▪ 咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎;
▪ 中耳炎、鼻窦炎;
▪ 肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;
▪ 附件炎、宫内感染、前庭大腺炎;
▪ 乳腺炎、**周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染;
▪ 毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症;
▪ 眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎。
头孢地尼分散片主要成份头孢地尼。适应对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌等菌株所引起的感染:如。肺炎;中耳炎、肾盂肾炎、附件炎、宫内感染、前庭大腺炎等症。1适应症
咽炎,扁桃体炎,急性支气管炎,肺炎,中耳炎,鼻窦炎,肾盂肾炎,膀胱炎,尿道炎,附件炎,子宫内膜炎,乳腺炎,肛周脓肿,毛囊炎,疖,痈,脓疱病,丹毒,蜂窝组织炎,淋巴管炎,甲沟炎,皮肤及软组织感染,眼睑炎,眼睑缘炎,麦粒肿,眼科,血管外科,普外科,皮肤科,肛肠科,乳腺外科,妇产科,肾病内科,呼吸内科,耳鼻喉科
2用法用量
用水分散后口服或直接吞服。 成人服用的常规剂量为一次0.1g(效价),一日3次。 儿童服用的常规剂量为每日9-18mg(效价)/kg,分3次口服。 可依年龄、症状进行适量增减。
3不良反应
在使用本品治疗的13715名患者中,有354例(2.58%)不良反应(包括实验室数据异常)的报告。主要不良反应为消化道症状(110例,0.80%),如腹泻或腹痛;皮肤症状(31例,0.23%),如皮疹或瘙痒。主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶(126例,0.92%)和谷草转氨酶(89例,0.65%)升高;嗜酸性粒细胞增多(41例,0.30%)。 1.临床不良反应 注:若出现上述症状,应立即停药并进行适当处理。 2.其它不良反应 1)皮肤科:可能发生史-约综合征(<0.1%)或毒性表皮坏死松解症(<0.1%)。应严密观察患者,若出现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛,应立即停药并进行适当处理。 2)过敏反应:可能发生过敏反应,如呼吸困难、红斑、血管性水肿、荨麻疹,发生率<0.1%。应严密观察患者,若出现异常情况,应立即停药并进行适当处理。 3)休克:可能发生休克,发生率<0.1%。应严密观察患者,若出现感觉不适感、口内不适感、喘憋、眩晕、便意、耳鸣或出汗等症状,应立即停药并进行适当处理。 4)血液学:可能发生全血细胞减少症(<0.1%)、粒细胞缺乏症(<0.1%,初期症状为发热、咽喉痛、头痛、不适)、血小板减少症(<0.1%,初期症状为瘀斑、紫瘢)或溶血性贫血(<0.1%,初期症状为发热、血红蛋白尿、贫血症状)。应严密观察患者,若出现异常情况,应立即停药并进行适当处理。 5)结肠炎:可能发生严重的结肠炎(<0.1%),如经血便证实的伪膜性结肠炎。应严密观察患者,若出现腹痛或频繁腹泻等症状,应立即停药并进行适当处理。 6)间质性肺炎或PIE综合征:可能发生经发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光检查异常或嗜酸性粒细胞增多证实的间质性肺炎或PIE综合征 (<0.1%)。若出现此类症状,应立即停药并进行适当处理,如使用肾上腺皮质激素类药物。 7)肾脏疾病:可能发生严重肾脏疾病(<0.1%),如急性肾衰竭。应严密观察患者,若出现异常情况,应立即停药并进行适当处理。 8)暴发性肝炎、肝功能异常或黄疸:可能发生严重肝炎(<0.1%),如伴有明显谷丙转氨酶、谷草转氨酶或碱性磷酸酶升高的暴发性肝炎、肝功能异常(<0.1%)或黄疸(<0.1%)。应严密观察患者,若出现异常情况,应立即停药并进行适当处理。
4禁忌
对本品有休克史者禁用。对青霉素或头孢菌素有过敏史者慎用。
5注意事项
