甲基睾丸素说明书

【别名】 甲睾酮甲基睾酮甲基睾丸酮 ,甲基睾丸素

【外文名】Methyltestosterone

【适应症】

用于男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症；妇科疾病，如月经过、子宫肌瘤、子宫内膜异位症，老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等

【用量用法】

口服通常1次10mg，1日2次，舌下含用1次5mg，1日2次。 1.男性雄激素缺乏症：开始时，每日30～100mg，维持量1日20～60mg。 2.月经过多或子宫肌瘤：每次舌下含服5～10mg，1日2次，每月剂量不可超过300mg。 3.子宫内膜异位症：每次舌下含服5～10mg，1日2次，连用3～6月。 4.老年性骨质疏松症：每日10mg，舌下含服。 5.小儿再生障碍性贫血：每日1～2mg／kg，分1～2次服。

【注意事项】

1.剂量（每个月300mg以上）可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。有过敏反应者应停药。肝病、肾炎、列腺癌病人及孕妇忌用。 2.口服后能为肝脏破坏，故以舌下含服为宜。 3.本品的作用仅为丙酸睾丸素的1／2。

【规格】 片剂：每片5mg、10mg。

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 甲睾酮药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名4.1.2 汉语拼音4.1.3 英文名 4.2 结构式4.3 分子式与分子量4.4 来源（名称）、含量（效价）4.5 性状 4.5.1 熔点4.5.2 比旋度 4.6 鉴别4.7 检查 4.7.1 有关物质4.7.2 干燥失重 4.8 含量测定 4.8.1 色谱条件与系统适用性试验4.8.2 测定法 4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本 5 甲睾酮说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 甲睾酮的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 甲睾酮的药理作用5.7 甲睾酮的药代动力学5.8 甲睾酮的适应证5.9 甲睾酮的禁忌证5.10 注意事项5.11 甲睾酮的不良反应5.12 甲睾酮的用法用量5.13 甲睾酮与其它药物的相互作用5.14 专家点评 附：1 甲睾酮相关药物* 甲睾酮相关药品说明书其它版本 1 拼音

jiǎ gāo tóng

2 英文参考

Methyltestosterone [朗道汉英字典]

3 国家基本药物

与甲睾酮有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 995 154 甲睾酮 片剂 5mg*100 盒（瓶） 7.4 化学药品和生物制品部分 *

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 甲睾酮药典标准4.1 品名4.1.1 中文名

甲睾酮

4.1.2 汉语拼音

Jia Gaotong

4.1.3 英文名

Methyltestosterone

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C20H30O2    302.46

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为17α甲基17β羟基雄甾4烯3酮。按干燥品计算，含C20H30O2应为97.0%～103.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味；微有引湿性。

本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醚中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为163～167℃。

4.5.2 比旋度

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+79°至+85°。

4.6 鉴别

（1）取本品5mg，加硫酸－乙醇（2：1）1ml使溶解，即显黄色并带有黄绿色荧光。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》120图）一致。

4.7 检查4.7.1 有关物质

取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，不得多于3个，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.025倍的峰可忽略不计。

4.7.2 干燥失重

取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（72：28）为流动相；检测波长为241nm。取甲睾酮与睾酮，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含0.1mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按甲睾酮峰计算不低于1500，甲睾酮峰与睾酮峰的分离度应符合要求。

4.8.2 测定法

取本品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲睾酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4.9 类别

雄激素药。

4.10 贮藏

遮光，密封保存。

4.11 制剂

甲睾酮片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 甲睾酮说明书5.1 药品名称

甲睾酮

5.2 英文名称

Methyltestosterone

5.3 甲睾酮的别名

17α甲基睾酮；17α甲基睾丸酮；甲基睾酮；甲基睾丸素；甲基睾丸酮；Android；Androsan；Testoviron

5.4 分类

内分泌系统药物 >性腺疾病用药

5.5 剂型

5mg，10mg；

2.片剂：5mg，10mg。

5.6 甲睾酮的药理作用

1.促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态，大剂量可抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而发挥负反馈作用。对女性可对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。

2.同化作用：能明显地促进蛋白质合成，减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、钠、磷潴留现象。

3.代谢作用：促进钙、磷再吸收，增加骨骼中钙磷沉积及骨质形成。

4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，较大剂量可以促进细胞的生长，使红细胞和血红蛋白增加。这可能是通过促进肾脏分泌促红细胞生成素（erythropoietin）所致，也可能是直接 *** 骨髓造血功能。

5.7 甲睾酮的药代动力学

甲睾酮口服能从胃肠道吸收，口服10mg后1～2h达药峰浓度，半衰期约为2.5～3.5h，也可从口腔黏膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。舌下含服的疗效比口服高2倍。甲睾酮在肝脏代谢较慢，因而半衰期较长。

