qù jiǎ shèn shàng xiàn sù
2 英文参考noradrenaline [朗道汉英字典]
arterenol,levaterenol [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与去甲肾上腺素有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 687 97 去甲肾上腺素 注射剂 2mg:1ml 瓶(支) 6 化学药品和生物制品部分 *△
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 去甲肾上腺素概述去甲肾上腺素是肾上腺素能神经末梢释放的递质。(绝大多数交感节后纤维属肾上腺素能纤维),有少量是由肾上腺髓质分泌(占肾上腺髓质总分泌量的10~20%),为儿茶酚胺化合物。NAD主要作用于肾上腺素α受体,对心脏的β1受体有较弱的兴奋作用,对β2受体无影响。其生理作用与肾上腺素基本相同,但各有特点。对心脏的兴奋作用较弱,主要是缩血管。皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾血管,此外脑、肝、肠系膜及骨骼肌等全身血管都呈收缩反应,而冠状血管舒张,这是因为心肌兴奋,心肌代谢产物增多,某些代谢产物如腺苷直接扩张血管。由于总外周阻力增大和兴奋心脏的结果,而表现明显的血压升高作用,收缩压和舒张压都上升,临床上用作升压药。对内脏平滑肌有抑制作用,但使妊娠子宫平滑肌收缩(由于黄体酮的作用而以α受体为主)。也有升血糖作用,后两种作用均比肾上腺素弱。
5 去甲肾上腺素说明书5.1 药品名称去甲肾上腺素
5.2 英文名称Norepinephrine
5.3 去甲肾上腺素的别名正肾上腺素;正肾;去甲肾;正肾素;Levarterenol;Noradrenaline
5.4 分类循环系统药物 >心肺复苏及抗休克药物
5.5 剂型注射液:2mg(1ml),10mg(2ml)(去甲肾上腺素重酒石酸盐2mg相当于去甲肾上腺上腺上腺素1mg)。
5.6 去甲肾上腺素的药理作用去甲肾上腺素对α受体有强的兴奋作用,对β受体作用较弱。引起全身小动脉、小静脉收缩(但冠脉血管扩张),外周阻力增高,血压上升,增加心脑等重要器官的灌注,小剂量静脉滴注能增加心肌收缩力和心排血量,恢复心肌代谢和功能,有利于休克的恢复。
5.7 去甲肾上腺素的药代动力学口服去甲肾上腺素后胃黏膜血管收缩,吸收极少,且易被堿性肠液破坏,因此口服无效。皮下或肌内注射因血管剧烈收缩,吸收缓慢,且易致局部组织坏死。静脉注射后由于在体内迅速代谢,作用仅可维持数min。故一般仅采用静脉滴注给药,去甲肾上腺素进入体内后,大部分被去甲肾上腺上腺上腺素能神经末梢主动摄取。当血药浓度升高时,也可被非神经组织摄取并代谢,最后形成4羟基3甲氧扁桃酸,主要以代谢物形式经肾排泄,原形药仅占微量。
5.8 去甲肾上腺素的适应证1.用于除出血性休克外的各型休克,主要用于补充血容量后血压仍不回升的心源性休克。
2.用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;
3.也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
5.9 去甲肾上腺素的禁忌证1.高血压。
2.脑动脉硬化。
3.缺血性心脏病。
4.少尿或无尿。
5.急性肺水肿及微循环障碍的休克患者。
5.10 注意事项1.(1)缺氧:易致心律失常(如室性心动过速或心室颤动)。(2)闭塞性血管病(如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等):可进一步加重血管闭塞。(3)血栓形成:无论内脏或周围组织,均可促使血供减少,缺血加重,扩大梗死范围。(4)孕妇。
2.交叉过敏:对其他拟交感胺类药过敏者,对去甲肾上腺素也可能过敏。
3.药物对儿童的影响:小儿用药的安全性尚缺乏研究。
4.药物对老人的影响:长朗或大量使用,可使心排血量降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)动脉压:开始每2~3min监测1次,血压稳定后改为每5min1次,一般患者用间接法测血压,危重患者直接动脉内插管测压。(2)必要时测定中心静脉压、肺动脉压、肺毛细血管楔压。(3)尿量。(4)心电图。
6.低血压伴低血容量时,应在补足血容量后才使用去甲肾上腺素,但在紧急状况下可先用或联用,以提高血压、防止脑和冠状动脉血供不足。
7.如与全血或血浆同用,须分开输注,或用Y形管连接两个容器输注。
8.去甲肾上腺素宜用5%葡萄糖注射剂或5%葡萄糖氯化氯化氯化钠注射剂稀释,而不宜用氯化钠注射剂稀释。
9.去甲肾上腺素不宜皮下或肌内注射,静脉滴注的部位最好在前臂静脉或股静脉,并按需调整。
10.去甲肾上腺素尽量不要长期滴注,如确属必需,应定期更换滴注部位,并在滴注以前对受压部位(如臂位)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。若滴注静脉沿途皮肤苍白或已出现缺血性坏死,除使用血管扩张药外,应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭,并更换滴注部位。小儿应选粗大静脉给药并须定期更换给药部位。
