分子式：C12H19BrN2O2
分子量：303.19500
精确质量：302.06300
PSA：29.54000[1]
物理化学性质
外观与性状：白色结晶性粉末；无臭
溶解性：本品在水中极易溶解，在乙醇或二气甲焼中易溶，在乙酸中几乎不溶。
熔点：（通则0612)171〜176°C，熔融时同时分解。
储存条件：库房低温，通风，干燥，与食品原料分开存放
生产方法：间二甲氨基酚与二甲氨基甲酰氯经酯化得到新斯的明盐基，再用溴甲烷进行成季铵盐反应制得溴新斯的明。如将新斯的明盐基与硫酸二甲酯进行成季铵盐反应，则制得新斯的明甲基硫酸盐。
贮藏：密封保存。库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放
目录1 拼音2 英文参考3 溴新斯的明药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 硫酸盐3.7.2 杂质吸光度3.7.3 干燥失重3.7.4 炽灼残渣 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 溴新斯的明说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 溴新斯的明的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 溴新斯的明的药理作用4.7 溴新斯的明的药代动力学4.8 溴新斯的明的适应证4.9 溴新斯的明的禁忌证4.10 注意事项4.11 溴新斯的明的不良反应4.12 溴新斯的明的用法用量4.13 溴新斯的明与其它药物的相互作用4.14 专家点评 附：* 溴新斯的明相关药品说明书其它版本 1 拼音xiù xīn sī de míng
2 英文参考Neostigmine Bromide [朗道汉英字典]
3 溴新斯的明药典标准3.1 品名3.1.1 中文名溴新斯的明
3.1.2 汉语拼音Xiuxinsidiming
3.1.3 英文名Neostigmine Bromide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C12H19BrN2O2 303.20
3.4 来源（名称）、含量（效价）本品为溴化N,N,N三甲基3[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵。按干燥品计算，含C12H19BrN2O2不得少于98.0%。
3.5 性状本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中几乎不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为171～176℃，熔融时同时分解。
3.6 鉴别（1）取本品约1mg，置蒸发皿中，加20%氢氧化钠溶液1ml与水2ml，置水浴上蒸干，加水1ml溶解后，放冷，加重氮苯磺酸试液1ml，即显红色。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》526图）一致。
（3）本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
3.7 检查3.7.1 硫酸盐取本品0.25g，加水10ml溶解后，加稀盐酸1ml与氯化钡试液2ml，不得发生浑浊。
3.7.2 杂质吸光度取本品，加1.0%碳酸钠溶液制成每1ml中含5.0mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在294nm波长处的吸光度不得过0.25。
3.7.3 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.4 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
3.8 含量测定取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.32mg的C12H19BrN2O2。
3.9 类别抗胆堿酯酶药。
3.10 贮藏密封保存。
3.11 制剂溴新斯的明片
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 溴新斯的明说明书4.1 药品名称溴新斯的明
4.2 英文名称Neostigmine Bromide
4.3 溴新斯的明的别名溴化新斯的明；Neostigmina Bromuro；Neostimine；Prostigmine Bromide；Synstigminum Bromatum
4.4 分类神经系统药物 >作用于自主神经系统的药物 >抗胆堿酯酶药
4.5 剂型1.片剂:15mg；
2.注射剂：0.2mg（1ml），0.5mg（1ml），1mg（1ml）。
4.6 溴新斯的明的药理作用有抗胆堿酯酶作用，除有强兴奋横纹肌的作用外，也有兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用。缩瞳、心动徐缓、胃肠道和支气管等全身平滑肌的张力提高、膀胱肌和子宫肌收缩、唾液和汗液等分泌增加。对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。
4.7 溴新斯的明的药代动力学口服吸收少而不规则，在大肠大部分破坏，未破坏部分能被吸收，因此口服有效剂量为注射量的10倍以上。口服后胃肠道吸收慢，45～75min起效，达峰时间为1～2h，作用持续时间为2～4h。生物利用度只有1%～2%，血浆蛋白结合率在15%～25%之间。不易透过血脑脊液屏障，滴眼亦不易透过角膜。在体内部分药物被血浆胆堿酯胆堿酯酶水解，肝脏也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿排出不超过40%。半衰期为42～60min。胎儿及儿童的半衰期明显缩短。
4.8 溴新斯的明的适应证临床应用不广，多用于重症肌无力以及手术后功能性肠胀气及尿潴留。还可用于对抗非除极型肌松药过量引起的肌松（限注射给药）。
4.9 溴新斯的明的禁忌证1.对新斯的明或溴化物过敏者；
2.机械性肠梗阻和尿路梗阻患者；
3.腹膜炎患者；
4.心绞痛患者。
4.10 注意事项1.（1）支气管哮喘患者；（2）术后肺不张或肺炎者；（3）消化道溃疡患者；（4）心律失常尤其是房室传导阻滞者；（5）低血压患者；（6）迷走神经功能亢进者；（7）甲亢患者；（8）肾上腺皮质功能不全患者；（9）帕金森病患者。
2.药物对儿童的影响：儿童半衰期明显较成人短，用药时应注意。
3.重症肌无力患者：重症肌无力患者用药须谨慎，过量时可造成神经肌接头的除极型阻滞，出现肌无力现象，即“胆堿能危象”。
4.使用溴新斯的明时应严格遵医嘱，并按时做记录。
5.漏服后不可服用双倍剂量。