5.8 甲睾酮的适应证

1.先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用甲睾酮代替代治疗。

2.月经过多：甲睾酮可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少出血量。

3.子宫内膜异位：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。

4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。

5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。

6.老年人骨质疏松。

7.小儿再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢。

8.原发性或继发性男性性功能减低。

5.9 甲睾酮的禁忌证

1.对甲睾酮有过敏史者。

2.肝肾功能不全患者。

3.前列腺癌患者、孕妇及哺乳期妇女。

5.10 注意事项

1.肝肾功能不全患者。

2.老年男性患者在使用甲睾酮时，有发生前列腺增生及前列腺癌的高度危险。

3.乳腺癌患者服用甲睾酮时，由于 *** 骨质溶解，可引起血钙过高，一旦发生需停药。

4.女性用药需监测其可能出现的男性化征象，一旦发生需立即停药。另外，使用甲睾酮期间应定期检查肝功能等，如有异常则需停药。

5.女性患者应限制雄激素使用的每月总量不超过300mg。

6.一旦出现水肿（伴有或不伴有充血性心力衰竭）时，应停药并加用利尿剂。

7.糖尿病患者应用睾酮，能够降低血糖，因此要减少胰岛素的用量。

8.当使用甲睾酮含片时，切勿将药片吞服，并且含服期间不要嚼口香糖、喝水或抽烟。

9.男性患者可引起睾丸萎缩、 *** 生成减少。发现此现象应立即停药。每月总量不超过300mg，一般可避免女性患者男性化。可干扰肝脏内毛细胆管的排泄功能，使胆汁淤积，引起胆汁淤积性黄疸。出现黄疸或肝功能异常者应停药。

5.11 甲睾酮的不良反应

1.甲睾酮化学结构式中有17α烷基的雄激素，长期大剂量服用易致胆汁淤积性肝炎，出现黄疸。

2.长期应用于女性患者可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、 *** 改变等男性化现象。

3.舌下给药可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等症状。

4.如患者原有心、肾、肝疾病，服用甲睾酮后可导致水肿，并可伴有充血性心力衰竭。

5.12 甲睾酮的用法用量

1.先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用甲睾酮代替代治疗。口服，起始量每天30～101.0mg，维持量为每天20～60mg。

2.月经过多：甲睾酮可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少出血量。每次舌下含化5～10mg，每天2次，每月剂量不超过300mg。

3.子宫内膜异位症：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。5mg舌下含化，每天2次，月经第5～25天用，连续治疗3～6个月。

4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。

5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。每次5～10mg舌下含化，每天2次。

6.老年性骨质疏松症：每天10mg，舌下含化。

7.小儿再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢，一般在用药后2～4个月才显效，5～8个月为1个疗程。

8.男性性腺功能低下者激素替代治疗：每次5mg，每天2次。

9.绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗：每次25mg，每天1～4次。如果对治疗有反应，2～4周后，用量可减至每天2次，每次25mg，舌下含服。

10.男性雄激素缺乏症：开始时每天30～100mg，维持量为每天20～60mg。

5.13 药物相互作用

1.甲睾酮可增强抗凝血药如华法林等的疗效，使出血的危险性增加。

2.与环孢素合用可增加环孢素的不良反应。

3.与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿。

4.与氨芐西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用，可降低甲睾酮的疗效。

5.14 专家点评

甲睾酮为天然雄激素睾酮的17α位甲基衍生物，口服可吸收，舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用，促进蛋白合成及骨质形成， *** 骨髓造血功能，还有抗雌激素作用，抑制卵巢功能及子宫内膜生长。是性激素替代疗法常用药物，具有明显疗效，但作用时间短，每天要多次用药。

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丙酸睾酮注射液

成人常用量①男性性腺功能低下者激素替代治疗：舌下含服，一次5mg，一日2次。②绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗：舌下含服，一次25mg，一日1～4次。如果对治疗有反应，2～4周后，用量可减至一日2次，每次25mg，舌下含服。小儿常用量青春发育延缓的男性患儿：一日5～10mg，舌下含服，疗程不超过4～6个月。甲睾酮含片(1)5mg(2)10mg。舌下给药，一次5mg，一日2次。口服一次10mg，一日2次。

男性雄激素缺乏症：开始每日30-100mg，维持量每日20-60mg。月经过多或子宫肌瘤：每次舌下给药5-10mg，一日2次。每月不超过300mg。子宫内膜异位症：每次舌下含服5-10mg，一日2次，连用3-6月。老年性骨质疏松症：每日10mg，舌下含服。小儿再生障碍性贫血：每日1-2mg/kg，1-2次分服。有过敏反应者应停药。

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