根据惯例,应在确定微生物对本品的敏感性后,本品的疗程应限于治疗患者所需的最短周期,以防止耐药菌的产生。 建议避免与铁制剂合用。如果合用不能避免,应在服用本品3小时以后再使用铁制剂。 因有出现休克等过敏反应的可能,应详细询问过敏史。 下列患者应慎重使用 对青霉素类抗生素有过敏史者; 本人或亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质者; 严重的肾功能障碍者:由于头孢地尼在严重肾功能障碍患者血清中存在时间较长,应根据肾功能障碍的严重程度酌减剂量以及延长给药间隔时间。对于进行血液透析的患者,建议剂量一日1次,一次100mg; 患有严重基础疾病、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者(因可出现维生素K缺乏,要进行严密临床观察)。 对临床检验值的影响 除试纸法尿糖试验之外,在用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时,可出现假阳性,要注意。 可出现直接血清抗球蛋白试验阳性,要注意。 其它注意事项 与添加铁的产品(如奶粉或肠营养剂)合用时,可能出现红色粪便。 可能出现红色尿。
6儿童用药
对体重过低的早产儿、新生儿的用药安全性尚未确立。
7药物相互作用
该品与下列药物合用时需慎重。
铁制剂
由于可能导致头孢地尼的吸收降低约10%,因此建议避免与此类药物合用。如果合用不能避免,二者的给药间隔应大于3小时该品可与铁离子在肠道中结合,形成一种难以吸收的复合物。
华法林钾
华法林钾的作用可能加强,但尚无二者相互作用的报告。该品可能抑制肠道细菌产生维生素K。
抗酸药(含铝或镁)
由于可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱,因此应在服用该品2个小时后方可使用抗酸药物。机制尚不明确。
8药理作用
抗菌作用对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌谱,特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等,比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性,其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制为阻止细菌细胞壁的合成。对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强,但对于不同细菌的活性部位有所差异。
9药代动力学
血糖浓度
6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效价)头孢地尼时,约经4小时后可达到血药峰浓度,分别为0.64、1.11和1.74μg/mL,其血浆半衰期为1.6-1.8小时。
6名健康成人一次空腹和进食后口服100mg(效价)头孢地尼,约经4小时后,可达到血药峰浓度,分别为1.25、0.79μg/mL。进食后给药,其吸收稍有降低。
肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼,血浆半衰期延长与肾功能受损程度成正比。
肌酐清除率
(mL/min)
编号 半衰期T1/2(小时)曲线下面积AUC(μg·hr/mL)
≥100 3 1.66 2.76
51-70 1 2.41 10.74
31-50 3 2.92 7.48
≤30 2 4.06 16.94
血液透析
6名血液透析患者餐后一次口服100mg(效价)头孢地尼后,该品血浆半衰期延长近11倍。在相同的患者中餐后一次口服100mg(效价)有孢地尼后,在血药浓度达峰值时血液透析4小时。进行血液透析者的半衰期缩短,约为不进行血液透析者的1/6,清除率为61%。未进行透析进行透析
峰值浓度Cmax(μg/mL) 2.36 2.03
达峰时间Tmax(小时) 9.00 -
半衰期T1/2(小时) 16.95 2.76
曲线下面积AUC0-∞(μg·hr/mL) 69.05 30.18
清除率(%) - 61
分布代谢
在患者痰液、扁桃体、上颌窦粘膜组织、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织等均有分布,尚不知是否在乳汁中有分布。 人体血液、尿和粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物。
排泄头孢地尼主要经肾脏排泄。
—健康成人(空腹)口服50、100、200mg(效价)时,尿排泄率(0-24小时)约为26-33%,4-6小时的尿液峰值浓度分别为44.3、81.5和132μg/mL。
—肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼,排泄缓慢,并于肾受损程度成正比。
价格:¥30元(左右) 全国各大药房均有销售
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