首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
影响因素
药物的“首过效应”又叫首过作用,是指药物被吸收后未到达全身循环之前即被代谢的现象。可分为三种:
1. 肝首过效应。口服药物后即可发生,如果静脉或舌下给药则可避免。
2. 肠道首过效应。
3. 肺首过效应,极个别药物,如氯仿等。
首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
一、按给药途径分类:
经胃肠道给药剂型:散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、溶液剂、糖浆剂、丸剂、混悬滴剂等。
非经胃肠道给药剂型(无肝脏首过效应):(1)注射给药:如注射剂,包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等(2)皮肤给药:如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等(3)眼部给药:如滴眼剂、眼膏剂、植入剂、眼用凝胶等(4)鼻腔给药:如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等(5)口腔给药:如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等(6)肺部给药:如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等(7)直肠、阴道和尿道给药:如灌肠剂、栓剂等。
二、按形态学分类: (1)气体剂型:如气雾剂、部分吸入剂等(2)液体剂型:如注射剂、溶液剂、芳香水剂等(3)固体剂型:如丸剂、散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂等(4)半固体剂型:如糊剂、软膏剂等。
三、按分散体系分类: (1)真溶液类:如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等(2)混悬液类:如口服混悬剂、混悬型洗剂、部分软膏剂等(3)胶体溶液类:如溶胶剂、胶浆剂(4)乳剂类:如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等(5)气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等(6)固体分散类:如散剂、胶囊剂、片剂、丸剂等普通剂型(7)微粒类:微囊、微球、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等。
【单选题】
1.以下哪个药品没有首过效应:
A.阿司匹林肠溶片 B.红霉素分散片
C.阿托品片剂 D.阿莫西林胶囊
E.草珊瑚含片
【答案】E。解析:含片属于口腔给药,是非经胃肠道给药剂型,避免了肝脏首过效应。
根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称药剂.剂型的概念:
为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。
(1) 剂型的重要性
①剂型可改变药物的作用性质
②剂型能改变药物的作用速度,例如,注射剂、吸入气雾剂等,速效制剂常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂。
③改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用
④剂型可产生靶向作用
⑤剂型可影响疗效
(2) 剂型的分类
①按给药途径分类
A、经胃肠道给药剂型人有肝脏道过效应,如:口服给药。
B、非经胃肠道给药剂型人无肝脏首过效应,如:注射剂,呼吸道给药,皮肤给药,粘膜给药。
②按形态分类
即分为:液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型。
剂型
方剂学名。指根据外观、制做方法及服用方法划分的不同的方剂类型。常见中药剂型有汤、散、膏、丸、酒、丹、锭、片、条、线、露、霜、胶、茶、曲、灸、冲、针剂等。
复方是指两种或两种以上的药物混合制剂
单方是一味药组成的
复方 [药理学] medicine made of two or more ingredientscompound◇复方阿斯匹林 aspirin compound
复方是指两种或两种以上的药物混合制剂,可以是中药、西药或中西药混合。复方甘草片【药品组成】每片含甘草流浸膏粉112.5毫克、阿片粉4毫克、樟脑2毫克、八角茴香油2毫克、苯甲酸钠2毫克。【药理作用】甘草流浸膏为保护性镇咳祛痰剂;阿片粉有较强镇咳作用;樟脑及八角茴香油能刺激支气管黏膜,反射性地增加痰量使痰易于咳出;苯甲酸钠为防腐剂。上述成份组成复方制剂,有镇咳祛痰的协同作用。
复方
方剂学名词。 古之谓“七方”,有大、小、缓、急、奇、偶、复,其中“复方”为二方、三方及数方相合之方,或别加余药及分两均齐之方。其意与今之复方概念有别、所论复方,系指两种或两种以上的药物,按照中医的四诊八纲、辨证论治的原则,针对病情有机地组合而成的方剂,系与单味药相对而言。
由于疾病的病程和性质复杂多变,往往寒热交错,虚实并见,一时一身而数病相兼,只凭单味药难以照顾全面,故须将多种药物适当配合,利用其相互间的协同或拮抗作用,提高疗效或减少不良反应,以适应复杂病情的治疗。
追溯人类用药的历史,是以用单味药开始的。随着人们对药物认识的不断深化和对病 因病机理解的逐步提高,才逐渐将药物配伍使用。复方用药数量较多,药效较强,多用来治疗较复杂的病证。又可称为重方。
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