）；（6）霍乱；（7）鼠疫（与氨基糖苷类联合应用）；（8）兔热病。
2.可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。
3.也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。
4.还可用于痤疮治疗。用于非特异性尿道炎（非淋球菌性尿道炎，宫颈炎）、衣原体淋巴肉芽肿（性病淋巴肉芽肿）、梅毒、软下疳及痤疮等，也可用于敏感的革兰阳性球菌或革兰阴性杆菌所引起的轻症感染。
4.9 四环素的禁忌证1.8岁以下小儿禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.对四环素或其他四环素类药过敏者禁用。
4.10 注意事项1.交叉过敏:对一种四环素类药物过敏者可能对其他四环素类药物过敏。
2.慎用:（1）原有肝病患者；（2）已有肾功能损害者。
3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿使用四环素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，因此在8岁以下儿童中不宜使用。
4.药物对妊娠的影响:（1）四环素可透过血胎盘屏障进入胎儿体内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良，以及抑制胎儿骨骼生长；（2）该类药物在动物中还有致畸胎作用，妊娠期妇女不宜使用四环素；（3）妊娠期间患者对四环素的肝毒性反应尤为敏感，如必须应用时静脉滴注盐酸四环素每天量以1g为宜，不应大于1.5g，其血药浓度应保持在15μg/ml以下。肾盂肾炎伴肾功能减退的妊娠妇女静脉滴注四环素属禁忌。
5.药物对哺乳的影响:四环素可经乳汁分泌，乳汁中浓度较高，虽然四环素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物，吸收甚少，但由于该类药物可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长，因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。
6.药物对检验值或诊断的影响:（1）由于四环素对荧光的干扰，可使尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度测定结果偏高；（2）少数患者用药后可出现堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。
7.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）用药期间应定期随访检查肝、肾功能；（2）用药时间较长者，必要时应测定血药浓度。
4.11 四环素的不良反应1.四环素可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染，牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。
2.消化道症状：口服后可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。
3.肝脏损害：大剂量静脉给药或长期口服后可引起肝脏损害，通常为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女及接受高剂量静脉给药者更易发生。也偶有致肝毒性同时发生胰腺炎的报道。
4.过敏反应：主要有药物热或皮疹，后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等；也可诱致光感性皮炎。过敏性休克、哮喘、紫癜等不良反应亦偶有报道。
5.周围血象改变：长期用药还可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒、血小板减少性紫癜和粒细胞减少等。
6.二重感染：长期用药可诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。
7.长期用药可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。
8.使用四环素时偶可致良性颅内压增高，表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。
9.静脉给药时，局部可产生疼痛、红肿等 *** 症状，严重者可致血栓性静脉炎。
4.12 四环素的用法用量1.①一般剂量:每次0.25～0.5g，每6小时1次，或每次0.5～1.0g，每12小时1次；②布鲁菌病:每次0.5g，每6小时1次，疗程3周，第1～2周同用链霉素1g肌注，每天1次；③淋球菌所致单纯性尿道炎或宫颈炎；每次0.5g，每6小时1次，疗程5天；④梅毒:每次0.5g，每6小时1次，疗程15天（早期梅毒）或30天（晚期梅毒）；⑤中、重度痤疮患者的辅助治疗:初次量，每天0.5～2g，分次服用；当病情改善时（通常在3周后），剂量应逐渐减至维持量，每天0.125～1.0g；⑥沙眼衣原衣原体所致单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:每次0.5g，每天4次，疗程至少7天。（2）静脉滴注：每天1g，分1～2次。用5%～10%葡萄糖液稀释至0.1%滴注。
2.儿童口服给药：8岁以上小儿常用量:每次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。
4.13 药物相互作用1.四环素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用可增加肾毒性。
2.四环素与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性。
3.四环素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用可增强其肝毒性。
4.与碳酸氢钠等制酸药同用时，由于胃内pH值增高，可使四环素吸收减少、活性降低。
5.与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时，可与其中的金属离子形成不溶性络合物，使四环素吸收减少。
6.与考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）等降血脂药同用可影响四环素的吸收。
7.与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药药效，并可能增加经期外出血。
4.14 专家点评四环四环素抗菌谱广、口服方便、价廉。对青霉素过敏的梅毒患者四环素是选用的药物之一，对早期梅毒患者可每次500mg，每天4次，连续14天；对晚期梅毒患者（病程超过1年者）连用30天，可收到良好的疗效。另对青霉素过敏的患者包括单纯性淋病和淋菌性咽炎可改用四环素，每次500mg，每天4次，连续7天。四环素也可用于男性 *** 、直肠淋球菌感染，但复发率为17%。除怀孕妇女外，淋球菌感染和淋菌性输卵管炎均可应用四环素。四环素是广谱抗生素，起抑菌作用，对性病淋巴肉芽肿、梅毒都有很好的疗效，由于现在新的抗生素不断出现可选性很强，但四环素价格便宜，在把握好安全性情况下仍不失为治疗非淋菌性尿道炎，梅毒的有效药物。
5 四环素中毒四环素是广谱抗生素，对细菌有抑菌作用。现在一般不用于细菌感染，主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病等。口服吸收不完全，约为30%～70%，血浆蛋白结合率65%，半衰期为8h，容积分布0.15L/kg。四环素可分泌到乳汁，可透过胎盘进入胎儿体内，引起子代的不良反应。成人常用口服量0.5g，3～4/d，每日量不超过2.0g。静脉滴注给药现已少用。[1]
5.1 临床表现[2]
1.口服可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻等。
2.可使体内正常菌群失调，引起维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染，严重者发生败血症。
3.较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害，加重氮质血症。
4.四环素牙：孕期服用四环素后，分娩的小儿或儿童服用四环素后，牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿，并可致骨发育不良。
5.过敏反应：可引起药物热、各种皮疹，也可诱发光敏性皮炎。偶见发生过敏性休克、哮喘、紫癜等。
6.静脉用药时可产生局部疼痛，甚至发生血栓性静脉炎。
7.服用变质四环素可引起范可尼综合征，产生肾小管性酸中毒。
5.2 治疗四环素中毒的治疗要点为[3]：
1.本药过量无特效解毒药，以对症支持治疗为主。
2.透析治疗仅可清除给药量的10%～15%。
四环素类是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素。是快效抑菌剂, 在高浓度时也具杀菌作用。包括金霉素、土霉素、四环素及半合成多西环素,甲烯土霉素、二甲胺四环素及地美环素、美他霉素等均是氢化骈四苯的衍生物。四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素，前者在我国较为常用。四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名，属广谱抗生素，对革兰阳性菌、
革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性，能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定，故多制成盐酸盐。国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品；后三种是人工半合成品，又称新四环素类。金霉素性质不稳定，不良反应多见，只限于眼科外用。常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等，它们在抗菌谱、临床应用等方面相似，多用于轻症感染，一般不宜用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则，能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物，故宜空腹服用，避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服。且吸收有一定限度，每次口服超过500mg后，其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排出，故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢，但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性，但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。
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