利巴韦林

利巴韦林,第1张

利巴韦林即病毒灵,每天3次,每次2片,饭后服用就可以了

通用名】 利巴韦林

【化学名】 1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺

【拼音名】 LIBAWEILIN

【英文名】 RIBAVIRIN

CAS No. 36791-04-5

【结构式】见右图

【分子式】 C8H12N4O5

【分子量】 244.21

【别名】病毒唑(Bingduzuo) 利巴韦林(Ribavirin),三氮唑核苷(Ribavirin),威乐星,Virazde,RBV。

【适应证】①幼儿呼吸道合胞病毒肺炎。②甲型、乙型流感和副流感病毒感染。③流行性出血热。④单纯疱疹。⑤麻疹、腮腺炎、水痘、带状疱疹等。

【不良反应】本品不良反应较少,且多为可逆性。①贫血、白细胞减少。②皮疹、腹泻、胃肠道出血。③血清胆红素升高。

【注意事项】1. 孕妇禁用,对本品过敏者禁用。连用不超过7日。

2. 有严重贫血、肝功能异常者慎用。

3. 对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可达25%。大计量可引起血红蛋白下降。

4. 尽早用药:呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。

5. 长期或大量用药对肝功能、血象有不良反应。

【制剂】①片剂:100mg。②口服液:150mg/5ml、300mg/10ml。③针剂:100mg/1ml。④眼药水:8mg/8ml。⑤滴鼻液:50mg/10ml。

【用法用量】1.口服:成人每次100mg~200mg,老人每次100mg~150mg,每日3次,小儿每日10mg/kg~15mg/kg,分3次服。2.肌肉注射或静脉滴注:成人及小儿每日10mg/kg~15mg/kg,老人每日10mg/kg,分2次肌肉注射或静脉滴注。3.滴眼、滴鼻:每1h~2h1次,每次1滴~2滴。4.气雾吸入:可将本品50mg~100mg的注射剂加入10ml~20ml生理盐水中,超声雾化吸入,每日2次。

【药物毒理】

1.药理学

广谱抗病毒药.体外具有抑制呼吸道合胞病毒,流感病毒,腺病毒,等.机制不全清楚.

2.毒理学

动物实验发现本品可诱发乳房,胰腺,垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定.

适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染。口服1.病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g(片一日3次),疗程7天。2.皮肤疱疹病毒感染:成人一次0.3g(3片)一日3次,疗程7天。3.小儿每日按体重10mg/kg,分4次服用,疗程7天。6岁以下小儿口服剂量未定。禁忌1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。2.对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白量下降。3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

1.药理

广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

2.毒理

动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。

给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg),出现心脏损伤。

【药代动力学】

静脉滴注本品0.8g,5分钟后血浆浓度为17.8±5.5μM,30分钟后血浆浓度为42.3±10.4μM。进入体内迅速分布到身体各部分,并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2β)约为0.5~2小时。主要经肾排泄,48小时内从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出,6.2%±1.7%的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。

【适应症】

抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

【用法用量】

用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。

成人一次0.5g,一日2次,小儿按体重一日10~15mg/kg,分2次给药。每次滴注20分钟以上,疗程3~7日。

【不良反应】

常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。

【禁忌症】

对本品过敏者、孕妇禁用。

【注意事项】

1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。

2. 对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。

3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。

4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 本品有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。

2. 少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具【老年患者用药】

老年人不推荐应用。

【药物相互作用】

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

【药物过量】

大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛等。

自限性,故本品不用于此种病例。


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