6.口服时若出现严重的便秘，应当停药。
7.应用新斯的明类药物时，阿托品应作为必备的解救药。
8.重症肌无力患者用量要恰到好处，过量时可发生胆堿能危象，表现为M受体和N受体同时兴奋，可出现大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓、低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加、喘鸣等。最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷、可因心脏停搏、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。
9.过量时的诊断标准：产生肌纤维自发性收缩、出现肌震颤、随之出现随意肌麻痹。
10.过量中毒时，口服给药者必须洗胃。给予吸氧、人工呼吸、静脉注射地西泮5～10mg等支持疗法，静脉注射或肌内注射阿托品1～2mg以对抗其M样作用，视症状改善情况可重复注射。必要时给予非除极型肌松药如泮库溴铵解除肌震颤。
4.11 溴新斯的明的不良反应1.可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、心动过缓、肌肉震颤以及胆堿能危象等，可用阿托品对抗。
2.皮疹、尿频、缩瞳和泪液多。
3.可致结肠，直肠手术缝合口裂开，阿托品不能很好对抗。
4.12 溴新斯的明的用法用量1.成人:口服每次15mg，每天3次，重症肌无力患者视病情而定。极量：每次30mg，每天100mg。
2.儿童:每次1mg/岁，1日3次。
4.13 药物相互作用1.溴新斯的明能抑制血浆胆堿酯胆堿酯酶的活性，使酯族局麻药在体内水解缓慢，易导致中毒反应。故在使用溴新斯的明期间，宜采用酰胺族局麻药。
2.新斯的明可能抑制美维库铵的代谢，使麻醉后的神经肌肉阻滞作用恢复延迟。
3.溴新斯的明可降低琥珀酰胆堿的代谢，增加神经肌肉阻滞作用。
4.阻断交感神经节的降压药如胍乙啶、美卡拉明和曲咪芬等，可减弱溴新斯的明的效应。
5.新斯的明对重症肌无力的治疗作用可被普罗帕酮（心律平）削弱或抵消。合用后如出现肌无力症状加重，停用普罗帕酮后即可逆转。
6.即使是微弱的抗毒蕈堿样作用的药物（如普鲁卡因胺、奎尼丁等），也可减弱溴新斯的明对重症肌无力的疗效。
7.溴新斯的明可减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷，甲氧氟氟氟烷、环丙烷等吸入全麻药的肌松作用。
8.阿托品作用于M胆堿受体，能减少胆堿酯酶抑制药逾量时不良反应，故当胆堿酯酶抑制药用于拮抗非除极肌松药时，可与阿托品并用。
9.避免与其他的酯酶抑制药如地美溴铵、依可碘酯、异氟磷等并用，以免逾量。
10.糖皮质激素（如氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松）单独应用可增加肌力，与溴新斯的明合用肌力反而下降。
11.溴新斯的明与牛奶或食物同时口服，能减轻毒蕈堿样胆堿不良反应，但药效锐减，原因不明。
4.14 专家点评版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书
说明：溴新斯的明片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名: 溴新斯的明片
商品名:
英文名:Neostigmine Bromide Tablets
汉语拼音名:Xiuxinsidiming Pian
本品主要成分为: 溴新斯的明片
化学名称:溴化N，N，N三甲基3［（二甲氨基）甲酰氧基］苯铵。
结构式:
分子式C12H19BrN2O2 分子量303.20
【性 状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品具有抗胆堿酯酶作用，且能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆堿受体，故对骨骼肌的作用较强。而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌，在食道明显弛缓和扩张的病人，本品能有效地提高食道张力。本品可促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，促进内容物向下推进。
【药代动力学】
口服吸收差且不规则。口服达峰时间为13小时，平均血浆半衰期为0.87小时，生物利用度为1%2%。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆堿酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3羟基苯3甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%25%，但进入中枢神经系统的药物很少。
【适应证】
重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。
【用法用量】
口服，常用量 一次15mg(1片)，一日3次，重症肌无力的患者用量视病情而定；
极量 一次30mg(2片)，一日100mg(6片)。
【不良反应】
本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏等。
【禁忌证】
(1)对过敏体质者禁用。
(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或尿道梗阻及哮喘病人忌用。
(3)心率失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森症等慎用。
【注意事项】
口服过量时，应洗胃、早期维持呼吸，并常规给予阿托品对抗之。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确
【药物相互作用】
(1)本品不宜与去极化型肌松药合用。
(2)本品不宜与β受体阻断剂合用。
(3)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。
【药物过量】
过量时可导致胆堿能危象，表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常，亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹 、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛。
【规 格】
15mg
【有效期】
【贮 藏】
密闭保存。
【批准文号】
【生产企业】
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