11.静脉给药时必须防止药液漏出血管外,用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。如发生药液外漏,应在外漏处迅速用5~10mg酚妥拉明用氯化钠注射剂稀释至10~15ml作局部浸润注射,12h内可能有效。为防止组织进一步损伤,可在含NA的输液每1000ml中加入酚妥拉明5~10mg,后者不致减弱NA的加压作用。
12.停药时应逐渐减慢滴速,骤然停药常致血压突然下降。
13.过量给药时可出现严重头痛、血压升高、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。此时应立即停用去甲肾上腺素,并适当补充液体及电解质,血压过高者给予肾上腺素受体阻滞药,如酚妥拉明5、10mg静脉注射。
14.去甲肾上腺素遇光变色,应避光贮存,如注射剂呈棕色或有沉淀,即不宜再用。
15.去甲肾上腺素不宜与偏堿性药物(如磺胺嘧嘧啶钠、氨茶堿等)配伍注射,以免失效。在堿性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠,乳酸钠等)相遇,则变成紫色,升压作用降低。
16.去甲肾上腺素用于休克治疗已不占主要地位,并且在休克治疗中的应用仅是暂时措施,如长时间或大剂量应用反而会加重微循环障碍,使病情加重。现多主张去甲肾上腺素与。受体阻断药酚妥拉明合用,以拮抗收缩血管作用,保留去甲肾上腺素激动β受体产生的效应。
5.11 去甲肾上腺素的不良反应不宜长时期持续使用,否则可引起重要器官如心、肾毛细血管灌注不良,甚至导致不可逆性休克。浓度过高时应防止局部组织坏死、急性肾功能不全。偶有皮疹、呕吐、头痛、高血压、水肿、抽搐等。
5.12 去甲肾上腺素的用法用量1.成人一般1~2mg加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml中,开始滴速为每分钟4~10μg,以后调滴速渐增以达血压理想水平,维持量每分钟2~4μg。对危急病例可用1~2mg稀释到10~20ml,缓慢静脉注射。
2.口服:治疗上消化道出血,每次服注射剂1~3ml(1~3mg),每天3次,加入适量冷盐水服下。
5.13 药物相互作用1.与全麻药同用,易致室性心律失常。
2.与β受体阻滞剂同用,两药疗效均降低,β受体阻滞后α受体作用突出,可致高血压和心动过缓。
3.与降压药同用,降压作用消失或减弱。与甲基多巴同用可使去甲肾上腺素加压作用增强。
4.与洋地黄类药物同用,易致心律失常。
5.与其他交感胺类药合用,心血管作用加强,易出现副作用。
6.与催产药如催产素、麦角新堿等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。
7.三环类抗抑郁药可加强去甲肾上腺素对心血管的作用,导致心律失常、高血压、心动过速或高热。
8.与甲状腺激素同用,二者作用均加强。
9.与妥拉苏林同用引起血压下降,继而血压过度反跳上升,故妥拉唑啉过量时不宜使用去甲肾上腺素。
10.不可与堿性药物配伍,也不可混入血浆或全血中滴注。
5.14 专家点评去甲肾上腺素是一种血管收缩药和正性肌力药。药物作用后心排血量可以增高,也可以降低,其结果取决于血管阻力大小、左心功能的好坏和各种反射的强弱,例如颈动脉压力感受器的反射。去甲肾上腺素经常会造成肾血管和肠系膜血管收缩。严重低血压(收缩压<70mmHg)和周围血管低阻力是其应用的适应症,其应用的相对适应症是低血容量。应该注意该药可以造成心肌需氧量增加,所以对于缺血性心脏病患者应谨慎应用。去甲肾上腺素渗漏可以造成缺血性坏死和浅表组织的脱落。
去甲肾上腺素的具体用法:将去甲肾上腺素4mg或重酒石酸去甲肾上腺素8mg(2mg重酒石酸去甲肾上腺素效价与1mg去甲肾上腺素相同)加入250ml含盐或不含盐的平衡液中,产生16ug/mL去甲肾上腺素液或32ug/mL重酒石酸去甲肾上腺素液。去甲肾上腺素起始剂量为0.5-1.0ug/分钟,逐渐调节至有效剂量。顽固性休克患者需要去甲肾上腺素量为8-30ug/分钟。需要注意的是给药时不能在同一输液管道内给予碱性液体,后者可以使药物失活。如果发生药物渗漏,尽快给予含5-10mg酚妥拉明的盐水10-15ml,以免发生坏死和组织脱落。
去甲肾上腺素(INN名称:Norepinephrine,也称Noradrenaline,缩写NE或NA),旧称“正肾上腺素”,学名1-(3,4-二羟苯基)-2-氨基乙醇,是肾上腺素去掉 N-甲基后形成的物质,在化学结构上也属于儿茶酚胺。它既是一种神经递质,主要由交感节后神经元和脑内肾上腺素能神经末梢合成和分泌,是后者释放的主要递质,也是一种激素,由肾上腺髓质合成和分泌,但含量较少。循环血液中的去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质。去甲肾上腺素是从副肾髓质和肾上腺素一起被提取出来的激素(广义)。在哺乳动物中,它从交感神经的末端作为化学传递物质被分泌出来。是从肾上腺素中去掉N-甲基的物质。牛的副肾髓质里去甲肾上腺素和肾上腺素的含量是1∶4(1份去甲肾上腺素,4份肾上腺素)。市售的肾上腺素含有10—20%的去甲肾上腺素。其作用如表所示与肾上腺素类似,但在量上和或质上均稍有差别。去甲肾上腺通过转甲基作用,变成肾上腺素,这种转甲基作用的反应,需要有副肾内的酶和ATP的存在。髓质以外的很多嗜铬组织,也能分泌出去甲肾上腺素。
