李时珍出身三代相传的医户人家，祖父是一个医生，父亲李言闻，又名李月池，也是当地有名的医生，曾做过“太医吏目”。他不仅有丰富的临床经验、而且在医学理论上也有相当的修养，后来李时珍称赞自己的父亲在诊断疾病方面的知识是“精诣奥旨，浅学未能窥造”。据记载李言闻著有《四诊发明》、《艾叶传》、《人参传》、《痘疹证治》等。李时珍从小就在这种环境中薰陶着。
在封建社会里，医生的地位非常低下，常与“算命”、“卖卦”的人相提并论，有时还遭到官僚地主豪绅们的欺压。这股势力在明代更甚，当时还规定“医户”人家不能改行，这种轻视医生的社会风气，促使李言闻产生了改换医户地位的想法，决定让李时珍走科举道路，这样可以取得一官半职，荣宗耀祖，因此，要求李时珍每天背诵《四书》、《五经》，准备迎接科举考试。
李时珍从小爱好读书，在14岁那年考中秀才，后来参加乡试考举人，三次都失败了。有一年，蕲州一带，河水上涨，淹没了田地，又淹没了市巷，农田荒芜，疫情严重，肠胃病到处流行。蕲州官府举办的“药局”，不替穷人看病，穷人有病，都来找李时珍的父亲医治，临走时，个个都道谢不绝。这一切都看在李时珍的眼里。李时珍20岁的那年，身患“骨蒸病”(肺结核)，连续不断地咳嗽和发烧，几乎把命送掉，幸得父亲的精心诊治，用一味黄芩汤把病治好了。李时珍愈想愈不愿走科举道路，向父亲表示，立志学医，做一个为病人解除痛苦的好医生，父亲看他态度坚决，也只好答应了。
李时珍24岁开始学医，白天跟父亲到“玄妙观”去看病，晚上，在油灯下熟读《内经》、《本草经》、《伤寒论》、《脉经》等古典医学著作。李时珍的读书精神是令人钦佩的，“读书十年，不出户庭，博学无所弗脚”。由于他刻苦学习，掌握了治病方法。他曾用“延胡索”治愈了荆穆王纪胡氏的胃痛病，又用杀虫药治愈了富顺王之孙的嗜食灯花病，后来又以附子和气汤治愈富顾王适于的病症而被聘为楚王奉伺正。
多年的临床实践，使李时珍懂得，做一个医生，不仅要懂医理，也要懂药理。如把药物的形态和性能摘错了，就会闹出人命来。他在阅读《神农本草经》的基础上，再仔细地阅读了南朝齐梁时期陶弘景著的《本草经集注》，唐代的《新修本草》，宋代的《开宝本草》、《嘉佑本草》、《经史证类备急本草》、《本草衍义》等。李时珍发现古代的本草书存在不少问题，首先在药物分类上是“草木不分，虫鱼互混”。比如，"生姜"和“薯蓣”应列菜部，古代的本草书列入草部；“萎蕤”与“女萎”，本是两种药材，而有的本草书说成是一种；“兰花”只能供观赏，不能入药用，而有的本草书，将“兰花”当作药用的“兰草”；更严重的是，竞将有毒的“钩藤”，当作补益的“黄精”。李时珍认为古代本草书上那么多的错误，主要是对药物缺乏实地调查的结果。
宋代以来，我国的药物学有很大发展，尤其随着中外文化交流的频繁，外来药物不断地增加，但均未载入本草书。李时珍认为有必要在以前本草书的基础上进行修改和补充。这时，李时珍已经35岁了。
过了五年，朝廷下了一道诏书，要在全国选拔一批有经验的医生，填补太医院的缺额，武昌的楚王朱英燎，推荐了李时珍。李时珍认为北京是明王朝的京都，那里不仅聚集了全国重要的医药书籍，还可看到更多的药材，这对修改本草书是一个极好的机会。李时珍接受了楚王的推荐，4l岁进入北京太医院，并担任了太医院院判的职务。
明世宗朱厚熜，是一个昏庸透顶的皇帝。他一心追求长生不老的仙丹药，还想做神仙。太医院中的医宫们，为了迎合朱厚熜的需要，不仅向全国各地收集“仙方”和“丹方”，同时又翻遍了历代本草书，企图从中获得长生不老之药。有的医官说“久服水银，可以长生不死”，有的医官说“炼食硫黄，可以长肌肤益气力”；有的说“灵芝是仙草，久食可以延年益寿”。李时珍听到这些无稽之谈，更下定决心准备修改本草书。
李时珍利用太医院良好的学习环境，不但阅读了大量医书，而且对经史百家、方志类书、稗官野史，也都广泛参考。同时仔细观察了国外进口的以及国内贵重药材，对它们的形态、特性、产地都一一加以记录。过了一年左右，为了修改本草书，他再也不愿耽下去了，借故辞职。
在回家的路上，一天，-李时珍投宿在一个驿站，遇见几个替官府赶车的马夫，围着一个小锅，煮着连根带叶的野草，李时珍上前询问，马夫告诉说：“我们赶车人，整年累月地在外奔跑，损伤筋骨是常有之事，如将这药草煮汤喝了，就能舒筋活血”。这药草原名叫“鼓子花”，又叫“旋花”，李时珍将马夫介绍的经验记录了下来。写道：旋花有"益气续筋"之用。此事使李时珍意识到修改本草书要到实践中去，才能有所发现。
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