pàn tuō lā zuò
2 英文参考pantoprazole [湘雅医学专业词典]
3 泮托拉唑说明书3.1 药品名称泮托拉唑
3.2 英文名称Pantoprazole
3.3 泮托拉唑的别名泮托拉唑钠；诺森；潘美路；泮立苏；泰美尼克；喷托拉唑；健朗晨；潘克洛克；Panmeilu；Pantoprazole Sodium
3.4 分类
消化系统药物 >制酸及胃黏膜保护药
3.5 剂型肠溶片：40mg。
3.6 泮托拉唑的药理作用泮托拉唑为泮托拉唑的钠盐，作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制药，可选择性地作用于胃黏膜壁细胞，抑制壁细胞中H ，K ATP酶的活性，使壁细胞内的H 不能转运到胃中，从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸环境中比同类药物更为稳定，被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合（而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化部位两个位点结合），从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。此外，泮托拉唑还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑与奥美拉唑疗效类似，但止痛效果优于奥美拉唑。泮托拉唑静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃黏膜病变、复合性溃疡（止痛、止血）疗效显著，总有效率为98.04%。同时，泮托拉唑能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。
3.7 泮托拉唑的药代动力学泮托拉泮托拉唑泮托拉唑钠肠溶片口服后经小肠吸收，吸收不规则，滞后时间达2.46h，达峰时间为3.35h，血浆半衰期为1.18h，血浆蛋白结合率为92%。泮托拉唑的生物利用度在75%以上，主要在肝脏代谢，但与细胞色素P450很少相互作用；经肾脏消除，大约80%以代谢产物的形式随尿排泄，其余随大便排出，血浆清除率为每小时11L。
3.8 泮托拉唑的适应证1.十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变、复合性溃疡及所致急性上消化道出血。
2.反流性食管炎。
3.胃泌素瘤（卓艾综合征）。
4.与其他抗菌药物（如克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑）配伍应用，能根除幽门螺旋杆菌感染，减少十二指肠溃疡和胃溃疡复发。
3.9 泮托拉唑的禁忌证1.对泮托拉唑过敏者。
2.哺乳期妇女。
3.妊娠头3个月妇女。
3.10 注意事项肝、肾功能不全者。
2.泮托拉唑服用时切勿咀嚼。
3.泮托拉唑注射剂只能用氯化钠注射剂或专用溶剂溶解稀释，禁止使用其他溶剂或药物溶解稀释，并且须在4h内用完。
3.11 泮托拉唑的不良反应泮托拉唑耐受性好。
1.偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。个别病例可出现水肿、发热和一过性视力障碍（视物模糊）。
2.大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。
3.12 泮托拉唑的用法用量1.（1）伴幽门螺旋杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡（联合疗法）；泮托拉唑（每次40mg，每天2次） 阿莫西林（每次1g，每天3次） 克拉霉素（每次500mg，每天3次）；或泮托拉唑（每次40mg，每天2次） 甲硝唑（每次500mg，每天3次）＋克拉霉素（每次500mg，每天3次，或泮托拉唑每次40mg，每天2次） 阿莫西林（每次1g，每天3次） 甲硝唑（每次500mg，每天3次）。在联合疗法中，有甲硝唑的方案仅在其他方案不能根除幽门螺旋杆菌感染的情况下方能使用。联合疗法一般持续7天，此后如症状持续存在，需继续服用泮托拉唑以保证溃疡的完全愈合，维持用量为每天40mg。（2）不伴幽门螺旋杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡和反流性食管炎：每天早晨口服40mg。个别病例，特别是在其他治疗方法无效的情况下，可将剂量加倍（即每天80mg）。十二指肠溃疡通常在2周内愈合；胃溃疡和反流性食管炎需要治疗4周。个别病例疗程可延长至4周（十二指肠溃疡）或8周（胃溃疡和反流性食管炎）。
2.静脉滴注：每次40mg，每天1～2次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，再将溶解后的液体加入100ml氯化钠注射剂中稀释后给予，13～50min内滴完。
3.13 药物相互作用1.泮托拉唑可减少生物利用度取决于胃内pH值的药物（如酮康唑）的吸收，这也适用于口服泮托拉唑之前的短暂时间内所应用的药物。
2.泮托拉唑的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其他药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而专门检测许多这类药物，如卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯妥英钠、茶堿、华法林和口服避孕药，却未观察到泮托拉唑与它们之间有明显临床意义的相互作用。
3.泮托拉唑与同时使用的堿性抗酸药也没有相互作用。
3.14 专家点评1.对H K－ATP酶的选择作用强。
2.耐受性好。
3.安全性高，肝、肾功能障碍及老年亦可应用，且无需调整剂量。
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第五批化学药品说明书
说明：马来酸咪达唑仑片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月29日药监注函[2002]125号《关于公布第五批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：马来酸咪达唑仑片
曾用名：
商品名：
英文名：Midazolam Maleate Tallet
汉语拼音名：Malaisuan Midɑzuolun Pian
本品主要成份为：咪达唑仑片。其化学名称为：8氯6(2氟苯基)1甲基4H咪唑并[1，5?][1，4]苯并二氮杂。
结构式：
分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4
分子量：441.8
【性状】
白色药片。
【药理毒理】
本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮䓬受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受 *** 于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
本品为亲脂性物质，在口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2α）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2β）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】
麻醉前给药，全麻醉诱导和维持。
镇静，抗惊厥。
【用法用量】
麻醉前给药 在麻醉诱导前2小时使用，剂量为7.5～15mg。
镇静、抗惊厥。每次7.5～15mg。
【不良反应】
（1）严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。
（2）与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。
（3）长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有：①低血压。②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。③肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。
（4）较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等。
【禁忌】
对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
【注意事项】
（1）用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。
（2）长期使用咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂用量。
（3）慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
（4）急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长；②充血性心力衰竭可延长T1/2时间，增加容积分布2～3倍；③出现肝功能损害。
（5）老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）咪达唑仑不能用于孕妇，在分娩过程中应用须特别注意，单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制，肌张力减退，体温下降以及吸吮无力。
（2）咪达唑仑可随乳汁分泌，通常不用于哺乳期妇女。
【儿童用药】
【老年患者用药】
60岁以上老人为高风险病人之列。
【药物相互作用】
（1）咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、 *** 和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
（2）一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P4503A抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。
（3）酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
【药物过量】
（1）过量一般主要表现是药理作用的增强：中枢抑制从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，只需注意监测生命体征即可。
（2）严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施（人工呼吸、循环支持），以及采用苯二氮类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。
【规格】
（1）5ml:5mg （2）3ml:15mg
【贮藏】
本品不宜冷冻贮存以防冻裂。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
欢迎分享，转载请注明来源：优选云
微信扫一扫
支付宝扫一扫