去甲肾上腺素是一种血管收缩药和正性肌力药。药物作用后心排血量可以增高,也可以降低,其结果取决于血管阻力大小、左心功能的好坏和各种反射的强弱,例如颈动脉压力感受器的反射。
去甲肾上腺素经常会造成肾血管和肠系膜血管收缩。严重低血压(收缩压<70mmHg)和周围血管低阻力是其应用的适应症,其应用的相对适应症是低血容量。应该注意该药可以造成心肌需氧量增加,所以对于缺血性心脏病患者应谨慎应用。去甲肾上腺素渗漏可以造成缺血性坏死和浅表组织的脱落。
去甲肾上腺素的具体用法:将去甲肾上腺素4mg或重酒石酸去甲肾上腺素8mg(2mg重酒石酸去甲肾上腺素效价与1mg去甲肾上腺素相同)加入250ml含盐或不含盐的平衡液中,产生16ug/mL去甲肾上腺素液或32ug/mL重酒石酸去甲肾上腺素液。去甲肾上腺素起始剂量为0.5-1.0ug/分钟,逐渐调节至有效剂量。顽固性休克患者需要去甲肾上腺素量为8-30ug/分钟。需要注意的是给药时不能在同一输液管道内给予碱性液体,后者可以使药物失活。如果发生药物渗漏,尽快给予含5-10mg酚妥拉明的盐水10-15ml,以免发生坏死和组织脱落。
肾上腺素和去甲肾上腺素的区别:
血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主要由肾上腺髓质所分泌,两者对心和血管的作用,既有共性,又有特殊性,这是因为它们与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的肾上腺素能受体,结合能力不同所致。
肾上腺素与心肌细胞膜上相应受体结合后,使心率增快,心肌收缩力增强,心输出量增多,临床常作为强心急救药;与血管平滑肌细胞膜上相应受体结合后,使皮肤、肾、胃肠的血管收缩,但对骨骼肌和肝的血管,生理浓度使其舒张,大剂量时使其收缩,故正常生理浓度的肾上腺素,对外周阻力影响不大。
去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力,使心率增快,心输出量增多;使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩,引起外周阻力明显增大而血压升高,故临床常作为升压药应用。可是,在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后,通常会出现心率减慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应,通过压力感受器反射而使心率减慢,从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故。
功用作用: 主要激动α受体,对β受体激动作用很弱,具有很强的血管收缩作用,使全身小动脉与小静脉都收缩(但冠状血管扩张),外周阻力增高,血压上升。兴奋心脏及抑制平滑肌的作用都比肾上腺素弱。临床上主要利用它的升压作用,静滴用于各种休克(但出血性休克禁用),以提高血压,保证对重要器官(如脑)的血液供应。</P><P>使用时间不宜过长,否则可引起血管持续强烈收缩,使组织缺氧情况加重。应用酚妥拉明以对抗过分强烈的血管收缩作用,常能改善休克时的组织血液供应。
用法用量:(1)静滴:临用前稀释,每分钟滴入4~10μg,根据病情调整用量。可用1~2mg加入生理盐水或5%葡萄糖100ml内静滴,根据情况掌握滴注速度,待血压升至所需水平后,减慢滴速,以维持血压于正常范围。如效果不好,应换用其他升压药。对危急病例可用1~2mg稀释到10~20ml,徐徐推入静脉,同时根据血压以调节其剂量,俟血压回升后,再用滴注法维持。</P><P>(2)口服:治上消化道出血,每次服注射液1~3ml(1~3mg),1日3次,加入适量冷盐水服下。</P><P>
注意事项:(1)抢救时长时间持续使用本品或其他血管收缩药,重要器官如心、肾等将因毛细血管灌注不良而受不良影响,甚至导致不可逆性休克,须注意。
(2)高血压、动脉硬化、无尿病人忌用。
(3)本品遇光即渐变色,应避光贮存,如注射液呈棕色或有沉淀,即不宜再用。
(4)不宜与偏碱性药物如磺胺嘧啶钠、氨茶碱等配伍注射,以免失效;在碱性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠、乳酸钠等)相遇,则变紫色,并降低升压作用。
(5)浓度高时,注射局部和周围发生反应性血管痉挛、局部皮肤苍白,时久可引起缺血性坏死,故滴注时严防药液外漏,滴注以前应对受压部位(如臀部)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。如一旦发现坏死,除使用血管扩张剂外,并应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。静脉给药时必须防止药液漏出血管外。
(6)用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。
(7)其他参见肾上腺素。
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