药物排泄会经过肾脏,肝脏的胆汁,乳汁等排泄出去,凡事影响这些器官的都会影响药物的排泄。
个体差异,包括年龄,性别,合并疾病的情况等都是影响因素。
1.肾排泄:肾是排泄药物的主要器官。游离型药物及其代谢产物可经肾小球滤过,与血浆蛋白结合的药物分子较大不宜滤过。药物自肾小球滤过进入肾小管后,可不同程度的被重吸收。脂溶性药物重吸收的多,故排泄速度慢;水溶性药物重吸收的少,易从尿中排出,故排泄速度快。有的药物在尿中浓度较高而发挥治疗作用,如呋喃妥因经肾排泄时,尿中可达有效抗菌浓度,故可治疗泌尿道感染。
尿量和尿液pH的改变可影响药物排泄。增加尿量可降低尿液中药物浓度,减少药物的重吸收,从而增加药物排泄。尿液呈酸性时,弱碱性药物在肾小管中大部分解离,因而重吸收少排泄多。同样道理,尿液呈碱性时,弱酸性药物重吸收少则排泄多。
肾功能不良时,药物排泄速度较慢,反复用药易致药物蓄积甚至中毒,故因注意。
2.胆汁排泄:某些药物及其代谢物可经胆汁排泄进出肠道。有的抗菌药在胆道内的浓度高,有利肝胆系统感染的治疗。有的药物经胆汁排泄在肠中再次被吸收形成肝肠循环,可使药物作用时间延长。
3.乳汁排泄:药物经简单扩散方式自乳汁排泄。由于乳汁略呈酸性又富含脂质,所以脂溶性高的药物和弱碱性药物如吗啡、阿托品等可自乳汁排出,故授乳妇女用药应予注意,以免对婴幼儿引起不良反应。
药物在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后排入胆囊,随胆汁到达小肠后被水解,游离的药物被重吸收,这样就形成了肝肠循环。主要的意义也就是使血药浓度下降减慢,作用的时间延长。
但是有的抗菌药物经胆汁排泄,在胆道内浓度高,有利于胆道感染的治疗,如红霉素.四环素
用饮料服药影响药效含糖饮料能减慢胃内容物的排泄速度,延缓药物的吸收,减弱解热镇痛药、感冒药、雷米封、维生素等的吸收。有些健胃药(如健胃散、龙胆大黄合剂等)的苦味能刺激口腔味觉器官,起到增强食欲、帮助消化的作用。当这些药物与甜饮料同服时,药物会失去原有的功能。
酸性饮料雪碧、桔子水、乐百氏奶等,可使尿液酸化,与磺胺类药物同服,会使磺胺类药物溶解度降低而导致尿中析出结晶或血尿;还可增加呋喃妥因、利福平、阿司匹林和消炎痛在肾脏的重吸收而加重肾毒性;可与氨茶碱、胃舒平、碳酸氢钠发生中和反应,使药物疗效降低或丧失;可使红霉素分解而失效。
碱性饮料(汽水)可使尿液碱化,降低四环素类药物、呋喃妥因、铁制剂、多酶片、酵母片的疗效。弱碱性的药物奎宁、阿托品等在碱性尿液中易被重吸收,易引起体内蓄积中毒。
奶和奶制品因含有较多的钙和磷酸盐,可使铁剂沉淀、妨碍铁剂的吸收,因此贫血病人服用铁剂时,切勿与牛奶同时饮用。钙离子还可与雷米封生成络合物,不易被胃肠道吸收,减弱抗菌作用。
矿泉水含有多种微量元素,可使四环素类药物、雷米封的抗菌作用减弱,使强心甙类药物毒性增强。
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